GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Vanaf
US$ 138,86
Onderzoekspeptiden die in preklinische en klinische studies worden gebruikt voor eetlustregulatie, glucosehomeostase en vetmetabolisme. De categorie bundelt incretine-receptor-agonisten zoals Retatrutide (GLP-1/GIP/GCG) en Tirzepatide (GLP-1/GIP), die op meerdere hormoonreceptoren van de gastro-intestinale as aangrijpen, evenals metabolische en mitochondriale peptiden zoals MOTS-c, AOD-9604, 5-Amino-1MQ en de cofactor NAD+. Alle peptiden worden met 99% HPLC-zuiverheid uitsluitend als Research Use Only geleverd.
Onderzoekspeptiden rond eetlust, glucosehomeostase en vetmetabolisme: van de triple-agonist Retatrutide en de dubbele agonist Tirzepatide tot mitochondriale peptiden zoals MOTS-c en de cofactor NAD+. Alle werkzame stoffen worden met 99% HPLC-zuiverheid uitsluitend als Research Use Only geleverd.
In metabolisch onderzoek worden incretine-agonisten vaak gecombineerd met peptiden die de lipolyse, de groeihormoon-as of het mitochondriale metabolisme adresseren, bijvoorbeeld Tirzepatide met Tesamorelin, Retatrutide met AOD-9604 of MOTS-c naast een GLP-1-agonist.
| Peptide | Mechanisme | Halfwaardetijd | Zuiverheid | Vanaf prijs | |
|---|---|---|---|---|---|
| Retatrutide | GLP-1 / GIP / GCG | ~6 dagen | ≥99.2% | US$ 138,86 | Bekijken → |
| Tirzepatide | GLP-1 / GIP | ~5 dagen | ≥99.0% | US$ 63,64 | Bekijken → |
Incretine-receptor-agonisten zijn peptiden die de werking van lichaamseigen darmhormonen zoals GLP-1 (Glucagon-like Peptide 1) en GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) nabootsen. In metabolisch onderzoek dienen ze als instrumenten om mechanismen van insulinesecretie, maaglediging, verzadigingsgevoel en energiebalans te bestuderen. Door de gerichte activering van afzonderlijke of meerdere incretinereceptoren laten zich hun bijdragen aan de glucoseregulatie en het vetmetabolisme onderscheiden. Triple-agonisten zoals Retatrutide breiden het spectrum uit met de glucagonreceptor en maken zo onderzoek mogelijk naar gecombineerde effecten op eetlust, insulinerespons en energieverbruik binnen één enkel molecuul.
Onder Gewichtsbeheer vatten we onderzoekspeptiden samen die worden gebruikt in studies naar eetlustregulatie, glucosehomeostase en vetmetabolisme. Centraal staan incretine-receptor-agonisten die, afhankelijk van het molecuul, één, twee of drie hormoonreceptoren van de gastro-intestinale as aanspreken. Retatrutide is een triple-agonist aan de receptoren GLP-1, GIP en Glucagon (GCG) met een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 6 dagen (Jastreboff et al., NEJM 2023, TRIUMPH-programma) en wordt onderzocht in modellen van obesitas en metabolische disfunctie. Tirzepatide is een dubbele agonist aan GLP-1 en GIP met een halfwaardetijd van ongeveer 5 dagen (Eli Lilly, SURPASS-1) en een aanzienlijk bredere klinische dataset uit diabetes- en obesitasonderzoek. Naast de incretinen omvat de categorie metabolische en mitochondriale peptiden: MOTS-c, een mitochondriaal gecodeerd peptide met een halfwaardetijd van ongeveer 12 uur (Lee et al., Cell Metabolism 2015), het groeihormoonfragment AOD-9604 en 5-Amino-1MQ, een laagmoleculaire NNMT-remmer, evenals de cofactor NAD+. Deze diversiteit maakt het mogelijk om eetlust- en glucosegestuurde mechanismen tegenover de lipolytische en mitochondriale routes te plaatsen.
