Bereken exacte reconstitutie-volumes, insuline-eenheden en doses per flacon voor elk peptide.
Sermorelin is een synthetische analoog van het menselijke groeihormoon-vrijmakende hormoon (GHRH). Het komt overeen met de eerste 29 aminozuren van het natuurlijke GHRH(1-44) en wordt daarom ook aangeduid als GHRH(1-29) of GRF(1-29). Dit verkorte fragment is opmerkelijk omdat de eerste 29 aminozuren al de volledige biologisch actieve kern van het molecuul bevatten. Hierdoor vertoont sermorelin in wezen dezelfde agonistische werking op de GHRH-receptor als het volledige natuurlijke hormoon, terwijl het een kortere en eenvoudiger te produceren sequentie is. In de farmaceutische literatuur staat sermorelin bekend onder de onderzoeksbenaming GRF 1-29 en onder de historische handelsnamen Geref en sermorelineacetaat.
Sermorelin wordt beschouwd als het klassieke, in zekere zin oorspronkelijke GHRH-peptide en werd in onderzoek gebruikt lang voor de nieuwere, sterker gestabiliseerde varianten. Het is bestudeerd bij de diagnostische beoordeling van de hypofysefunctie en in onderzoek naar de leeftijdsgebonden afname van de groeihormoonproductie. Vergeleken met de modernere GHRH-analogen CJC-1295 (zonder DAC) en tesamorelin is sermorelin chemisch onveranderd. Het draagt geen beschermende groep tegen enzymatische afbraak, en daarom is de biologische halveringstijd zeer kort.
Een belangrijk punt om te begrijpen: sermorelin is geen groeihormoon, en het is ook geen secretagoog van het ghrelinetype. Het levert geen GH uit een externe bron — het zet de hypofyse aan om meer van het lichaamseigen groeihormoon af te geven. Omdat de prikkel alleen het natuurlijke vrijmakende signaal versterkt, blijven de regulerende mechanismen van de hypothalamus-hypofyse-as, in het bijzonder de remmende werking van somatostatine, intact. Dit mechanisme onderscheidt sermorelin fundamenteel van directe substitutie met recombinant groeihormoon en bepaalt mede zijn verdraagbaarheidsprofiel.
Sermorelin werkt uitsluitend via de GHRH-receptoras en de daaropvolgende GH-IGF-1-cascade. De belangrijkste mechanismen kunnen als volgt worden samengevat:
Sermorelin wordt in onderzoek doorgaans subcutaan toegediend, vaak 's avonds voor het slapen, om de natuurlijke nachtelijke GH-puls te ondersteunen. Een langzame titratiehelling is niet strikt vereist, maar starten aan de onderkant van het dosisbereik is een redelijke voorzorgsmaatregel om de individuele verdraagbaarheid te observeren.
Het meest voorkomende flaconformaat voor sermorelin is 2 mg. Het toevoegen van 2 ml bacteriostatisch water geeft een concentratie van 1 mg/ml (1.000 mcg/ml). Deze concentratie maakt kleine volumes veel gemakkelijker af te lezen op een insulinespuit.
Bij 100 mcg eenmaal daags levert een flacon van 2 mg 20 dagen aan doseringen op. Een flacon van 5 mg met 2 ml BAC-water levert 2,5 mg/ml op, dus een dosis van 100 mcg komt dan overeen met slechts 0,04 ml (4 eenheden). Gebruik de sermorelin-calculator hierboven om exacte volumes te berekenen voor elk flaconformaat, reconstitutievolume en doeldosis.
Sermorelin wordt subcutaan toegediend in het vetweefsel onder de huid, meestal in de buik in het gebied rond de navel. Ook de buitenzijde van het bovenbeen is een geschikte plaats. Injectieplaatsen moeten van dag tot dag worden gewisseld om plaatselijke irritatie en verharding van het weefsel te voorkomen. Door de zeer korte halveringstijd van ongeveer 10 tot 20 minuten werkt het peptide snel en wordt het net zo snel weer geklaard. Een consistente, op tijd afgestemde toediening is daarom voor een stabiel onderzoeksprotocol belangrijker dan bij langwerkende GHRH-analogen.
