Какво представляват пептидите? Уводно ръководство
Dr. Sieglinde Klaus
Научна редакция · Bergdorf Bioscience
Dr. Sieglinde Klaus
Научна редакция · Bergdorf Bioscience
Пептидите са къси вериги от аминокиселини, свързани помежду си чрез пептидни връзки. Със своите 2 до 50 аминокиселини те са по-малки от протеините и изпълняват разнообразни биологични функции - от регулация на хормони през имуномодулация до регенерация на тъканите. От първия синтез на инсулин през 1921 г. в световен мащаб са одобрени над 80 пептидни лекарства (Wang et al., 2022). Това ръководство обяснява научните основи, методите на производство и критериите за качество на изследователските пептиди.
Пептидите се състоят от 2 до 50 аминокиселини, свързани чрез ковалентни пептидни връзки. Тази връзка възниква чрез реакция на кондензация между карбоксилната група на една аминокиселина и аминогрупата на следващата. Протеините, от друга страна, обхващат повече от 50 аминокиселини и образуват сложни триизмерни нагънати структури. Пептидите имат молекулно тегло обикновено от 500 до 5000 Dalton, докато протеините често надхвърлят 10 000 Dalton. Известни терапевтични пептиди са инсулинът (51 AS), окситоцинът (9 AS) и BPC-157 (15 AS). Според Wang et al. (2022) от 1921 г. насам са одобрени над 80 лекарства на основата на пептиди. Класът включва хормони, невропептиди, антимикробни пептиди и растежни фактори с широк спектър на приложение в диагностиката и терапията.
Стандартният метод е твърдофазният пептиден синтез (SPPS), разработен от Robert Bruce Merrifield (Нобелова награда 1984). При стратегията Fmoc/tBu аминокиселините се свързват стъпка по стъпка към твърда носеща смола (Coin et al., 2007). Процесът протича на цикли: премахване на защитата на Fmoc групата, активиране и свързване на следващата аминокиселина. След приключване пептидът се отделя от смолата. Съвременните методи като SPPS с микровълново подпомагане и кодирани с ДНК библиотеки значително подобриха ефективността и скоростта (Muttenthaler et al., 2023). Последващото пречистване се извършва чрез Reversed-Phase HPLC, която позволява степени на чистота от ≥99% - златният стандарт за изследователски пептиди.
Чистотата се определя чрез аналитична HPLC: пептидът се прекарва в течна фаза през колона и се измерва UV абсорбцията при 214-220 nm. Делът на площта на главния пик в хроматограмата дава степента на чистота (Aguilar, 2007). Един Certificate of Analysis (CoA) документира: HPLC чистота (≥99% при изследователско качество), резултати от масспектрометрия (наблюдавана спрямо теоретична молекулна маса), аминокиселинна последователност, номер на партида и дата на производство. При BPC-157 от Bergdorf Bioscience теоретичната маса е 1419 Da - CoA потвърждава съответствието. Допълнително често се извършват тестове за ендотоксини и анализи на остатъчни разтворители.
Лиофилизацията (изсушаване чрез замразяване) стабилизира пептидите за съхранение и транспорт. Процесът обхваща три фази: замразяване, първично изсушаване (сублимация на леда под вакуум) и вторично изсушаване (отстраняване на свързаната остатъчна вода). Резултатът е сух, порест прах (Remmele et al., 2012). Лиофилизираните пептиди са трайни над 2 години при -20°C, а при 2-8°C няколко месеца. От критично значение е избягването на влага и на повтарящи се цикли на замразяване и размразяване след реконституция (Butreddy et al., 2021). Захари като трехалоза или захароза служат като крио- и лиопротектори, които запазват нативната структура на пептида по време на процеса на изсушаване. Всички пептиди на Bergdorf Bioscience се доставят като лиофилизиран прах.
Глобалният пазар на пептидни терапевтици достигна обем от 41,44 милиарда щатски долара през 2023 г. с 10,2% годишен темп на растеж. Между 2020 и 2023 г. бяха издадени най-много одобрения от FDA за пептидни лекарства (Xiao et al., 2025). Сред интензивно изследваните пептиди са:
Не. Пептидите са къси аминокиселинни вериги със специфични биологични сигнални действия. Стероидите са молекули на липидна основа с четирипръстенен основен скелет. Те се различават фундаментално по структура, механизъм на действие и профил на приложение.
Съхранявайте лиофилизираните пептиди при -20°C за максимална стабилност или при 2-8°C за редовен достъп. Защитавайте флаконите от влага и светлина. След реконституция съхранявайте на хладно и употребете в рамките на 4 седмици.
HPLC чистота от ≥99% означава, че поне 99% от материала е желаният пептид. За изследователски цели това е златният стандарт. CoA документира чистотата, идентичността и номера на партидата на всеки продукт.
Изискванията варират в зависимост от държавата. В ЕС изследователските пептиди са достъпни за академични и научни цели. Информирайте се за приложимите разпоредби във вашата държава.
Само за изследователски цели. Не е предназначено за консумация от хора.
Научна редакция: Dr. Sieglinde Klaus - Bergdorf Bioscience