
Υπολογίστε ακριβείς όγκους ανασύστασης, μονάδες ινσουλίνης και δόσεις ανά φιαλίδιο για κάθε πεπτίδιο.
Το Tesamorelin είναι ένα συνθετικό ανάλογο της ανθρώπινης εκλυτικής ορμόνης της αυξητικής ορμόνης (GHRH). Αποτελείται από το πλήρες σύνολο των 44 αμινοξέων της φυσικής GHRH(1-44), με το αμινοτελικό άκρο τροποποιημένο μέσω μιας ομάδας trans-3-εξενοϊκού οξέος. Η τροποποίηση αυτή προστατεύει το μόριο από την ταχεία ενζυμική αποικοδόμηση από τη διπεπτιδυλο-πεπτιδάση-4 (DPP-4), παρατείνοντας σημαντικά τη βιολογική του σταθερότητα σε σύγκριση με την μη τροποποιημένη GHRH. Το Tesamorelin φέρει την ερευνητική ονομασία TH9507 και είναι γνωστό στη φαρμακευτική βιβλιογραφία με την εμπορική ονομασία Egrifta.
Σε αντίθεση με τα εκκριταγωγά της αυξητικής ορμόνης τύπου γκρελίνης, όπως η Ipamorelin, το Tesamorelin δρα απευθείας στον υποδοχέα της GHRH στην υπόφυση. Μιμείται το ίδιο το σήμα του σώματος που ωθεί τα σωματοτρόπα κύτταρα της υπόφυσης να απελευθερώσουν αυξητική ορμόνη (GH). Το Tesamorelin επομένως δεν εισάγει αυξητική ορμόνη από εξωτερική πηγή — ενισχύει την ίδια την παλμική παραγωγή GH του σώματος. Ο μηχανισμός αυτός διατηρεί σε μεγάλο βαθμό τη φυσιολογική ανατροφοδότηση του υποθαλαμο-υποφυσιακού άξονα, στοιχείο που διακρίνει το Tesamorelin από την άμεση χορήγηση ανασυνδυασμένης GH.
Το Tesamorelin έχει μελετηθεί πιο εκτενώς σε κλινικές δοκιμές για τη λιποδυστροφία που σχετίζεται με τον HIV, μια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από συσσώρευση σπλαχνικού κοιλιακού λίπους. Οι δοκιμές καταχώρισης από τον Falutz και τους συνεργάτες του κατέδειξαν μια ουσιαστική μείωση του σπλαχνικού λιπώδους ιστού, καθιστώντας το Tesamorelin ένα από τα λίγα πεπτίδια GHRH με ισχυρό σύνολο κλινικών δεδομένων σε ανθρώπους. Στην έρευνα πεπτιδίων συζητείται κυρίως για τη στοχευμένη του δράση στην αποθήκη σπλαχνικού λίπους και για την καλά χαρακτηρισμένη φαρμακοκινητική του.
Το Tesamorelin ασκεί τις βιολογικές του δράσεις μέσω του άξονα του υποδοχέα της GHRH και της επακόλουθης καταρράκτη GH-IGF-1. Οι βασικοί μηχανισμοί μπορούν να συνοψιστούν ως εξής:
Σε ερευνητικά πλαίσια, το Tesamorelin χορηγείται συνήθως υποδορίως μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το βράδυ ώστε να υποστηρίζεται η νυχτερινή απελευθέρωση GH. Δεν απαιτείται αυστηρά μια αργή ράμπα τιτλοποίησης, αλλά η έναρξη από το χαμηλότερο άκρο του εύρους δοσολογίας αποτελεί λογική προφύλαξη ώστε να παρατηρείται η ανεκτικότητα, ιδίως μια πιθανή κατακράτηση υγρών.
