Bereken exacte reconstitutie-volumes, insuline-eenheden en doses per flacon voor elk peptide.
Hexarelin (ook bekend als examoreline) is een synthetisch hexapeptide dat behoort tot de klasse van groeihormoonvrijmakende peptiden (GHRP's). Het is opgebouwd uit zes aminozuren en is structureel afgeleid van GHRP-6, maar met een gerichte modificatie van één tryptofaanrest tot D-2-methyltryptofaan. Door deze verandering krijgt hexarelin een grotere metabole stabiliteit en wordt het een van de krachtigste leden van de eerste generatie GHRP's. Hexarelin wordt geleverd als een gelyofiliseerd poeder en wordt voor onderzoeksdoeleinden aangemaakt met bacteriostatisch water en subcutaan of intramusculair toegediend.
Hexarelin werd in de late jaren tachtig en in de jaren negentig intensief onderzocht, oorspronkelijk als kandidaat voor de behandeling van groeihormoondeficiëntie. Die periode leverde een ongewoon brede hoeveelheid preklinisch en vroeg klinisch bewijs op, wat hexarelin onderscheidt van veel andere onderzoekspeptiden. Naast de sterke afgifte van groeihormoon (GH) was een opvallende bevinding een duidelijk, GH-onafhankelijk effect op het cardiovasculaire systeem dat ook vandaag nog een actief onderzoeksgebied vormt. Deze cardiale component onderscheidt hexarelin duidelijk van meer selectieve GHRP's zoals ipamorelin.
Vergeleken met andere secretagogen wordt hexarelin als uitzonderlijk krachtig beschouwd: elke toediening lokt een sterke GH-puls uit. Die kracht heeft echter een keerzijde, want onderzoek toont aan dat hexarelin bij continu gebruik gevoelig is voor een uitgesproken desensibilisatie van het hypofysesysteem. Om deze reden gebruiken onderzoeksprotocollen hexarelin doorgaans alleen in korte, tijdsbeperkte fasen in plaats van het als een peptide voor continu gebruik te behandelen. Hexarelin is geen geregistreerd geneesmiddel en geen anabole steroïde; het werkt indirect via de lichaamseigen GH-as.
Hexarelin oefent zijn effecten voornamelijk uit door activering van de ghreline-receptor, wat een cascade van hormonale en weefselspecifieke reacties op gang brengt:
In onderzoek wordt hexarelin in verhoudingsgewijs kleine hoeveelheden per toediening gebruikt en doorgaans meerdere keren per dag gedoseerd om de natuurlijke pulsatiele GH-afgifte van het lichaam na te bootsen. Vanwege de uitgesproken neiging tot desensibilisatie zijn hogere doses niet automatisch beter, en is een conservatieve benadering verstandig.
Hexarelin is doorgaans verkrijgbaar in flacons van 2 mg en 5 mg. Het aanmaken van een flacon van 5 mg met 2 ml bacteriostatisch water levert een concentratie op van 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
Bij een standaarddosis van 100 mcg die drie keer per dag wordt toegediend, wordt 300 mcg per dag gebruikt. Een flacon van 5 mg gaat daardoor ongeveer 16–17 dagen mee. Omdat hexarelin in kleine volumes wordt gedoseerd, is een nauwkeurige spuit met fijne schaalverdeling belangrijk. Gebruik de hexarelin-calculator hierboven om voor elke flaconmaat, elk reconstitutievolume en elke streefdosis de exacte volumes te bepalen.
Hexarelin wordt geleverd als een gelyofiliseerd (gevriesdroogd) poeder in afgesloten flacons en moet vóór gebruik in onderzoeksomgevingen worden aangemaakt met bacteriostatisch water (BAC-water). BAC-water bevat 0,9% benzylalcohol, dat microbiële groei remt en het bruikbaarheidsvenster van de gereconstitueerde oplossing verlengt. Steriel water voor injectie is niet geschikt voor flacons met meerdere doses.
Als de oplossing troebel of verkleurd lijkt of zichtbare deeltjes bevat, gooi de flacon dan weg en gebruik deze niet.
Hexarelin werd in de jaren negentig onderzocht in verschillende vroege klinische studies en werd in die kortdurende settings over het algemeen goed verdragen. Toch ontbreken grootschalige langetermijngegevens bij mensen, waardoor alle gebruik binnen het onderzoeksdomein blijft. De bijwerkingen vloeien hoofdzakelijk voort uit het mechanisme als agonist van de ghreline-receptor.
Op de korte termijn zijn bij de in de literatuur beschreven onderzoeksdoses geen ernstige ongewenste voorvallen gerapporteerd. Gezien het ontbreken van langetermijngegevens bij mensen is voorzichtigheid geboden en wordt overleg met een gekwalificeerde zorgverlener sterk aanbevolen.
