GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Από
138,86 $
Πεπτίδια έρευνας που χρησιμοποιούνται σε προκλινικές και κλινικές μελέτες για τη ρύθμιση της όρεξης, την ομοιόσταση γλυκόζης και τον μεταβολισμό λίπους. Η κατηγορία ομαδοποιεί αγωνιστές υποδοχέων ινκρετίνης όπως το Retatrutide (GLP-1/GIP/GCG) και το Tirzepatide (GLP-1/GIP), που δρουν σε πολλαπλούς ορμονικούς υποδοχείς του γαστρεντερικού άξονα, καθώς και μεταβολικά και μιτοχονδριακά πεπτίδια όπως το MOTS-c, το AOD-9604, το 5-Amino-1MQ και τον συμπαράγοντα NAD+. Όλα τα πεπτίδια παρέχονται με καθαρότητα 99% HPLC αποκλειστικά ως Research Use Only.
Πεπτίδια έρευνας γύρω από την όρεξη, την ομοιόσταση γλυκόζης και τον μεταβολισμό λίπους: από τον τριπλό αγωνιστή Retatrutide και τον διπλό αγωνιστή Tirzepatide έως μιτοχονδριακά πεπτίδια όπως το MOTS-c και τον συμπαράγοντα NAD+. Όλες οι δραστικές ουσίες παρέχονται με καθαρότητα 99% HPLC αποκλειστικά ως Research Use Only.
Στη μεταβολική έρευνα, οι αγωνιστές ινκρετίνης συνδυάζονται συχνά με πεπτίδια που στοχεύουν τη λιπόλυση, τον άξονα αυξητικής ορμόνης ή τον μιτοχονδριακό μεταβολισμό, για παράδειγμα Tirzepatide με Tesamorelin, Retatrutide με AOD-9604 ή MOTS-c παράλληλα με έναν αγωνιστή GLP-1.
Οι αγωνιστές υποδοχέων ινκρετίνης είναι πεπτίδια που μιμούνται τη δράση ενδογενών εντερικών ορμονών όπως το GLP-1 (Γλυκαγονοειδές Πεπτίδιο 1) και το GIP (Ινσουλινοτρόπο Πολυπεπτίδιο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη). Στη μεταβολική έρευνα χρησιμεύουν ως εργαλεία για τη διερεύνηση μηχανισμών έκκρισης ινσουλίνης, γαστρικής κένωσης, αισθήματος κορεσμού και ενεργειακού ισοζυγίου. Με την εκλεκτική ενεργοποίηση ενός ή περισσοτέρων υποδοχέων ινκρετίνης, μπορεί να διαφοροποιηθεί η συμβολή του καθενός στη ρύθμιση γλυκόζης και τον μεταβολισμό λίπους. Τριπλοί αγωνιστές όπως το Retatrutide διευρύνουν το φάσμα με τον υποδοχέα Γλυκαγόνης και επιτρέπουν έτσι μελέτες για συνδυαστικές επιδράσεις στην όρεξη, την ανταπόκριση ινσουλίνης και την ενεργειακή δαπάνη εντός ενός και μόνο μορίου.
