Механизам на дејство

Хексарелинот го поттикнува ослободувањето на ендогениот GH, што не е исто како внесување на целиот хормон. Imbimbo и соработниците го мереле одговорот на GH наспроти плацебо, а Ghigo и соработниците споредувале различни патишта и референтни услови. Korbonits и соработниците испитувале дали блокадата на опиоидните рецептори со налоксон го менува одговорот; таа не го блокирала поттикнувањето на GH. Забележани се и порасти на пролактин, кортизол и ACTH. Поради таа поширока активност, порастот на GH не значи дека дејството е ограничено само на тој хормон.

Состојба на доказите

Избраните клинички докази се мали физиолошки експерименти. Imbimbo во 1994 година опфатил 12 возрасни мажи во двојно слепо, плацебо-контролирано испитување со растечка изложеност. Ghigo испитувал 12 здрави млади доброволци со различни патишта и референци на физиолошки раствор и GHRH. Korbonits во 1995 година во рандомизирано двојно слепо испитување кај 12 доброволци ги оценувал ендокрините одговори и опиоидната блокада. Трудовите поддржуваат измерено ослободување на GH, но не и долгорочни промени во телесниот состав, функцијата или закрепнувањето. Различните услови не даваат една општа тврдња за изведбата. Тие исто така не го потврдуваат квалитетот на друг препарат или шема на човечка употреба.

Прашања за истражувањето

Дали хексарелинот е самиот хормон за раст?

Не. Тој е краток секретагог испитуван како поттик за ослободување на GH. Целиот хормон за раст е друг протеин; поттикот и подоцна измерениот хормон не се заменливи супстанции.

Дали студиите докажуваат поголема мускулна сила или подобро закрепнување?

Прикажаните студии мереле хормонски одговори во мали групи доброволци. Тие долгорочни исходи не ги потврдуваат. Покачениот GH е физиолошки показател и не ја заменува контролираната студија за функцијата или закрепнувањето.

Дали траењето на одговорот на GH е полуживот на хексарелинот?

Не. Падот на концентрацијата на излачениот хормон и елиминацијата на пептидот што го поттикнува се различни мерења. Фармакокинетичка тврдња мора да се темели на вистинско мерење на тој пептид во наведените услови.

Извори

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (фармакокинетика на пептидот кај кучиња)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Механизам на дејство

Хексарелинот го поттикнува ослободувањето на ендогениот GH, што не е исто како внесување на целиот хормон. Imbimbo и соработниците го мереле одговорот на GH наспроти плацебо, а Ghigo и соработниците споредувале различни патишта и референтни услови. Korbonits и соработниците испитувале дали блокадата на опиоидните рецептори со налоксон го менува одговорот; таа не го блокирала поттикнувањето на GH. Забележани се и порасти на пролактин, кортизол и ACTH. Поради таа поширока активност, порастот на GH не значи дека дејството е ограничено само на тој хормон.

Состојба на доказите

Избраните клинички докази се мали физиолошки експерименти. Imbimbo во 1994 година опфатил 12 возрасни мажи во двојно слепо, плацебо-контролирано испитување со растечка изложеност. Ghigo испитувал 12 здрави млади доброволци со различни патишта и референци на физиолошки раствор и GHRH. Korbonits во 1995 година во рандомизирано двојно слепо испитување кај 12 доброволци ги оценувал ендокрините одговори и опиоидната блокада. Трудовите поддржуваат измерено ослободување на GH, но не и долгорочни промени во телесниот состав, функцијата или закрепнувањето. Различните услови не даваат една општа тврдња за изведбата. Тие исто така не го потврдуваат квалитетот на друг препарат или шема на човечка употреба.

Прашања за истражувањето

Дали хексарелинот е самиот хормон за раст?

Не. Тој е краток секретагог испитуван како поттик за ослободување на GH. Целиот хормон за раст е друг протеин; поттикот и подоцна измерениот хормон не се заменливи супстанции.

Дали студиите докажуваат поголема мускулна сила или подобро закрепнување?

Прикажаните студии мереле хормонски одговори во мали групи доброволци. Тие долгорочни исходи не ги потврдуваат. Покачениот GH е физиолошки показател и не ја заменува контролираната студија за функцијата или закрепнувањето.

Дали траењето на одговорот на GH е полуживот на хексарелинот?

Не. Падот на концентрацијата на излачениот хормон и елиминацијата на пептидот што го поттикнува се различни мерења. Фармакокинетичка тврдња мора да се темели на вистинско мерење на тој пептид во наведените услови.

Извори

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (фармакокинетика на пептидот кај кучиња)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255