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L'Hexarelin (noto anche come examorelina) è un esapeptide sintetico appartenente alla classe dei peptidi che stimolano il rilascio dell'ormone della crescita (GHRP). È composto da sei amminoacidi e deriva strutturalmente dal GHRP-6, ma con una modifica mirata di un residuo di triptofano in D-2-metil-triptofano. Questa variazione conferisce all'Hexarelin una maggiore stabilità metabolica e lo rende uno dei membri più potenti della prima generazione di GHRP. L'Hexarelin viene fornito sotto forma di polvere liofilizzata e, per scopi di ricerca, viene ricostituito con acqua batteriostatica e somministrato per via sottocutanea o intramuscolare.
L'Hexarelin è stato studiato in modo intensivo tra la fine degli anni '80 e gli anni '90, originariamente come candidato per il trattamento della carenza di ormone della crescita. Quel periodo ha generato un corpo di evidenze precliniche e cliniche iniziali insolitamente ampio, che distingue l'Hexarelin da molti altri peptidi da ricerca. Accanto al suo forte rilascio di ormone della crescita (GH), un dato sorprendente è stato un effetto distinto, indipendente dal GH, sul sistema cardiovascolare, che rimane ancora oggi un'area di ricerca attiva. Questa componente cardiaca differenzia chiaramente l'Hexarelin da GHRP più selettivi come l'ipamorelin.
Rispetto ad altri secretagoghi, l'Hexarelin è considerato eccezionalmente potente: ogni somministrazione innesca un forte picco di GH. Questa potenza comporta però un compromesso, poiché la ricerca mostra che l'Hexarelin tende a una marcata desensibilizzazione del sistema ipofisario con l'uso continuativo. Per questo motivo, i protocolli di ricerca utilizzano tipicamente l'Hexarelin solo in fasi brevi e a tempo limitato, anziché trattarlo come un peptide a uso continuativo. L'Hexarelin non è né un farmaco approvato né uno steroide anabolizzante; agisce indirettamente attraverso l'asse del GH dell'organismo stesso.
L'Hexarelin esercita i suoi effetti principalmente attivando il recettore della grelina, il che innesca una cascata di risposte ormonali e tessuto-specifiche:
Nella ricerca, l'Hexarelin viene impiegato in quantità relativamente ridotte per somministrazione e viene tipicamente dosato più volte al giorno per imitare il rilascio pulsatile naturale di GH dell'organismo. A causa della sua marcata tendenza alla desensibilizzazione, dosi più elevate non sono automaticamente migliori, ed è ragionevole adottare un approccio conservativo.
L'Hexarelin è comunemente disponibile in flaconcini da 2 mg e da 5 mg. Ricostituire un flaconcino da 5 mg con 2 mL di acqua batteriostatica produce una concentrazione di 2,5 mg/mL (2.500 mcg/mL).
Con una dose standard di 100 mcg somministrata tre volte al giorno, si utilizzano 300 mcg al giorno. Un flaconcino da 5 mg dura quindi all'incirca 16–17 giorni. Poiché l'Hexarelin viene dosato in volumi ridotti, è importante una siringa precisa con graduazioni fini. Utilizza il calcolatore dell'Hexarelin qui sopra per determinare i volumi esatti per qualsiasi dimensione di flaconcino, volume di ricostituzione e dose target.
L'Hexarelin viene fornito sotto forma di polvere liofilizzata (essiccata per congelamento) in flaconcini sigillati e deve essere ricostituito con acqua batteriostatica (acqua BAC) prima dell'uso in ambito di ricerca. L'acqua BAC contiene lo 0,9% di alcool benzilico, che inibisce la crescita microbica e prolunga la finestra di utilizzo della soluzione ricostituita. L'acqua sterile per preparazioni iniettabili non è adatta ai flaconcini multidose.
Se la soluzione appare torbida, scolorita o contiene particelle visibili, scarta il flaconcino e non utilizzarlo.
L'Hexarelin è stato studiato in diversi studi clinici iniziali negli anni '90 ed è stato generalmente ben tollerato in quei contesti a breve termine. Tuttavia, mancano dati a lungo termine sull'uomo su larga scala, quindi ogni utilizzo rimane in ambito di ricerca. Gli effetti collaterali derivano principalmente dal suo meccanismo di agonista del recettore della grelina.
Non sono stati segnalati eventi avversi gravi a breve termine alle dosi di ricerca descritte in letteratura. Data l'assenza di dati a lungo termine sull'uomo, è giustificata la cautela ed è vivamente raccomandato il consulto con un professionista sanitario qualificato.