Sermorelin wordt geleverd als gelyofiliseerd (vriesgedroogd) poeder in afgesloten flacons en moet vóór gebruik worden gereconstitueerd met bacteriostatisch water (BAC-water). BAC-water bevat 0,9% benzylalcohol, dat microbiële groei remt en het bruikbare venster van de gereconstitueerde oplossing verlengt. Steriel water voor injectie is niet geschikt voor flacons met meerdere doseringen, omdat het geen conservering biedt.
Als de oplossing troebel of verkleurd lijkt of zichtbare deeltjes bevat, gooi de flacon dan weg en injecteer deze niet.
Sermorelin behoort tot de langst bekende GHRH-peptiden en is bij mensen gebruikt in onder meer diagnostisch en leeftijdsgebonden onderzoek. Omdat de effecten worden bemiddeld door versterkte groeihormoon- en IGF-1-activiteit, hangen de effecten waarop gelet moet worden nauw samen met de bekende werkingen van de GH-as. Elk gebruik blijft binnen het onderzoeksdomein.
Bij standaard onderzoeksdoses is sermorelin in de gepubliceerde literatuur beschreven als grotendeels goed verdragen. Niettemin is, gezien de werking op de endocriene GH-as, voorzichtigheid geboden en wordt overleg met een gekwalificeerd arts sterk aanbevolen.
Sermorelin behoort tot de familie van GHRH-analogen en is functioneel nauw verwant aan CJC-1295 (zonder DAC) en tesamorelin. Alle drie stimuleren dezelfde GHRH-receptor, maar verschillen in stabiliteit en werkingsduur. Sermorelin komt overeen met het onveranderde GHRH(1-29)-fragment met een zeer korte halveringstijd, CJC-1295 zonder DAC is een gemodificeerd fragment met verbeterde stabiliteit, en tesamorelin is een volledig gestabiliseerde GHRH(1-44)-analoog met het meest uitgebreide pakket aan klinische gegevens.
Een veelgebruikt onderzoeksconcept combineert een GHRH-analoog met een GHRP (growth hormone releasing peptide) zoals ipamorelin. De twee peptideklassen werken via verschillende, complementaire receptoren:
Andere GHRP's die in vergelijkbare onderzoekscontexten naast sermorelin worden besproken, zijn hexarelin, GHRP-6 en GHRP-2. Omdat de GH-IGF-1-as zwaarder wordt belast door een gecombineerde prikkel, zijn conservatieve doses, zorgvuldige monitoring van glucose en IGF-1, en geplande pauzes verstandig in onderzoeksprotocollen.
Sermorelin wordt in onderzoek ook als zelfstandige verbinding gebruikt, met name wanneer het doel is om een prikkel te bestuderen die zo fysiologisch mogelijk is en nauw op het natuurlijke GHRH is gemodelleerd. Door de zeer korte werkingsduur is sermorelin een goed te controleren afzonderlijk peptide waarvan de effecten via de IGF-1-biomarker kunnen worden gevolgd. Een eenvoudig monotherapieprotocol is vaak de eerste stap voordat complexere combinaties worden geëvalueerd.
Sermorelin is geen groeihormoon, maar een GHRH-analoog. Het zet de hypofyse aan om meer van het lichaamseigen groeihormoon af te geven, terwijl HGH het hormoon direct uit een externe bron levert. Het belangrijkste verschil ligt in de terugkoppeling: bij sermorelin blijft de remmende werking van somatostatine behouden, zodat de GH-spiegels niet onbeperkt kunnen stijgen. Bovendien blijft het natuurlijke, pulsatiele afgiftepatroon behouden, wat niet het geval is bij een constante toevoer van HGH.