Στη Διαχείριση Βάρους ομαδοποιούμε πεπτίδια έρευνας που χρησιμοποιούνται σε μελέτες ρύθμισης της όρεξης, ομοιόστασης γλυκόζης και μεταβολισμού λίπους. Στον πυρήνα βρίσκονται αγωνιστές υποδοχέων ινκρετίνης που, ανάλογα με το μόριο, δεσμεύουν έναν, δύο ή τρεις ορμονικούς υποδοχείς του γαστρεντερικού άξονα. Το Retatrutide είναι τριπλός αγωνιστής στους υποδοχείς GLP-1, GIP και Γλυκαγόνης (GCG) με χρόνο ημιζωής πλάσματος περίπου 6 ημερών (Jastreboff et al., NEJM 2023, πρόγραμμα TRIUMPH) και μελετάται σε μοντέλα παχυσαρκίας και μεταβολικής δυσλειτουργίας. Το Tirzepatide είναι διπλός αγωνιστής στους GLP-1 και GIP με χρόνο ημιζωής περίπου 5 ημερών (Eli Lilly, SURPASS-1) και σαφώς ευρύτερη κλινική βάση δεδομένων από την έρευνα διαβήτη και παχυσαρκίας. Πέρα από τις ινκρετίνες, η κατηγορία περιλαμβάνει μεταβολικά και μιτοχονδριακά πεπτίδια: το MOTS-c, ένα μιτοχονδριακά κωδικοποιημένο πεπτίδιο με χρόνο ημιζωής περίπου 12 ωρών (Lee et al., Cell Metabolism 2015), το θραύσμα αυξητικής ορμόνης AOD-9604 και το 5-Amino-1MQ, έναν χαμηλομοριακό αναστολέα NNMT, καθώς και τον συμπαράγοντα NAD+. Αυτή η ποικιλία επιτρέπει την αντιπαραβολή μηχανισμών που ελέγχονται από την όρεξη και τη γλυκόζη με τις λιπολυτικές και μιτοχονδριακές οδούς.
Οι αγωνιστές ινκρετίνης αυτής της κατηγορίας διαφέρουν κυρίως στον αριθμό των υποδοχέων που στοχεύονται ταυτόχρονα. Κάθε επιπλέον βραχίονας υποδοχέα διευρύνει το φαρμακολογικό προφίλ και, μαζί με αυτό, τα μεταβολικά τελικά σημεία που μπορούν να μελετηθούν σε προκλινικά μοντέλα. Η ακόλουθη επισκόπηση ταξινομεί τις κλάσεις βάσει των πεπτιδίων που περιλαμβάνονται σε αυτή την κατηγορία:
Πέρα από τον άξονα της ινκρετίνης, η κατηγορία ομαδοποιεί πεπτίδια και συμπαράγοντες που στοχεύουν τον μεταβολισμό μέσω εντελώς διαφορετικών μηχανισμών και έτσι χρησιμεύουν ως συμπληρωματικοί βραχίονες σύγκρισης. Το MOTS-c είναι ένα μιτοχονδριακά κωδικοποιημένο πεπτίδιο που στην έρευνα συνδέεται με την οδό σηματοδότησης AMPK, την ευαισθησία στην ινσουλίνη και την ενεργειακή λειτουργία των σκελετικών μυών (Lee et al., Cell Metabolism 2015)· ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 12 ώρες. Το NAD+ είναι συμπαράγοντας οξειδοαναγωγής που μελετάται ως συστημικό υπόστρωμα σε εργασίες για τον ενεργειακό μεταβολισμό, τη μιτοχονδριακή λειτουργία και τη μακροζωία· ο χρόνος ημιζωής πλάσματος κυμαίνεται περίπου από 1 έως 2 ώρες. Το 5-Amino-1MQ είναι χαμηλομοριακός αναστολέας της νικοτιναμιδικής N-μεθυλοτρανσφεράσης (NNMT) και χαρακτηρίζεται σε προκλινικά μοντέλα σε σχέση με τον μεταβολισμό των λιποκυττάρων και την κυτταρική δεξαμενή NAD+. Σε αντίθεση με τις ινκρετίνες, που σηματοδοτούν μέσω ορμονικών υποδοχέων του άξονα εντέρου-εγκεφάλου, αυτά τα εργαλεία παρεμβαίνουν απευθείας στον ενδοκυτταρικό ενεργειακό μεταβολισμό. Έτσι, οι οδοί που ελέγχονται από την όρεξη και τη γλυκόζη μπορούν να διαχωριστούν μεθοδολογικά καθαρά από τους μιτοχονδριακούς και λιπολυτικούς μηχανισμούς.
