Számítsa ki a pontos rekonstitúciós térfogatot, az inzulinegységeket és a dózist fiolánként minden peptidhez.
Az SS-31, amely klinikai fejlesztési neve elamipretid, kutatási jelölése pedig MTP-131, szintetikus tetrapeptid, amelyet Hazel Szeto és Peter Schiller a Weill Cornell Medical College-on fejlesztett ki a 2000-es évek elején. A szekvencia D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2 — sejtáteresztő, mitokondrium-célzott peptid, a Szeto–Schiller (SS) vegyületcsaládhoz tartozik.
Az SS-31 egyedülálló a kutatási peptidek között abban, hogy szelektíven koncentrálódik a mitokondrium belső membránjában (IMM), ahol nagy affinitással kötődik a kardiolipinhez — egy foszfolipidhez, amely szinte kizárólag az IMM-ben található, és elengedhetetlen az elektrontranszport-lánc (ETC) szerkezeti épségéhez. Ez a specifikus hatásmechanizmus önálló osztályba sorolja az SS-31-et: nem jelátviteli peptid, amely a sejtfelszíni receptorokon keresztül hat, hanem membráncélzott terápiás szer, amely fizikailag helyreállítja a mitokondriális architektúrát.
Klinikailag az SS-31 (elamipretidként) a Barth-szindróma — a tafazzin gén mutációi által okozott ritka örökletes betegség, amely rendellenes kardiolipin-átalakítást és ebből következő mitokondriális diszfunkciót eredményez — II. és III. fázisú vizsgálataiban szerepelt. A gyógyszer az FDA-tól árva gyógyszer- és átütő terápia megjelölést kapott. A Barth-szindrómán túl az SS-31-et szívelégtelenség, vese iszkémia– reperfúziós sérülés, neurodegeneratív betegségek és öregedés modellekben is tanulmányozták.
Az SS-31 mechanizmusa a kardiolipinre összpontosul, a mitokondrium belső membránjának szerkezetileg kritikus foszfolipidjére:
Az emberi SS-31 kutatási adagolását főleg állatkísérletekből és a Barth-szindróma-kutatás klinikai adagolásából extrapolálják. Használja az SS-31 kalkulátort, hogy pontos térfogatokat kapjon a rekonstituált fiolához.
Az SS-31-et általában naponta egyszer adják:
Egy standard 5 mg-os fiola 2 ml BAC vízzel történő rekonstitúciója 2,5 mg/ml koncentrációt ad. Ezen a koncentráción 0,5 mg adag pontosan 0,20 ml (200 µl), 0,3 ml-es inzulinfecskendőbe felvéve. Tekintse meg az SS-31-et a BergdorfBio-nál a vásárlási lehetőségekért.
Az SS-31 liofilizált por formájában kerül forgalomba, tipikusan 5 mg vagy 10 mg fiolákban. Rekonstituálja bakteriosztatikus vízzel (BAC) az alábbiak szerint:
Az SS-31 könnyen rekonstituálható, nem igényel hosszú keverést. Használja az SS-31 peptid kalkulátort, hogy kiszámolja a pontos felvételi térfogatokat bármely adag- és fiolakoncentráció-kombinációhoz.
Az SS-31 jól jellemzett preklinikai biztonsági profillal rendelkezik, és több emberi klinikai vizsgálatban értékelték elamipretidként. Az összesített biztonsági mérleg kedvező.
I. fázisú farmakokinetikai vizsgálatokban az SS-31 jól tolerálható volt egészséges önkénteseknél akár 0,25 mg/kg egyszeri adagig. Kutatási szempontból releváns adagoknál nem jelentettek adaglimitáló toxicitást, szervi toxicitást vagy súlyos mellékhatásokat.
A leginkább mechanisztikailag koherens SS-31 stack az MOTS-c-vel párosítja. Az SS-31 a mitokondrium belső membránjának szerkezeti károsodását célozza — helyreállítja a kardiolipin integritást, az ETC szuperkomplex funkciót és csökkenti a ROS-t. A MOTS-c a mitokondriális jelátviteli hiányokat célozza — aktiválja az AMPK-t, felregulálja a PGC-1α által vezérelt biogenezist és javítja a szisztémás metabolikus hatékonyságot. Együtt teljes mitokondriális rehabilitációs protokollt alkotnak: szerkezeti javítás (SS-31) plusz funkcionális átprogramozás (MOTS-c).
Az agy egészségére fókuszáló kutatók számára az SS-31 és a Selank kombináció a neuronok mitokondriális öregedését célozza szorongáscsökkentő támogatás és neuroplasticitás mellett. A neuronok mitokondriumai a szervezet legnagyobb metabolikus igényű sejtrészei közé tartoznak, és az életkorral összefüggő kardiolipin-peroxidáció által különösen érintettek. Az SS-31 szerkezeti szinten kezeli ezt, míg a Selank javítja a BDNF-et, csökkenti a kortizol terhelést és támogatja a GABAerg tónust. Kognitív longevity vagy stresszhez kötött kognitív hanyatlás esetén ez jól indokolt kombináció.
Egyértelmű mitokondriális diszfunkció-fókuszú egyéneknek — posztiszkémiás felépülés, Barth-kutatás, szívelégtelenség-modellek vagy általános mitokondriális öregedés — az SS-31 önálló protokollként jól alátámasztott a meglévő adatokkal. Nagyon specifikus mechanizmusa miatt nem szükséges támogató peptid az elsődleges cél eléréséhez, bár a fenti kombinációk szélesítik az alkalmazási kört.