Beide zijn GHRH-analogen en stimuleren dezelfde receptor. Sermorelin komt overeen met het onveranderde GHRH(1-29)-fragment en wordt zeer snel afgebroken. CJC-1295 zonder DAC is een gemodificeerd fragment met gerichte aminozuursubstituties die het bestendiger maken tegen enzymatische afbraak, waardoor de werkingsduur langer is. Sermorelin ligt daarom het dichtst bij het natuurlijke GHRH, terwijl CJC-1295 werd geoptimaliseerd voor verlengde stabiliteit.
De grootste natuurlijke GH-afgifte van het lichaam vindt plaats tijdens de eerste uren van de diepe slaap. Een avondinjectie van sermorelin is bedoeld om deze fysiologische puls te versterken in plaats van een extra, niet-geplande GH-stijging te creëren. De zeer korte halveringstijd van ongeveer 10 tot 20 minuten past goed bij dit concept, omdat het signaal strak in de tijd begrensd blijft en samenvalt met de nachtelijke puls.
Sermorelin is chemisch onveranderd en komt qua structuur sterk overeen met het natuurlijke GHRH-fragment. Het draagt geen beschermende groep tegen dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), een enzym dat GHRH-achtige peptiden snel splitst. Hierdoor wordt sermorelin zeer snel afgebroken, met een halveringstijd van slechts ongeveer 10 tot 20 minuten. Deze korte werkingsduur is bewust, omdat deze een scherp afgebakend, fysiologisch natuurlijk signaal oplevert.
Omdat groeihormoon en insuline deels tegen elkaar in werken, dempt een hoge insulinespiegel na een koolhydraatrijke maaltijd de GH-respons. Onderzoeksprotocollen raden daarom vaak aan de injectie te timen met een tussenpoze na de laatste substantiële maaltijd. Bij toediening 's avonds voor het slapen ontstaat deze tussenpoze vaak vanzelf.
Sermorelin werkt niet in op de hypothalamus-hypofyse-gonadeas en onderdrukt de lichaamseigen testosteronproductie niet. Een klassieke nakuur, zoals gebruikelijk na androgene stoffen, is daarom niet vereist. Omdat sermorelin alleen het natuurlijke GHRH-signaal versterkt, herstelt de hypofyse na het stoppen doorgaans zonder verdere maatregelen.
Ja. Sermorelin valt onder de WADA-verbodslijst als een groeihormoon-vrijmakende factor en GH-secretagoog en is in de sport verboden, zowel binnen als buiten wedstrijdverband. Sporters die onderworpen zijn aan WADA-conforme controles dienen sermorelin als een verboden stof te behandelen en de antidopingregels te controleren die op hun sport van toepassing zijn voordat zij het gebruiken.
Sommige onderzoeksprotocollen combineren een GHRH-analoog en een GHRP in één spuit vlak voor de injectie. In het algemeen is het echter veiliger om elk peptide afzonderlijk te reconstitueren en ze apart te injecteren, aangezien hun gecombineerde stabiliteit in oplossing niet goed gekarakteriseerd is. Aparte injecties op naast elkaar gelegen plaatsen leveren minimaal ongemak op en sluiten tegelijkertijd het risico op doseringsfouten uit.
Medische disclaimer: de informatie op deze pagina wordt uitsluitend verstrekt voor educatieve en onderzoeksdoeleinden. Sermorelin is geen goedgekeurd geneesmiddel of medische behandeling binnen het kader van dit aanbod en wordt strikt voor onderzoeksgebruik geleverd. Niets op deze pagina vormt medisch advies, een diagnose of een aanbeveling om een specifieke verbinding te gebruiken. Raadpleeg altijd een gekwalificeerde zorgverlener voordat u met een peptideprotocol begint. BergdorfBio aanvaardt geen aansprakelijkheid voor het gebruik of misbruik van de hier gepresenteerde informatie.