Τα πεπτίδια αυτής της κατηγορίας χαρακτηρίζονται βάσει σαφώς καθορισμένων τελικών σημείων σε in vitro και προκλινικά μοντέλα· όλα τα μεγέθη που αναφέρονται παρακάτω αφορούν αποκλειστικά τον σχεδιασμό μελετών και όχι εφαρμογή στον άνθρωπο. Στο προσκήνιο βρίσκονται μοντέλα κορεσμού και όρεξης, στα οποία καταγράφονται η πρόσληψη τροφής, η γαστρική κένωση και οι κεντρικές οδοί σηματοδότησης του ενεργειακού ισοζυγίου. Ο γλυκαιμικός έλεγχος ποσοτικοποιείται μέσω της εξαρτώμενης από τη γλυκόζη έκκρισης ινσουλίνης, της ευαισθησίας στην ινσουλίνη και της ανοχής γλυκόζης, συχνά σε σύγκριση μεταξύ μονών, διπλών και τριπλών αγωνιστών. Για τη λιπολυτική συνιστώσα, η οξείδωση λίπους και η λιπόλυση στο λιποκύτταρο χρησιμεύουν ως μετρήσιμα μεγέθη, ιδίως για το AOD-9604 και το θραύσμα HGH 176-191, τα οποία μοντελοποιούν αυτές τις επιδράσεις χωρίς αξιοσημείωτη αύξηση της IGF-1. Σε επίπεδο σύστασης σώματος, σε ζωικά μοντέλα καταγράφονται ως μετρήσεις η μάζα λίπους, ο σπλαχνικός λιπώδης ιστός και η άλιπη μάζα. Το MOTS-c και το NAD+ συμπληρώνουν αυτά τα τελικά σημεία με μιτοχονδριακούς δείκτες όπως η ενεργοποίηση AMPK και η κυτταρική ενεργειακή κατάσταση. Με αυτόν τον τρόπο, οι μηχανισμοί που ελέγχονται από την όρεξη, τη γλυκόζη και τον μεταβολισμό λίπους μπορούν να μελετηθούν συγκριτικά εντός μίας κατηγορίας.
Κάθε παρτίδα ελέγχεται με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC) για καθαρότητα 99% και η μοριακή της ταυτότητα επιβεβαιώνεται με φασματομετρία μάζας. Τα Πιστοποιητικά Ανάλυσης (CoA) είναι διαθέσιμα κατόπιν αιτήματος και αντιστοιχίζονται μονοσήμαντα στο εκάστοτε πεπτίδιο· κάθε σελίδα προϊόντος αναφέρει το μοριακό βάρος, την αλληλουχία αμινοξέων και, όπου υπάρχουν δημοσιευμένα δεδομένα, τη συγγένεια υποδοχέα. Ολόκληρη η κατηγορία φέρει αποκλειστικά την ένδειξη Research Use Only (RUO) και δεν προορίζεται για χρήση σε ανθρώπους ή ζώα. Τα λυοφιλοποιημένα πεπτίδια είναι σταθερά στους μείον 20 °C για 24 μήνες και πρέπει να διατηρούνται στεγνά και προστατευμένα από το φως έως τη χρήση. Για σειρές πειραμάτων, η ανασύσταση γίνεται συνήθως με βακτηριοστατικό νερό· το παραγόμενο διάλυμα είναι χρησιμοποιήσιμο στους 2 έως 8 °C για 28 ημέρες. Η αργή προσθήκη του διαλύτη κατά μήκος του τοιχώματος του φιαλιδίου και η ήπια περιστροφή αντί για ανάδευση αποτρέπουν τον αφρισμό και την αποικοδόμηση του πεπτιδίου από διατμητικές δυνάμεις. Η διαίρεση σε μικρότερες μερίδες μειώνει τους επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης. Λεπτομερή πρωτόκολλα για την τελική συγκέντρωση, τον όγκο και τον χρόνο ημιζωής βρίσκονται στους οδηγούς έρευνας για το Retatrutide και το Tirzepatide.