Tesamorelin

TH9507 · Egrifta · Egrifta SV · GRF 1-44 analog

Kliniskt etableradTillväxthormonViktkontroll· GHRH-Analog

Tesamorelin är en syntetisk analog till humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH), bestående av den fullständiga GHRH(1-44)-sekvensen med en trans-3-hexenoylmodifiering vid N-terminalen (44 aminosyror). Den undersöks främst i sammanhang som rör tillväxthormonaxeln och fördelningen av visceral fettvävnad. I USA är substansen godkänd under varumärket Egrifta för en snävt definierad indikation vid HIV-associerad lipodystrofi.

Publicerad 11 aug. 2026

Verkningsmekanism

Tesamorelin är en agonist vid receptorn för tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH-R) på somatotrofa celler i hypofysens framlob. Receptorbindning aktiverar Gs-proteinkopplad signalering (cAMP/PKA) och stimulerar syntes och pulsatil frisättning av endogent tillväxthormon (GH), som i sin tur driver den hepatiska produktionen av IGF-1. Eftersom axeln förblir under negativ återkoppling av somatostatin och IGF-1 bevaras det fysiologiska sekretionsmönstret i stor utsträckning, till skillnad från administrering av exogent GH. Strukturellt motsvarar tesamorelin humant GHRH(1-44) med en trans-3-hexenoylgrupp vid N-terminalen; denna modifiering ökar motståndet mot nedbrytning av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Plasmahalveringstiden förblir dock kort och anges i litteraturen till cirka 30 minuter (litteraturuppskattning). Nedströms effekter på lipolys och visceral fettvävnad har undersökts i kliniska studier.

Evidensläge

Tesamorelin är en av få peptider i denna klass med regulatoriskt godkännande: 2010 godkände amerikanska FDA substansen under varumärket Egrifta för att minska överskott av visceralt bukfett hos vuxna med HIV-associerad lipodystrofi. Godkännandet bygger på randomiserade, placebokontrollerade multicenterstudier (Falutz et al., NEJM 2007; Falutz et al., JAIDS 2010), där tesamorelin minskade den viscerala fettvävnaden jämfört med placebo; effekten gick tillbaka efter utsättning i förlängningsfaserna. Ytterligare kliniska arbeten har bland annat undersökt muskelfettinnehåll och muskelyta hos vuxna med HIV (Adrian et al., 2019). Viktigt för tolkningen: godkännandet omfattar endast denna snävt definierade indikation. För andra användningsområden, såsom frågor om metabolism eller kroppssammansättning utanför HIV-populationen, finns inget godkännande och data är fortsatt begränsade. Långtidsdata om hårda kliniska utfall saknas, och effekter på IGF-1-axeln diskuteras i litteraturen som något som kräver övervakning. Av denna evidens kan inga slutsatser dras om effekt eller säkerhet utanför kontrollerade studier.

Förvaring och hantering

Lyofiliserade peptider förvaras vanligen svalt, torrt och skyddat från ljus i en tillsluten behållare. Efter rekonstitution med ett lämpligt lösningsmedel förvaras lösningen vanligen kyld (2 till 8 °C) och används inom några dagar. Detta är generella hanteringsanvisningar för lyofiliserade peptider, inte produktspecifika stabilitetsdata.

Frågor om forskningsläget

Vad undersöks tesamorelin för inom forskningen?: Fokus ligger på tillväxthormonaxeln: som GHRH-analog stimulerar tesamorelin den pulsatila frisättningen av endogent tillväxthormon. Det kliniska sammanhang som är bäst undersökt är minskning av visceral fettvävnad vid HIV-associerad lipodystrofi, den indikation för vilken FDA godkände substansen som Egrifta. Studier har dessutom undersökt utfall för kroppssammansättning, såsom muskelfettinnehåll hos vuxna med HIV.
Hur ser evidensläget ut för tesamorelin?: För den godkända indikationen finns randomiserade, placebokontrollerade multicenterstudier, på grundval av vilka FDA beviljade godkännande 2010. Utanför denna snävt definierade indikation är data fortsatt begränsade, och det finns inget godkännande för andra användningsområden. Långtidsdata om hårda kliniska utfall saknas, varför inga slutsatser kan dras om effekt eller säkerhet utanför kontrollerade studier.

Källor

Falutz et al., NEJM 2007DOI: 10.1056/NEJMoa072375PMID: 18057338
Falutz et al., JAIDS 2010DOI: 10.1097/QAI.0b013e3181cbdaffPMID: 20101189
Adrian et al., J Frailty Aging 2019DOI: 10.14283/jfa.2018.45PMID: 31237318
Drugs@FDA: Egrifta (Tesamorelin), BLA 022505

Tesamorelin

TH9507 · Egrifta · Egrifta SV · GRF 1-44 analog

Kliniskt etableradTillväxthormonViktkontroll· GHRH-Analog

Publicerad 11 aug. 2026

Verkningsmekanism

Evidensläge

Förvaring och hantering

Frågor om forskningsläget

Vad undersöks tesamorelin för inom forskningen?

Fokus ligger på tillväxthormonaxeln: som GHRH-analog stimulerar tesamorelin den pulsatila frisättningen av endogent tillväxthormon. Det kliniska sammanhang som är bäst undersökt är minskning av visceral fettvävnad vid HIV-associerad lipodystrofi, den indikation för vilken FDA godkände substansen som Egrifta. Studier har dessutom undersökt utfall för kroppssammansättning, såsom muskelfettinnehåll hos vuxna med HIV.

Hur ser evidensläget ut för tesamorelin?

För den godkända indikationen finns randomiserade, placebokontrollerade multicenterstudier, på grundval av vilka FDA beviljade godkännande 2010. Utanför denna snävt definierade indikation är data fortsatt begränsade, och det finns inget godkännande för andra användningsområden. Långtidsdata om hårda kliniska utfall saknas, varför inga slutsatser kan dras om effekt eller säkerhet utanför kontrollerade studier.