GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Tól
119,99 USD
Kutatási peptidek, amelyeket preklinikai és klinikai tanulmányokban alkalmaznak az étvágyszabályozás, a glükóz-homeosztázis és a zsíranyagcsere területén. A kategória inkretin receptor agonistákat foglal magában, mint a Retatrutide (GLP-1/GIP/GCG) és a Tirzepatide (GLP-1/GIP), amelyek a gasztrointesztinális tengely több hormonreceptorát célozzák, valamint metabolikus és mitokondriális peptideket, mint a MOTS-c, az AOD-9604, az 5-Amino-1MQ és a NAD+ kofaktor. Minden peptidet 99% HPLC-tisztasággal, kizárólag Research Use Only minőségben szállítunk.
Az étvágyat, a glükóz-homeosztázist és a zsíranyagcserét érintő kutatási peptidek: a hármas agonista Retatrutide-tól és a kettős agonista Tirzepatide-tól a mitokondriális peptidekig, mint a MOTS-c, valamint a NAD+ kofaktorig. Minden hatóanyagot 99% HPLC-tisztasággal, kizárólag Research Use Only minőségben szállítunk.
A metabolikus kutatásban az inkretin agonistákat gyakran kombinálják olyan peptidekkel, amelyek a lipolízist, a növekedési hormon tengelyét vagy a mitokondriális anyagcserét célozzák, például Tirzepatide-ot Tesamorelinnel, Retatrutide-ot AOD-9604-gyel vagy MOTS-c-t egy GLP-1 agonista mellett.
| Peptid | Mechanizmus | Felezési idő | Tisztaság | Ártól | |
|---|---|---|---|---|---|
| Retatrutide | GLP-1 / GIP / GCG | ~6 nap | ≥99.2% | 119,99 USD | Megtekintés → |
| Tirzepatid 60mg | GLP-1 / GIP | ~5 nap | ≥99.0% | 49,99 USD | Megtekintés → |
Az inkretin receptor agonisták olyan peptidek, amelyek utánozzák az endogén bélhormonok, például a GLP-1 (Glukagon-szerű Peptid 1) és a GIP (Glükóz-dependens Inzulinotropikus Polipeptid) hatását. A metabolikus kutatásban eszközként szolgálnak az inzulinszekréció, a gyomorürülés, a jóllakottságérzés és az energiaegyensúly mechanizmusainak vizsgálatára. Egy vagy több inkretin receptor célzott aktiválásával elkülöníthető ezek hozzájárulása a glükózszabályozáshoz és a zsíranyagcseréhez. A hármas agonisták, mint a Retatrutide, a Glukagon receptorral bővítik a spektrumot, és így lehetővé teszik az étvágyra, az inzulinválaszra és az energiafelhasználásra gyakorolt kombinált hatások vizsgálatát egyetlen molekulán belül.
A Súlykezelés alatt olyan kutatási peptideket gyűjtünk össze, amelyeket az étvágyszabályozás, a glükóz-homeosztázis és a zsíranyagcsere területén folytatott tanulmányokban alkalmaznak. Középpontjában az inkretin receptor agonisták állnak, amelyek molekulától függően a gasztrointesztinális tengely egy, két vagy három hormonreceptorát célozzák. A Retatrutide hármas agonista a GLP-1, GIP és Glukagon (GCG) receptorokon, körülbelül 6 napos plazma felezési idővel (Jastreboff et al., NEJM 2023, TRIUMPH-program), és elhízás- illetve metabolikus diszfunkciós modellekben vizsgálják. A Tirzepatide kettős agonista a GLP-1 és GIP receptorokon, körülbelül 5 napos felezési idővel (Eli Lilly, SURPASS-1) és lényegesen szélesebb klinikai adatkészlettel a cukorbetegség- és elhízás-kutatásból. Az inkretineken túl a kategória metabolikus és mitokondriális peptideket is tartalmaz: a MOTS-c-t, egy mitokondriálisan kódolt peptidet körülbelül 12 órás felezési idővel (Lee et al., Cell Metabolism 2015), az AOD-9604 növekedésihormon-fragmentet és az 5-Amino-1MQ-t, egy kis molekulájú NNMT-inhibitort, valamint a NAD+ kofaktort. Ez a sokféleség lehetővé teszi, hogy az étvágy- és glükózvezérelt mechanizmusokat szembeállítsuk a lipolitikus és mitokondriális útvonalakkal.