Ένα συνηθισμένο μέγεθος φιαλιδίου είναι 5 mg. Η προσθήκη 2 ml βακτηριοστατικού νερού δίνει συγκέντρωση 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
Στο 1 mg μία φορά την ημέρα, ένα φιαλίδιο 5 mg παρέχει δοσολογία 5 ημερών. Ένα φιαλίδιο 2 mg ανασυσταμένο με 1 ml νερού BAC αποδίδει 2 mg/ml και παρέχει 2 μεμονωμένες δόσεις του 1 mg. Χρησιμοποιήστε τον υπολογιστή Tesamorelin παραπάνω για να υπολογίσετε τους ακριβείς όγκους για οποιοδήποτε μέγεθος φιαλιδίου, όγκο ανασύστασης και δόση-στόχο.
Το Tesamorelin χορηγείται υποδορίως στο υποδόριο λιπώδες στρώμα, πιο συχνά στην κοιλιά, στην περιοχή γύρω από τον ομφαλό. Τα σημεία ένεσης θα πρέπει να εναλλάσσονται από ημέρα σε ημέρα ώστε να αποφεύγονται ο τοπικός ερεθισμός και η σκλήρυνση του ιστού. Ένας πολύ σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 30 λεπτών σημαίνει ότι το πεπτίδιο δρα γρήγορα και αποβάλλεται γρήγορα, γι' αυτό και η σταθερή καθημερινή χορήγηση είναι σημαντική για ένα σταθερό ερευνητικό πρωτόκολλο.
Το Tesamorelin παρέχεται ως λυοφιλοποιημένη (λυοφιλιωμένη) σκόνη σε σφραγισμένα φιαλίδια και πρέπει να ανασυσταθεί με βακτηριοστατικό νερό (νερό BAC) πριν από τη χρήση. Το νερό BAC περιέχει 0,9% βενζυλική αλκοόλη, η οποία αναστέλλει τη μικροβιακή ανάπτυξη και παρατείνει το χρονικό παράθυρο χρήσης του ανασυσταμένου διαλύματος. Το στείρο νερό για ένεση δεν είναι κατάλληλο για φιαλίδια πολλαπλών δόσεων, επειδή δεν προσφέρει συντηρητικό.
Εάν το διάλυμα φαίνεται θολό, αποχρωματισμένο ή περιέχει ορατά σωματίδια, απορρίψτε το φιαλίδιο και μην το χρησιμοποιήσετε για ένεση.
Το Tesamorelin έχει μελετηθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές διάρκειας άνω του ενός έτους και εμφάνισε ένα συνολικά διαχειρίσιμο προφίλ ανεκτικότητας. Ωστόσο, επειδή οι δράσεις του διαμεσολαβούνται από την ενισχυμένη δραστηριότητα της αυξητικής ορμόνης και της IGF-1, οι παρατηρήσιμες δράσεις συνδέονται στενά με τις γνωστές ενέργειες του άξονα GH. Κάθε χρήση παραμένει στο ερευνητικό πεδίο.
Στις τυπικές ερευνητικές δόσεις, το Tesamorelin περιγράφηκε ως σε μεγάλο βαθμό καλά ανεκτό στις δοκιμές καταχώρισης. Παρ' όλα αυτά, δεδομένης της επίδρασής του στον ενδοκρινικό άξονα GH, απαιτείται προσοχή και συνιστάται έντονα η συμβουλή ενός εξειδικευμένου επαγγελματία υγείας.
Το Tesamorelin ανήκει στην οικογένεια των αναλόγων GHRH και σχετίζεται λειτουργικά στενά με τη Sermorelin και το CJC-1295 (no DAC). Και τα τρία διεγείρουν τον ίδιο υποδοχέα GHRH, αλλά διαφέρουν ως προς τη σταθερότητα και τη διάρκεια δράσης. Η Sermorelin αντιστοιχεί στο βραχύτερο τμήμα GHRH(1-29), το CJC-1295 χωρίς DAC είναι ένα τροποποιημένο τμήμα με βελτιωμένη σταθερότητα, και το Tesamorelin είναι ένα πλήρως σταθεροποιημένο ανάλογο GHRH(1-44) με την πιο εκτεταμένη βάση κλινικών αποδείξεων για τη μείωση του σπλαχνικού λίπους.