De meest gangbare onderzoeksbenadering combineert een GHRP zoals hexarelin met een GHRH-analoog, bijvoorbeeld CJC-1295 zonder DAC. De twee klassen verbindingen werken via verschillende receptoren en vullen elkaar aan: het GHRP verhoogt de amplitude van de GH-puls, terwijl het GHRH-analoog de hypofyse voorbereidt op de afgifte. In preklinische studies levert deze combinatie een sterkere GH-puls op dan beide verbindingen afzonderlijk. Beide peptiden worden apart aangemaakt en vlak vóór de toediening gedoseerd.
Binnen de GHRP-klasse wordt hexarelin gepositioneerd als het krachtigste maar minst selectieve peptide. Ipamorelin wordt beschouwd als het meest selectieve GHRP, met een minimale invloed op cortisol, prolactine en eetlust, en heeft daarom vaak de voorkeur voor langere onderzoeksfasen. GHRP-2 en GHRP-6 zitten daar tussenin, waarbij GHRP-6 het sterkste eetlusteffect vertoont. In onderzoek wordt hexarelin doorgaans gebruikt wanneer een bijzonder sterke GH-puls centraal staat en het protocol toch al tijdsbeperkt is gepland.
Vanwege de uitgesproken desensibilisatie wordt hexarelin in onderzoeksprotocollen zelden gebruikt als een peptide voor continu gebruik. Korte cycli van enkele weken, gevolgd door een pauze of een overstap naar een meer selectief GHRP zoals ipamorelin, zijn gangbaar. Deze rotatie is bedoeld om de hypofysegevoeligheid te behouden. Verwante secretagogen zoals sermoreline worden in onderzoek eveneens gebruikt binnen rotatie- en vergelijkingsprotocollen.
Beide zijn GHRP's en activeren dezelfde ghreline-receptor, maar ze verschillen in potentie en selectiviteit. Hexarelin produceert een sterkere GH-puls, maar kan bij hogere doses cortisol en prolactine licht verhogen en heeft de neiging snel te desensibiliseren. Ipamorelin is zwakker, maar zeer selectief en beter geschikt voor langere onderzoeksfasen. De keuze hangt ervan af of een korte, sterke puls dan wel een stabielere, langdurige toepassing de prioriteit is.
Hexarelin vertoont een uitgesproken tachyfylaxie: bij continu gebruik reageert de hypofyse steeds zwakker op het peptide en wordt de GH-puls na verloop van tijd kleiner. Korte cycli met duidelijke pauzes, of een overstap naar een meer selectief GHRP, zijn bedoeld om de receptorgevoeligheid te behouden en deze afnemende respons tegen te gaan.
In onderzoek wordt hexarelin doorgaans gedoseerd met enige afstand tot de maaltijden, aangezien voedingsvetten en grotere hoeveelheden koolhydraten de GH-puls kunnen afzwakken. Een tussenpauze van ongeveer een uur vóór of na het eten is gangbare praktijk. Een dosis vóór het slapengaan wordt vaak op een lege maag ingepland.
Naast de ghreline-receptor bindt hexarelin aan de CD36-receptor in het hartweefsel. Deze route is onafhankelijk van de GH-afgifte en is in preklinische modellen onderzocht in relatie tot de hartfunctie. Het is een actief onderzoeksgebied waarvan de langetermijnbetekenis nog niet volledig vaststaat.
Ja, in matige mate. Omdat hexarelin op de ghreline-receptor inwerkt, kan het de honger doen toenemen. Het effect is duidelijk zwakker dan bij GHRP-6, maar sterker dan bij ipamorelin, dat vrijwel geen eetlusteffect vertoont.
Vanwege de snelle desensibilisatie gebruiken onderzoeksprotocollen over het algemeen korte cycli van enkele weken, gevolgd door een pauze. Langere ononderbroken fasen zijn atypisch, omdat de GH-respons dan merkbaar afneemt. De exacte duur hangt af van de studieopzet.
Ja. Het combineren van een GHRP met een GHRH-analoog is de meest gangbare onderzoeksbenadering, aangezien de twee via verschillende receptoren werken en elkaar aanvullen. De twee peptiden worden apart aangemaakt en vlak vóór de toediening gedoseerd om stabiliteitsproblemen te vermijden.
Ja. Groeihormoonsecretagogen en GHRP's staan op de WADA-verbodslijst als verboden middelen en zijn te allen tijde verboden. Sporters die onderworpen zijn aan antidopingcontroles moeten hexarelin als een verboden middel beschouwen en de voor hun sport geldende regels controleren vóór elk gebruik.
Medische disclaimer: De informatie op deze pagina wordt uitsluitend verstrekt voor educatieve en onderzoeksdoeleinden. Hexarelin is geen geregistreerd geneesmiddel of medische behandeling en wordt strikt voor onderzoeksgebruik geleverd. Niets op deze pagina vormt medisch advies, een diagnose of een aanbeveling om een specifieke verbinding te gebruiken. Raadpleeg altijd een gekwalificeerde zorgverlener voordat u met een peptideprotocol begint. BergdorfBio aanvaardt geen aansprakelijkheid voor het gebruik of misbruik van de hier gepresenteerde informatie.