Az e kategóriába tartozó inkretin agonisták elsősorban az egyidejűleg célzott receptorok számában különböznek egymástól. Minden további receptorág kibővíti a farmakológiai profilt és ezzel együtt azokat a metabolikus végpontokat, amelyek preklinikai modellekben vizsgálhatók. A következő áttekintés a kategóriában vezetett peptidek alapján rendezi az osztályokat:
Az inkretin tengelyen kívül a kategória olyan peptideket és kofaktorokat gyűjt össze, amelyek az anyagcserét teljesen más mechanizmusokon keresztül célozzák, és így komplementer összehasonlító ágként szolgálnak. A MOTS-c egy mitokondriálisan kódolt peptid, amelyet a kutatásban az AMPK-jelátviteli úttal, az inzulinérzékenységgel és a vázizom energetikájával hoznak összefüggésbe (Lee et al., Cell Metabolism 2015); felezési ideje körülbelül 12 óra. A NAD+ egy redox-kofaktor, amelyet szisztémás szubsztrátként az energiaanyagcserével, a mitokondriális funkcióval és a hosszú élettartammal foglalkozó tanulmányokban vizsgálnak; plazma felezési ideje körülbelül 1-2 óra tartományba esik. Az 5-Amino-1MQ a nikotinamid-N-metiltranszferáz (NNMT) kis molekulájú inhibitora, amelyet preklinikai modellekben az adipocita-anyagcserével és a sejtszintű NAD+-készlettel összefüggésben jellemeznek. Az inkretinektől eltérően, amelyek a bél-agy tengely hormonreceptorain keresztül jeleznek, ezek az eszközök közvetlenül az intracelluláris energiaanyagcserébe avatkoznak be. Ezáltal az étvágy- és glükózvezérelt útvonalak módszertanilag tisztán elválaszthatók a mitokondriális és lipolitikus mechanizmusoktól.
E kategória peptidjeit világosan meghatározott végpontok alapján jellemzik in vitro és preklinikai modellekben; minden alább említett paraméter kizárólag a vizsgálati tervre vonatkozik, nem pedig az emberen történő alkalmazásra. Előtérben a jóllakottság- és étvágymodellek állnak, amelyekben a táplálékfelvételt, a gyomorürülést és az energiaegyensúly központi jelátviteli útvonalait rögzítik. A glikémiás kontrollt a glükóz-dependens inzulinszekréción, az inzulinérzékenységen és a glükóztolerancián keresztül kvantifikálják, gyakran a mono-, kettős és hármas agonisták összehasonlításában. A lipolitikus komponenshez a zsíroxidáció és az adipocitában zajló lipolízis szolgál leolvasási értékként, különösen az AOD-9604 és a HGH Fragment 176-191 esetében, amelyek ezeket a hatásokat számottevő IGF-1-emelkedés nélkül modellezik. A testösszetétel szintjén állatmodellekben a zsírtömeget, a zsigeri zsírszövetet és a sovány testtömeget rögzítik leolvasási értékként. A MOTS-c és a NAD+ ezeket a végpontokat mitokondriális markerekkel egészíti ki, mint az AMPK-aktiváció és a sejtszintű energiastátusz. Így az étvágy-, glükóz- és zsíranyagcsere-vezérelt mechanizmusok egyetlen kategórián belül összehasonlítva vizsgálhatók.
Minden tételt nagyteljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) 99%-os tisztaságra vizsgálunk, és molekuláris identitását tömegspektrometriával erősítjük meg. Analízis-tanúsítványok (CoA) kérésre rendelkezésre állnak, és egyértelműen az adott peptidhez rendeljük őket; minden terméklap feltünteti a molekulasúlyt, az aminosav-szekvenciát és, amennyiben publikált, a receptoraffinitást. A teljes kategóriát kizárólag Research Use Only (RUO) megjelöléssel látjuk el, és nem emberi vagy állati felhasználásra szánjuk. A liofilizált peptidek mínusz 20 °C-on 24 hónapig stabilak, és felhasználásig szárazon, fénytől védve kell tárolni őket. Kísérleti sorozatokhoz általában bakteriosztátikus vízzel rekonstituálják; az így kapott oldat 2-8 °C-on 28 napig használható. A hígítószer lassú, az ampulla falán történő adagolása és a rázás helyett gyengéd forgatás megelőzi a habképződést és a nyíróerők okozta peptidlebomlást. Kisebb adagokba osztva csökkenthető az ismételt fagyasztás-olvasztási ciklusok száma. A célkoncentrációra, térfogatra és felezési időre vonatkozó részletes protokollok a Retatrutide és Tirzepatide kutatási útmutatóiban érhetők el.