Μια ευρέως χρησιμοποιούμενη ιδέα στην έρευνα συνδυάζει ένα ανάλογο GHRH με ένα GHRP (πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης), όπως η Ipamorelin. Τα δύο πεπτίδια δρουν μέσω διακριτών, συμπληρωματικών υποδοχέων:
Επειδή ένας τέτοιος συνδυασμένος ερεθισμός θέτει μεγαλύτερες απαιτήσεις στον άξονα GH-IGF-1, τα ερευνητικά πρωτόκολλα ευνοούν συνήθως συντηρητικές δόσεις, προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης και της IGF-1, και προγραμματισμένα διαλείμματα.
Λόγω του ιδιαίτερου κλινικού του προφίλ — της στοχευμένης μείωσης του σπλαχνικού λιπώδους ιστού — το Tesamorelin χρησιμοποιείται συχνά ως αυτόνομη ένωση στην έρευνα αντί να εντάσσεται σε στοίβα. Το σαφώς καθορισμένο τελικό σημείο της μείωσης του σπλαχνικού λίπους το καθιστά ένα εύκολα μελετήσιμο μεμονωμένο πεπτίδιο με σαφείς βιοδείκτες, όπως η IGF-1 και η μέτρηση του VAT.
Το Tesamorelin ερευνητικής ποιότητας διατίθεται απευθείας από το BergdorfBio: Tesamorelin στο BergdorfBio.
Το Tesamorelin δεν είναι αυξητική ορμόνη — είναι ένα ανάλογο GHRH. Ωθεί την υπόφυση να απελευθερώσει περισσότερη από την ίδια την αυξητική ορμόνη του σώματος, ενώ η HGH παρέχει την ορμόνη απευθείας από εξωτερική πηγή. Η βασική διαφορά έγκειται στην ανατροφοδότηση: με το Tesamorelin, η ανασταλτική δράση της σωματοστατίνης διατηρείται, οπότε τα επίπεδα GH δεν μπορούν να αυξηθούν απεριόριστα. Επιπλέον, διατηρείται το φυσικό παλμικό πρότυπο έκκρισης της αυξητικής ορμόνης, κάτι που δεν συμβαίνει με τη σταθερή χορήγηση HGH.
Η μεγαλύτερη φυσική απελευθέρωση GH του σώματος συμβαίνει κατά τις πρώτες ώρες του βαθέος ύπνου. Μια βραδινή ένεση Tesamorelin αποσκοπεί στην ενίσχυση αυτού του φυσιολογικού παλμού, αντί στη δημιουργία ενός επιπρόσθετου, εκτός ρυθμού κύματος GH. Ο πολύ σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 30 λεπτών ταιριάζει καλά με αυτήν την ιδέα, καθώς το σήμα παραμένει αυστηρά χρονικά περιορισμένο.
Η IGF-1, που χρησιμοποιείται ως βιοδείκτης, αυξάνεται μετρήσιμα εντός των πρώτων ημερών έως εβδομάδων. Οι δομικές μεταβολές — ιδίως η μείωση του σπλαχνικού λιπώδους ιστού — αναπτύσσονται σημαντικά πιο αργά. Στις δοκιμές καταχώρισης, σημαντικές μεταβολές στο σπλαχνικό κοιλιακό λίπος τεκμηριώνονταν συνήθως μόνο μετά από αρκετούς μήνες συνεχούς χρήσης.
Επειδή η αυξητική ορμόνη και η ινσουλίνη δρουν εν μέρει με αντίθετους τρόπους, ένα υψηλό επίπεδο ινσουλίνης μετά από ένα πλούσιο σε υδατάνθρακες γεύμα αμβλύνει την απόκριση GH. Τα ερευνητικά πρωτόκολλα συχνά προτείνουν επομένως να μεσολαβεί κάποια απόσταση μεταξύ της ένεσης και του τελευταίου μεγάλου γεύματος. Με μια βραδινή χορήγηση πριν τον ύπνο, αυτό το κενό συχνά προκύπτει φυσικά.