A koenzim Q10 és a MitoQ lipofil antioxidánsok, amelyek elektronfelvétellel csökkentik a mitokondriális ROS-t. Az SS-31 másképp működik — elsődlegesen nem antioxidánsként, hanem a kardiolipin szerkezeti stabilizátoraként. A kardiolipin-peroxidáció megakadályozásával az SS-31 az ETC diszfunkció és a ROS-képződés okát célozza, nem a következményeket. Az SS-31-et mitokondriális antioxidánsokkal közvetlenül összehasonlító tanulmányok öregedő szövetekben következetesen jobb eredményt mutatnak az SS-31 mellett az ETC funkció és a mitokondriális membránpotenciál helyreállításában.
A Barth-szindróma ritka, X-hez kötött genetikai betegség, amelyet a tafazzin (TAZ) gén mutációi okoznak; a gén egy a kardiolipin-átalakításhoz elengedhetetlen enzimet kódol. Eredményül szerkezetileg rendellenes kardiolipin keletkezik, amely nem tartja fenn az ETC szuperkomplex integritását, súlyos mitokondriális kardiomiopátiát, csontizom-gyengeséget és immundeficienciát okozva. Mivel az SS-31 közvetlenül a kardiolipint célozza, a Barth-szindróma a legpontosabb mechanisztikai klinikai indikáció az elamipretid számára, és a Barth-kutatás klinikai adatai tájékoztatják az adagolási és biztonsági feltételezéseket a szélesebb kutatási felhasználáshoz.
Állatkísérletekben a mitokondriális légzés és a ROS-csökkenés jelentős javulása 1–2 órán belül mérhető akut beadás után. Krónikus adagolással a kriszta-morfológia és az ETC szerveződés szerkezeti javulása 2–4 héten belül figyelhető meg. Nem klinikai környezetben dolgozó emberi kutatók általában 3–6 héten belül szubjektív javulást jelentenek az energiaszintben és az edzés utáni regenerációban.
Igen. Az SS-31 szívi alkalmazása a legjobban tanulmányozott területek egyike. Szívelégtelenség-modellekben az SS-31 helyreállítja a kardiomiociták mitokondriális bioenergetikáját, csökkenti az oxidatív stresszt, javítja a szisztolés funkciót és csökkenti a patológiás szív-remodelinget. A Barth-szindróma kardiomiopátiájára irányuló klinikai vizsgálatokban dokumentálták a terhelhetőség, a szívfunkció és az életminőség javulását. A peptidet néha kifejezetten kardiovaszkuláris longevity-re fókuszáló kutatók használják.
Az SS-31 nem halmozódik fel tartósan a mitokondriumokban — szubkután injekció után gyorsan eloszlik a mitokondrium belső membránjára, és kb. 4 órás felezési idővel kiürül. Az előnyök tehát rendszeres adagolással tarthatók fenn, nem felhalmozódással. Ez összhangban van membránstabilizáló szerként való státuszával, nem génexpresszió-modifikátorként.
A vesecsatorna-sejtek a test egyik legmitokondrium-gazdagabb sejtjei, és különösen érzékenyek az iszkémia–reperfúziós sérülésre. Több preklinikai tanulmány igazolta, hogy az SS-31 védi a veseszövetet iszkémiás károsodástól, csökkenti az akut vesekárosodás súlyosságát és megőrzi a vesefunkciót. Egyes nefroprotektív protokollokat vizsgáló kutatók az SS-31-et is beépítik e bizonyíték alapján.
Igen. A neuronok mitokondriális diszfunkciója szerepet játszik az Alzheimer-kór, a Parkinson-kór, az ALS és az általános kognitív öregedés kórélettanában. Az SS-31 neuroprotektív hatást mutatott ezen állapotok több preklinikai modelljében: csökkenti a mitokondriális ROS-t, megőrzi a szinaptikus funkciót és javítja a neuronok túlélését. Különösen az Alzheimerhez kapcsolódó mitokondriális diszfunkció kontextusában tanulmányozták, ahol a béta-amiloid által indukált kardiolipin-peroxidáció kulcsfontosságú mechanizmus.
Tipikus 0,5 mg adag és 2,5 mg/ml koncentráció (térfogat = 0,20 ml) esetén ideális a 0,3 ml vagy 0,5 ml-es inzulinfecskendő 29–31 gauge, 0,5 hüvelyk hosszú tűvel. A kis térfogat pontos mérést és kényelmes szubkután beadást tesz lehetővé.
Orvosi felelősségkizárás: Az oldalon szereplő információk kizárólag oktatási és kutatási célokat szolgálnak. Az SS-31 (elamipretid) nem általános használatra engedélyezett gyógyszer. Kizárólag kutatási célokra értékesítjük. Semmi az oldalon nem minősül orvosi tanácsnak, diagnózisnak vagy bármely vegyület használatára vonatkozó ajánlásnak. Mindig konzultáljon szakképzett egészségügyi szakemberrel, mielőtt bármilyen peptid protokollt kezdene. A BergdorfBio nem vállal felelősséget az itt közölt információk felhasználásáért vagy visszaéléséért.
Termék megtekintése
SS-31