De incretine-agonisten van deze categorie onderscheiden zich vooral in het aantal gelijktijdig geadresseerde receptoren. Elke extra receptorarm verbreedt het farmacologische profiel en daarmee de metabolische eindpunten die zich in preklinische modellen laten onderzoeken. Het volgende overzicht plaatst de klassen aan de hand van de peptiden die in deze categorie worden gevoerd:
Los van de incretine-as bundelt de categorie peptiden en cofactoren die de stofwisseling via geheel andere mechanismen adresseren en zo als complementaire vergelijkingsarmen dienen. MOTS-c is een mitochondriaal gecodeerd peptide dat in onderzoek in verband wordt gebracht met de AMPK-signaalroute, de insulinegevoeligheid en de energetica van skeletspieren (Lee et al., Cell Metabolism 2015); zijn halfwaardetijd ligt rond de 12 uur. NAD+ is een redox-cofactor die als systemisch substraat wordt onderzocht in studies naar energiemetabolisme, mitochondriale functie en levensduur; de plasmahalfwaardetijd ligt in de orde van ongeveer 1 tot 2 uur. 5-Amino-1MQ is een laagmoleculaire remmer van nicotinamide-N-methyltransferase (NNMT) en wordt in preklinische modellen gekarakteriseerd in samenhang met het adipocytenmetabolisme en de cellulaire NAD+-pool. Anders dan de incretinen, die via hormoonreceptoren van de darm-hersenas signaleren, grijpen deze instrumenten direct in op het intracellulaire energiemetabolisme. Daardoor laten zich eetlust- en glucosegestuurde routes methodisch zuiver scheiden van mitochondriale en lipolytische mechanismen.
De peptiden van deze categorie worden gekarakteriseerd aan de hand van duidelijk gedefinieerde eindpunten in in-vitro- en preklinische modellen; alle hierna genoemde grootheden hebben uitsluitend betrekking op het studieontwerp en niet op toepassing bij de mens. Op de voorgrond staan verzadigings- en eetlustmodellen, waarin voedselinname, maaglediging en centrale signaalroutes van de energiebalans worden vastgelegd. De glykemische controle wordt gekwantificeerd via glucoseafhankelijke insulinesecretie, insulinegevoeligheid en glucosetolerantie, vaak in vergelijking van de mono-, dubbele en triple-agonisten. Voor de lipolytische component dienen vetoxidatie en lipolyse in de adipocyt als uitleesgrootheden, in het bijzonder bij AOD-9604 en het HGH-fragment 176-191, die deze effecten modelleren zonder noemenswaardige IGF-1-verhoging. Op het niveau van de lichaamssamenstelling worden in diermodellen vetmassa, visceraal vetweefsel en vetvrije massa als readouts vastgelegd. MOTS-c en NAD+ vullen deze eindpunten aan met mitochondriale markers zoals AMPK-activering en cellulaire energiestatus. Op deze manier laten zich eetlust-, glucose- en vetmetabolismegestuurde mechanismen binnen één categorie vergelijkend onderzoeken.
Elke batch wordt door middel van hogedrukvloeistofchromatografie (HPLC) getest op 99% zuiverheid en in zijn moleculaire identiteit bevestigd door massaspectrometrie. Analysecertificaten (CoA) zijn op aanvraag beschikbaar en worden eenduidig aan het betreffende peptide gekoppeld; elke productpagina vermeldt het moleculairgewicht, de aminozuurvolgorde en, voor zover gepubliceerd, de receptoraffiniteit. De volledige categorie is uitsluitend gelabeld als Research Use Only (RUO) en niet bestemd voor toepassing bij mens of dier. De gelyofiliseerde peptiden zijn bij min 20 °C gedurende 24 maanden stabiel en dienen tot gebruik droog en lichtbeschermd te worden bewaard. Voor proefreeksen wordt doorgaans gereconstitueerd met bacteriostatisch water; de resulterende oplossing is bij 2 tot 8 °C gedurende 28 dagen bruikbaar. Het langzaam toevoegen van het oplosmiddel langs de wand van het injectieflesje en voorzichtig ronddraaien in plaats van schudden voorkomt schuimvorming en peptide-afbraak door schuifkrachten. Aliquoteren in kleinere porties beperkt herhaalde vries-dooicycli. Gedetailleerde protocollen over doelconcentratie, volume en halfwaardetijd zijn te vinden in de onderzoeksgidsen voor Retatrutide en Tirzepatide.