Melanotan II – Пептиден лексикон

Melanotan II

MT-II · MT-2 · MTII

Клиничен (ранни фази)КожаХормонално· Melanocortin

Melanotan II е синтетичен цикличен хептапептид и аналог на ендогенния хормон α-MSH, който действа като неселективен агонист на меланокортиновите рецептори. Разработен е през 90-те години като експериментално средство за пигментация и по-късно е изследван в раннофазови клинични проучвания на еректилната функция, преди разработването му да бъде преустановено. Днес се среща в изследвания на фармакологията на меланокортиновите рецептори, пигментацията и сексуалната функция.

Публикувано на 11.08.2026 г.

Механизъм на действие

Melanotan II е неселективен агонист на семейството на меланокортиновите рецептори. При MC1R върху кожните меланоцити активирането на рецептора стимулира каскадата cAMP/PKA и транскрипционния фактор MITF, като повишава експресията на тирозиназата и измества синтеза на пигменти към еумеланин, което е механизмът в основата на наблюдавания в проучванията тен. За разлика от ендогенния лиганд α-MSH, молекулата е конформационно ограничен цикличен лактамен хептапептид (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2), който повишава рецепторната потентност и устойчивостта към ензимно разграждане. Тъй като активира също MC3R и MC4R в хипоталамуса, системното приложение води до централни ефекти: сигнализирането чрез MC4R се свързва с намален апетит и с наблюдаваните в ранни клинични проучвания проеректилни реакции. Тази липса на рецепторна селективност обяснява широката, отчасти нежелана фармакология; сродният аналог на α-MSH афамеланотид, за разлика от това, е разработен специално за MC1R-медиирана фотопротекция и е преминал през формална програма за клинични изпитвания (Langan et al., 2010). Липсват надеждни публикувани данни при хора за плазмения полуживот на Melanotan II; стойностите, цитирани във вторичната литература, варират от под един час до няколко часа.

Ниво на доказателства

Данните при хора за Melanotan II са ограничени до малки раннофазови проучвания от 90-те години. Пилотно проучване от фаза I в University of Arizona (Dorr et al., 1996) съобщава за повишена кожна пигментация след повторни подкожни дози при малък брой здрави мъже, наред с гадене, сънливост и спонтанни ерекции. Двойно-сляпо, плацебо-контролирано кръстосано пилотно проучване при десет мъже с органична еректилна дисфункция (Wessells et al., 2000) наблюдава еректостимулиращи реакции. Клиничното разработване впоследствие е преустановено; вместо това е продължено разработването на сродното съединение бремеланотид (PT-141) (Hadley and Dorr, 2006). Никога не е завършена програма от фаза 2 или фаза 3 и Melanotan II няма регулаторно одобрение като лекарствен продукт в никоя юрисдикция. Разпространяваните оттогава продукти не са регулирани, а дерматологичната литература описва нежелани събития при потребители на неразрешен материал, включително бързо пигментиращи меланоцитни невуси, както и рискове от примеси в продуктите и споделяне на игли (Langan et al., 2010). Дългосрочната безопасност, канцерогенният потенциал и размерите на ефекта остават нехарактеризирани; от наличните данни не могат да се правят заключения за ефикасност или безопасност.

Съхранение и работа

Лиофилизираните пептиди обичайно се съхраняват на хладно, сухо и защитено от светлина място; за дългосрочно съхранение в литературата често се посочват температури около -20 °C. След реконституиране пептидните разтвори обичайно се съхраняват охладени (2-8 °C) и се използват в рамките на няколко дни, тъй като стабилността в разтвор е ограничена. Повтарящите се цикли на замразяване и размразяване се считат за неблагоприятни.

Въпроси относно изследванията

С каква цел е изследван Melanotan II?: Melanotan II първоначално е разработен през 90-те години като експериментално средство за пигментация: пилотно проучване от фаза I изследва реакциите на потъмняване на кожата след подкожно приложение. Малко плацебо-контролирано проучване допълнително изследва проеректилни ефекти при мъже с еректилна дисфункция. Съвременните изследвания използват веществото главно като фармакологичен инструмент за изучаване на меланокортиновите рецептори MC1R, MC3R и MC4R.
Какво е състоянието на доказателствата за Melanotan II?: Съществуват само малки раннофазови клинични проучвания; разработването е преустановено и никога не е завършена програма от фаза 2 или фаза 3. Melanotan II не е одобрен като лекарствен продукт в никоя държава, а дерматологичната литература описва нежелани събития, свързани с неразрешен материал. От тази доказателствена база не могат да се правят заключения за ефикасност или безопасност.

Източници

Dorr et al., Life Sciences 1996DOI: 10.1016/0024-3205(96)00160-9PMID: 8637402
Wessells et al., Urology 2000DOI: 10.1016/s0090-4295(00)00680-4PMID: 11018622
Hadley & Dorr, Peptides 2006DOI: 10.1016/j.peptides.2005.01.029PMID: 16412534
Langan et al., British Journal of Dermatology 2010DOI: 10.1111/j.1365-2133.2010.09891.xPMID: 20545686

Melanotan II

MT-II · MT-2 · MTII

Клиничен (ранни фази)КожаХормонално· Melanocortin

Публикувано на 11.08.2026 г.

Механизъм на действие

Ниво на доказателства

Съхранение и работа

Въпроси относно изследванията

С каква цел е изследван Melanotan II?

Melanotan II първоначално е разработен през 90-те години като експериментално средство за пигментация: пилотно проучване от фаза I изследва реакциите на потъмняване на кожата след подкожно приложение. Малко плацебо-контролирано проучване допълнително изследва проеректилни ефекти при мъже с еректилна дисфункция. Съвременните изследвания използват веществото главно като фармакологичен инструмент за изучаване на меланокортиновите рецептори MC1R, MC3R и MC4R.

Какво е състоянието на доказателствата за Melanotan II?

Съществуват само малки раннофазови клинични проучвания; разработването е преустановено и никога не е завършена програма от фаза 2 или фаза 3. Melanotan II не е одобрен като лекарствен продукт в никоя държава, а дерматологичната литература описва нежелани събития, свързани с неразрешен материал. От тази доказателствена база не могат да се правят заключения за ефикасност или безопасност.