Calcola volumi di ricostituzione esatti, unità di insulina e dosi per flacone per qualsiasi peptide.
Il GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) è un esapeptide sintetico composto da sei amminoacidi (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys). Appartiene alla classe dei secretagoghi dell'ormone della crescita — composti che stimolano il rilascio dell'ormone della crescita (GH) prodotto dall'organismo stesso a partire dal lobo anteriore dell'ipofisi. Il GHRP-6 non è di per sé un ormone; piuttosto, imita il peptide intestinale grelina e innesca un rilascio naturale e pulsatile di GH. È stato uno dei primi GHRP sintetici a essere caratterizzato, risalente agli anni '80, e rimane una molecola di riferimento per la ricerca sull'asse della grelina.
A differenza dell'ormone della crescita ricombinante, che produce un livello di GH costante e sovrafisiologico, il GHRP-6 agisce all'interno dei circuiti regolatori naturali dell'organismo. L'ipofisi continua a rilasciare GH in impulsi, e il feedback negativo mediato da somatostatina e IGF-1 rimane nel complesso intatto. Per questo motivo il GHRP-6 viene spesso impiegato nella ricerca preclinica per studiare la dinamica della secrezione di GH senza scavalcare completamente l'asse ipofisario.
Una caratteristica distintiva del GHRP-6 — e quella che lo separa più nettamente da analoghi più recenti come l'ipamorelin — è la sua marcata stimolazione dell'appetito. Poiché il GHRP-6 è un mimetico diretto della grelina, e la grelina è ampiamente nota come "l'ormone della fame", produce un netto aumento dell'appetito nei modelli di ricerca, spesso entro 20-40 minuti dalla somministrazione. A seconda dell'obiettivo della ricerca questo effetto può essere desiderabile o indesiderato, e va considerato nella scelta del peptide. Il GHRP-6 è destinato esclusivamente a scopi di ricerca.
Il GHRP-6 esercita i suoi effetti principalmente attraverso il recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita (GHS-R1a), lo stesso recettore a cui si lega la grelina endogena. Da ciò derivano diversi effetti interconnessi:
Il GHRP-6 viene di solito somministrato in diverse piccole dosi distribuite nell'arco della giornata, perché la risposta di GH è legata agli impulsi e l'effetto del peptide è di breve durata. Aumentare gradualmente a partire da una dose iniziale conservativa è sensato per valutare la tollerabilità individuale, in particolare la risposta dell'appetito.
La dimensione del flacone più comune è 5 mg. Aggiungendo 2 ml di acqua batteriostatica si ottiene una concentrazione di 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml). Le formule fondamentali sono: concentrazione = mg totali ÷ volume BAC; volume per dose = dose bersaglio ÷ concentrazione.
Con un tipico schema giornaliero di 3 × 100 mcg (300 mcg totali), un flacone da 5 mg dura all'incirca 16-17 giorni. Usa il calcolatore del GHRP-6 qui sopra per calcolare i volumi esatti per qualsiasi dimensione del flacone, volume di ricostituzione e dose bersaglio. Il calcolatore mostra anche la scala in UI corrispondente di una siringa da insulina.
Il GHRP-6 è fornito come polvere liofilizzata (essiccata a freddo) in flaconi sigillati. Deve essere ricostituito con acqua batteriostatica (acqua BAC) prima dell'uso. L'acqua sterile per iniezione non dovrebbe essere utilizzata per i flaconi multidose perché priva di conservante. L'acqua BAC contiene lo 0,9% di alcol benzilico, che inibisce la crescita microbica ed estende la finestra di utilizzabilità della soluzione ricostituita.
Se la soluzione appare torbida, scolorita o contiene particolato visibile, scarta il flacone e non utilizzarlo.
Il GHRP-6 è ben caratterizzato nella ricerca preclinica ed è considerato relativamente ben tollerato a dosi moderate. Poiché mancano solidi dati clinici umani a lungo termine, ogni impiego rimane nell'ambito della ricerca. Le osservazioni riportate di seguito provengono principalmente da modelli preclinici e da segnalazioni della comunità di ricerca.
Nessun evento avverso grave è stato attribuito al GHRP-6 nella ricerca pubblicata a dosi moderate. Data l'assenza di studi clinici umani su larga scala, è giustificata la cautela, ed è vivamente consigliata la consulenza di un professionista sanitario qualificato.
