Mehanizam delovanja
Heksarelin podstiče oslobađanje endogenog GH, što nije isto kao unošenje celog hormona. Imbimbo i saradnici merili su odgovor GH prema placebu, a Ghigo i saradnici poredili su različite puteve i referentne uslove. Korbonits i saradnici ispitivali su da li blokada opioidnih receptora naloksonom menja odgovor; ona nije blokirala podsticanje GH. Zabeleženi su i porasti prolaktina, kortizola i ACTH. Zbog te šire aktivnosti porast GH ne znači da je efekat ograničen samo na taj hormon.
Stanje dokaza
Izabrani klinički dokazi su mali fiziološki eksperimenti. Imbimbo je 1994. obuhvatio 12 odraslih muškaraca u dvostruko slepom, placebo-kontrolisanom ispitivanju rastuće izloženosti. Ghigo je ispitivao 12 zdravih mladih dobrovoljaca sa različitim putevima i referencama fiziološkog rastvora i GHRH. Korbonits je 1995. u randomizovanom dvostruko slepom ispitivanju kod 12 dobrovoljaca procenjivao endokrine odgovore i opioidnu blokadu. Radovi podupiru izmereno oslobađanje GH, ali ne dugoročne promene telesnog sastava, funkcije ili oporavka. Različiti uslovi ne daju jednu opštu tvrdnju o izvedbi. Oni takođe ne potvrđuju kvalitet drugog preparata ili šemu ljudske upotrebe.
Pitanja o stanju istraživanja
- Da li je heksarelin sam hormon rasta?
- Ne. To je kratak sekretagog ispitivan kao podsticaj za oslobađanje GH. Celi hormon rasta je drugi protein; podsticaj i kasnije izmereni hormon nisu zamenljive supstance.
- Da li studije dokazuju veću mišićnu snagu ili bolji oporavak?
- Prikazane studije merile su hormonske odgovore u malim grupama dobrovoljaca. Te dugoročne ishode ne potvrđuju. Povišen GH je fiziološki pokazatelj i ne zamenjuje kontrolisanu studiju funkcije ili oporavka.
- Da li je trajanje odgovora GH poluvreme eliminacije heksarelina?
- Ne. Pad koncentracije izlučenog hormona i eliminacija peptida koji ga podstiče različita su merenja. Farmakokinetička tvrdnja mora se zasnivati na stvarnom merenju tog peptida u navedenim uslovima.
Izvori
- Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
- Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
- Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
- Roumi et al., Peptides 1995 (farmakokinetika peptida kod pasa)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255