Η αυξητική ορμόνη μπορεί να μειώσει την ευαισθησία στην ινσουλίνη, οπότε το Tesamorelin μπορεί να επηρεάσει τη γλυκόζη αίματος νηστείας και την ανοχή στη γλυκόζη. Στις μελέτες, οι επιδράσεις αυτές ήταν γενικά μέτριες και εξαρτώμενες από τη δόση. Η παρακολούθηση των τιμών γλυκόζης είναι λογική για μακρύτερα ερευνητικά πρωτόκολλα, ιδίως σε άτομα με προϋπάρχουσα αντίσταση στην ινσουλίνη.
Το Tesamorelin δεν δρα στον υποθαλαμο-υποφυσιο-γοναδικό άξονα και δεν καταστέλλει την ίδια την παραγωγή τεστοστερόνης του σώματος. Μια κλασική PCT, του είδους που είναι συνηθισμένη μετά από ανδρογόνες ενώσεις, δεν απαιτείται επομένως. Επειδή το Tesamorelin απλώς ενισχύει το φυσικό σήμα GHRH, η υπόφυση γενικά ανακάμπτει μετά τη διακοπή χωρίς περαιτέρω παρέμβαση.
Ναι. Ως παράγοντας απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης και εκκριταγωγό GH, το Tesamorelin εμπίπτει στον κατάλογο απαγορευμένων ουσιών της WADA και απαγορεύεται στον αθλητισμό τόσο εντός όσο και εκτός αγωνιστικής περιόδου. Οι αθλητές που υπόκεινται σε ελέγχους σύμφωνους με τη WADA θα πρέπει να αντιμετωπίζουν το Tesamorelin ως απαγορευμένη ουσία και να επαληθεύουν τους ισχύοντες κανόνες κατά του ντόπινγκ πριν από οποιαδήποτε χρήση.
Ορισμένα ερευνητικά πρωτόκολλα συνδυάζουν ένα ανάλογο GHRH και ένα GHRP σε μία ενιαία σύριγγα αμέσως πριν από την ένεση. Γενικά, ωστόσο, είναι ασφαλέστερο να ανασυστήνεται κάθε πεπτίδιο ξεχωριστά και να χορηγούνται με ένεση χωριστά, καθώς η συνδυασμένη σταθερότητά τους σε διάλυμα δεν είναι καλά χαρακτηρισμένη. Οι χωριστές ενέσεις σε γειτονικά σημεία προσθέτουν ελάχιστη ταλαιπωρία και εξαλείφουν τον κίνδυνο σφαλμάτων δοσολογίας.
Το BergdorfBio προσφέρει Tesamorelin ερευνητικής ποιότητας με επαληθευμένη καθαρότητα και συγκέντρωση. Δείτε τη σελίδα προϊόντος: Αγοράστε Tesamorelin στο BergdorfBio. Όλα τα προϊόντα πωλούνται αυστηρά για ερευνητικούς σκοπούς.
Ιατρική αποποίηση ευθύνης: Οι πληροφορίες σε αυτήν τη σελίδα παρέχονται αποκλειστικά για εκπαιδευτικούς και ερευνητικούς σκοπούς. Στο πλαίσιο αυτής της προσφοράς, το Tesamorelin δεν είναι εγκεκριμένο φάρμακο ή ιατρική θεραπεία και πωλείται αυστηρά για ερευνητική χρήση. Τίποτα σε αυτήν τη σελίδα δεν συνιστά ιατρική συμβουλή, διάγνωση ή σύσταση χρήσης οποιασδήποτε συγκεκριμένης ένωσης. Συμβουλεύεστε πάντοτε έναν εξειδικευμένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε οποιοδήποτε πρωτόκολλο πεπτιδίων. Το BergdorfBio δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για τη χρήση ή την κακή χρήση των πληροφοριών που παρουσιάζονται εδώ.
Προβολή Προϊόντος
Tesamorelin