La combinazione più ampiamente descritta abbina il GHRP-6 a un analogo del GHRH come il CJC-1295 (no DAC). I due peptidi agiscono in punti diversi dell'asse del GH e quindi si completano a vicenda: un analogo del GHRH aumenta la quantità di GH che può essere rilasciata per impulso, mentre il GHRP-6 fornisce l'innesco per l'impulso stesso e al tempo stesso smorza l'azione inibitoria della somatostatina. Nei modelli di ricerca, la co-somministrazione produce una risposta di GH superiore alla somma dei singoli effetti. Quando entrambi i peptidi vengono somministrati nello stesso momento, gli impulsi di GH possono essere sincronizzati.
All'interno della famiglia dei GHRP, il GHRP-6 si distingue principalmente per il suo profilo di effetti collaterali. L' ipamorelin è considerato il GHRP più selettivo, con scarso effetto su appetito, cortisolo e prolattina, ed è spesso scelto quando la stimolazione dell'appetito è indesiderata. Il GHRP-2 si colloca in una posizione intermedia, con un effetto moderato sull'appetito e un picco di GH leggermente più forte. L' hexarelin è il GHRP classico più potente ma è il più soggetto a desensibilizzazione del recettore. Il GHRP-6 viene scelto principalmente quando il suo marcato effetto sull'appetito fa parte dell'obiettivo della ricerca.
Sebbene il GHRP-6 e un analogo del GHRH vengano spesso somministrati a breve distanza di tempo, ogni peptide dovrebbe essere ricostituito separatamente. Miscelarli in un'unica siringa è possibile, ma la loro stabilità combinata in soluzione non è ben caratterizzata. Iniezioni separate in siti adiacenti eliminano gli errori di dosaggio e le possibili interazioni. Anche l'uso del GHRP-6 da solo è comune quando l'oggetto della ricerca è esclusivamente l'asse della grelina o la regolazione dell'appetito.
La differenza più importante è la selettività. L'ipamorelin è un pentapeptide altamente selettivo che rilascia GH senza aumentare in modo significativo l'appetito e con un effetto minimo su cortisolo e prolattina. Il GHRP-6 è un mimetico della grelina più diretto e provoca un netto aumento dell'appetito insieme a effetti potenzialmente più forti sugli assi secondari. Se si desidera la stimolazione dell'appetito, il GHRP-6 è preferibile; se la si vuole evitare, l'ipamorelin è la scelta naturale.
Il GHRP-6 ha una breve emivita di circa due ore e innesca un rilascio di GH pulsatile e limitato nel tempo. Una singola dose giornaliera produrrebbe un solo impulso. I protocolli di ricerca pertanto di solito suddividono la dose in due o tre somministrazioni più piccole nel corso della giornata, per innescare più impulsi di GH.
I modelli di ricerca osservano che un pasto ricco di carboidrati o grassi poco prima o dopo la somministrazione può attenuare la risposta di GH. Per questo motivo si sceglie spesso un intervallo di circa 20-30 minuti rispetto a tali pasti. La somministrazione a stomaco vuoto è considerata la condizione più favorevole per un rilascio marcato di GH.
Una stimolazione dell'appetito evidente è l'effetto più caratteristico del GHRP-6, perché è un mimetico diretto della grelina. L'intensità è dose-dipendente e varia da individuo a individuo. Alcuni utilizzatori riferiscono che l'effetto si attenua un po' con l'uso continuato. Chiunque voglia evitare un aumento dell'appetito sceglie in genere un GHRP più selettivo come l'ipamorelin.
Il GHRP-6 agisce all'interno dei circuiti regolatori naturali dell'organismo e non sopprime la produzione endogena di GH nel modo in cui lo fa l'ormone della crescita esogeno e ricombinante. L'ipofisi continua a rilasciare GH in impulsi. I meccanismi di feedback tramite IGF-1 e somatostatina rimangono comunque attivi, e si discutono protocolli ciclici con pause come precauzione, data la mancanza di dati umani a lungo termine.
Nel dibattito di ricerca sono comuni cicli da 8 a 12 settimane seguiti da pause. Le pause hanno lo scopo di tutelarsi da una possibile attenuazione della risposta del GHS-R1a. Le durate specifiche dipendono dal modello e dalla domanda di ricerca e non costituiscono una raccomandazione per l'uso nell'uomo.
Il GHRP-6 è classificato nella lista delle sostanze proibite della WADA tra i secretagoghi del GH e gli ormoni peptidici vietati. Esistono test di rilevamento specializzati per i GHRP. Gli atleti soggetti a controlli conformi alla WADA dovrebbero considerare il GHRP-6 una sostanza proibita e verificare sempre le regole antidoping attualmente in vigore.
Il GHRP-6 è rigorosamente un composto per ricerca. Per una panoramica dei peptidi disponibili e dei relativi calcolatori, consulta l' hub del calcolatore peptidi. Tutti i composti elencati su BergdorfBio sono offerti rigorosamente a scopo di ricerca.
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