L'approccio di ricerca più comune combina un GHRP come l'Hexarelin con un analogo del GHRH, per esempio CJC-1295 senza DAC. Le due classi di composti agiscono attraverso recettori diversi e si completano a vicenda: il GHRP aumenta l'ampiezza del picco di GH, mentre l'analogo del GHRH predispone l'ipofisi al rilascio. Negli studi preclinici, questa combinazione produce un picco di GH più forte rispetto a ciascun composto preso singolarmente. Entrambi i peptidi vengono ricostituiti separatamente e dosati immediatamente prima della somministrazione.
All'interno della classe dei GHRP, l'Hexarelin si colloca come il peptide più potente ma meno selettivo. Ipamorelin è considerato il GHRP più selettivo, con un'influenza minima su cortisolo, prolattina e appetito, ed è quindi spesso preferito per fasi di ricerca più lunghe. GHRP-2 e GHRP-6 si collocano in posizione intermedia, con il GHRP-6 che mostra il più forte effetto sull'appetito. Nella ricerca, l'Hexarelin viene tipicamente utilizzato quando l'obiettivo è un picco di GH particolarmente forte e il protocollo è comunque pianificato per essere a tempo limitato.
A causa della sua marcata desensibilizzazione, l'Hexarelin viene raramente impiegato come peptide a uso continuativo nei protocolli di ricerca. Sono comuni cicli brevi di alcune settimane, seguiti da una pausa o dal passaggio a un GHRP più selettivo come l'ipamorelin. Questa rotazione ha lo scopo di preservare la sensibilità ipofisaria. Anche secretagoghi correlati come la Sermorelina vengono utilizzati nella ricerca all'interno di protocolli di rotazione e di confronto.
Entrambi sono GHRP e attivano lo stesso recettore della grelina, ma differiscono per potenza e selettività. L'Hexarelin produce un picco di GH più forte ma può, a dosi più elevate, aumentare lievemente cortisolo e prolattina e tende a desensibilizzarsi rapidamente. L'ipamorelin è più debole ma altamente selettivo e più adatto a fasi di ricerca più lunghe. La scelta dipende dal fatto che la priorità sia un picco breve e forte oppure un'applicazione più stabile e prolungata.
L'Hexarelin mostra una marcata tachifilassi: con l'uso continuativo, l'ipofisi risponde progressivamente in modo più debole al peptide e il picco di GH diventa più piccolo nel tempo. Cicli brevi con pause definite, oppure il passaggio a un GHRP più selettivo, hanno lo scopo di preservare la sensibilità recettoriale e di contrastare questo affievolimento della risposta.
Nella ricerca, l'Hexarelin viene di solito dosato a una certa distanza dai pasti, poiché i grassi alimentari e quantità maggiori di carboidrati possono attenuare il picco di GH. È pratica comune un intervallo di circa un'ora prima o dopo aver mangiato. Una dose prima di coricarsi viene spesso programmata a stomaco vuoto.
Oltre al recettore della grelina, l'Hexarelin si lega al recettore CD36 nel tessuto cardiaco. Questa via è indipendente dal rilascio di GH ed è stata studiata in modelli preclinici in relazione alla funzione cardiaca. È un campo di ricerca attivo il cui significato a lungo termine non è ancora pienamente stabilito.
Sì, in misura moderata. Poiché l'Hexarelin agisce sul recettore della grelina, può aumentare la fame. L'effetto è nettamente più debole rispetto al GHRP-6 ma più marcato rispetto all'ipamorelin, che non mostra quasi alcun effetto sull'appetito.
A causa della sua rapida desensibilizzazione, i protocolli di ricerca utilizzano generalmente cicli brevi di alcune settimane, seguiti da una pausa. Fasi ininterrotte più lunghe sono atipiche, poiché la risposta del GH diminuisce poi in modo evidente. La durata esatta dipende dal disegno dello studio.
Sì. Combinare un GHRP con un analogo del GHRH è l'approccio di ricerca più comune, poiché i due agiscono attraverso recettori diversi e si completano a vicenda. I due peptidi vengono ricostituiti separatamente e dosati immediatamente prima della somministrazione per evitare problemi di stabilità.
Sì. I secretagoghi dell'ormone della crescita e i GHRP sono inclusi nella lista delle sostanze proibite della WADA come sostanze vietate e sono proibiti in qualsiasi momento. Gli atleti soggetti ai controlli antidoping dovrebbero considerare l'Hexarelin una sostanza proibita e verificare le regole applicabili al proprio sport prima di qualsiasi utilizzo.
Avvertenza medica: le informazioni presenti in questa pagina sono fornite esclusivamente a scopo didattico e di ricerca. L'Hexarelin non è un farmaco approvato né un trattamento medico ed è fornito rigorosamente per uso di ricerca. Nulla in questa pagina costituisce parere medico, diagnosi o raccomandazione all'uso di un composto specifico. Consulta sempre un professionista sanitario qualificato prima di iniziare qualsiasi protocollo con peptidi. BergdorfBio non si assume alcuna responsabilità per l'uso o l'uso improprio delle informazioni qui presentate.