Tirzepatid 60mg

A Tirzepatid (LY3298176) egy 39 aminosavból álló szintetikus peptid, amely kettős agonistként aktiválja mind a glükózfüggő inzulinotropikus polipeptid receptort (GIP-R), mind a Glucagon-like Peptide-1-receptort (GLP-1-R). Ez az egyedülálló kettős hatásmechanizmus alapvetően megkülönbözteti a Tirzepatidot a tiszta GLP-1-receptoragonistáktól, mint a Semaglutid, mivel mindkét incretin receptor egyidejű aktiválása szinergikus hatásokat hoz létre a glükózanyagcserére és az energiahomeosztázisra. A Tirzepatid aminosavsorrendje a natív GIP-peptiden alapul, és célzott módosításokkal optimalizálták: aminóizobutirinsav (Aib) beépítése a 2. és 13. pozícióba a proteázrezisztencia növeléséért, valamint C20-zsírsav acilálás a 20. pozíció lizinjén egy Gamma-glutaminsav-AEEA-AEEA-összekötőn keresztül, amely erős albuminkötést és ezzel körülbelül öt napos felezési időt tesz lehetővé.

A Tirzepatidra vonatkozó klinikai bizonyítékok két kiterjedt 3. fázisú vizsgálati programból származnak. A SURPASS-program a 2-es típusú diabetes mellitusra gyakorolt hatást vizsgálta, és a SURPASS-2 vizsgálatban (a New England Journal of Medicine-ben publikálva, 2021) szignifikánsan fölényes HbA1c-csökkentést mutatott a Semaglutid 1 mg-hoz képest. A legmagasabb adagolásban a résztvevők akár 92%-a ért el 7% alatti HbA1c-értéket. A SURMOUNT-program a Tirzepatidot cukorbetegség nélküli elhízás esetén vizsgálta. A SURMOUNT-1 vizsgálat (a New England Journal of Medicine-ben publikálva, 2022, PMID 35658024) a legmagasabb adagolás mellett 72 hét után átlagosan akár 22,5%-os fogyást dokumentált, ami a publikáláskor példátlan eredmény volt egyetlen molekula esetén.

Az újabb triple agonistákhoz, mint a Retatrutid, amely emellett a glükagonreceptort is aktiválja, képest a Tirzepatid a legjobban klinikailag validált kettős agonistát képviseli, a randomizált kontrollos vizsgálatok legterjedelmasebb adatbázisával. Azoknak a kutatóknak, akik a kettős és hármas receptoragonizmus közötti átmenetet vizsgálják, a Tirzepatid az elengedhetetlen referencia-anyag.

A Bergdorf Bioscience a Tirzepatidot liofilizált porként, üvegcsénként 60 mg-os adagolásban kínálja. Ez a magasdózisú kivitel speciálisan olyan kutatási alkalmazásokhoz készült, ahol in vitro assay-khez, receptorkötési vizsgálatokhoz vagy preklinikai kísérletsorozatokhoz nagyobb anyagmennyiségek szükségesek. A tisztaság legalább 99%, HPLC-analízissel igazolva. Minden tétel mellé Certificate of Analysis kerül, amely tömegspektrometriával igazolt azonosságot és tisztaságot dokumentál. A liofilizált kivitel maximális stabilitást biztosít -20 és -80 °C közötti tároláshoz.

Ha Tirzepatidot kíván vásárolni, a Bergdorf Bioscience-nél kutatási minőségű terméket talál, amely megfelel az akadémiai és ipari laboratóriumok szigorú követelményeinek. A Tirzepatid ára tükrözi a bonyolult szilárd fázisú peptidszintézist és a 99%-on felüli tisztasághoz szükséges többszöri tisztítási lépéseket. Ez a termék kizárólag tudományos kutatásra szánt, emberi fogyasztásra, orvosi alkalmazásra vagy diagnosztikai célokra nem engedélyezett. A Tirzepatidot vásárló kutatók teljes mértékben jellemzett referencia-peptidet kapnak az incretin-alapú szignálútvonalak és a metabolikus szabályozási mechanizmusok vizsgálatához.