Verkningsmekanism

Hexarelin undersöks som stimulans för kroppsegen GH-frisättning, vilket skiljer sig från att tillföra GH självt. Imbimbo och kollegor mätte ökande GH-svar i ett placebokontrollerat försök, medan Ghigo och kollegor jämförde olika administreringsvägar och referensvillkor. Mätningarna karakteriserar det endokrina svaret på studiepreparatet. Korbonits och kollegor undersökte opioidreceptorblockad med naloxon och fann att den inte blockerade den GH-stimulerande effekten. Även prolaktin, kortisol och ACTH ökade. Detta bredare hormonsvar är viktigt: uppmätt GH-ökning innebär inte att substansens aktivitet är begränsad till just GH.

Evidensläge

De granskade kliniska uppgifterna kommer från små fysiologiska experiment. Imbimbos dubbelblinda, placebokontrollerade studie från 1994 omfattade tolv vuxna män och stegvis ökande exponering. Ghigos studie omfattade tolv friska unga försökspersoner och jämförde administreringsvägar med saltlösning och GHRH som referenser. Korbonits randomiserade dubbelblinda studie från 1995 hade tolv deltagare och undersökte hormonsvar och opioidblockad. Studierna visar mätbar GH-frisättning under sina respektive villkor, men mäter inte långvariga förändringar i kroppssammansättning, återhämtning eller funktion. Skillnader i administreringsväg, deltagare och exponering kan inte slås samman till ett generellt prestationspåstående. Inget av arbetena fastställer kvaliteten hos ett annat preparat eller ett användningsschema för människor.

Frågor om forskningsläget

Är hexarelin självt tillväxthormon?

Nej. Hexarelin är en kort sekretagogpeptid som undersökts för stimulering av GH-frisättning. Det fullständiga tillväxthormonet är ett annat protein. Frisättningssignalen och hormonet som därefter mäts är inte utbytbara substanser.

Visade studierna bättre muskelstyrka eller återhämtning?

De utvalda studierna mätte hormonsvar i små grupper av försökspersoner och fastställer inte dessa långvariga utfall. Ökat cirkulerande GH är ett fysiologiskt mått och ersätter ingen kontrollerad studie av funktion eller återhämtning.

Kan GH-svarets varaktighet kallas hexarelins halveringstid?

Nej. Minskning av ett hormon som frisatts efter stimulering och eliminering av den stimulerande peptiden är olika mätningar. Ett farmakokinetiskt påstående om hexarelin behöver bygga på mätning av själva peptiden under angivna förhållanden.

Källor

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (peptidfarmakokinetik hos hund)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Verkningsmekanism

Hexarelin undersöks som stimulans för kroppsegen GH-frisättning, vilket skiljer sig från att tillföra GH självt. Imbimbo och kollegor mätte ökande GH-svar i ett placebokontrollerat försök, medan Ghigo och kollegor jämförde olika administreringsvägar och referensvillkor. Mätningarna karakteriserar det endokrina svaret på studiepreparatet. Korbonits och kollegor undersökte opioidreceptorblockad med naloxon och fann att den inte blockerade den GH-stimulerande effekten. Även prolaktin, kortisol och ACTH ökade. Detta bredare hormonsvar är viktigt: uppmätt GH-ökning innebär inte att substansens aktivitet är begränsad till just GH.

Evidensläge

De granskade kliniska uppgifterna kommer från små fysiologiska experiment. Imbimbos dubbelblinda, placebokontrollerade studie från 1994 omfattade tolv vuxna män och stegvis ökande exponering. Ghigos studie omfattade tolv friska unga försökspersoner och jämförde administreringsvägar med saltlösning och GHRH som referenser. Korbonits randomiserade dubbelblinda studie från 1995 hade tolv deltagare och undersökte hormonsvar och opioidblockad. Studierna visar mätbar GH-frisättning under sina respektive villkor, men mäter inte långvariga förändringar i kroppssammansättning, återhämtning eller funktion. Skillnader i administreringsväg, deltagare och exponering kan inte slås samman till ett generellt prestationspåstående. Inget av arbetena fastställer kvaliteten hos ett annat preparat eller ett användningsschema för människor.

Frågor om forskningsläget

Är hexarelin självt tillväxthormon?

Nej. Hexarelin är en kort sekretagogpeptid som undersökts för stimulering av GH-frisättning. Det fullständiga tillväxthormonet är ett annat protein. Frisättningssignalen och hormonet som därefter mäts är inte utbytbara substanser.

Visade studierna bättre muskelstyrka eller återhämtning?

De utvalda studierna mätte hormonsvar i små grupper av försökspersoner och fastställer inte dessa långvariga utfall. Ökat cirkulerande GH är ett fysiologiskt mått och ersätter ingen kontrollerad studie av funktion eller återhämtning.

Kan GH-svarets varaktighet kallas hexarelins halveringstid?

Nej. Minskning av ett hormon som frisatts efter stimulering och eliminering av den stimulerande peptiden är olika mätningar. Ett farmakokinetiskt påstående om hexarelin behöver bygga på mätning av själva peptiden under angivna förhållanden.

Källor

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (peptidfarmakokinetik hos hund)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255