Tirzepatid (LY3298176) je syntetický peptid o 39 aminokyselinách, který jako duální agonista aktivuje jak receptor pro glukózově závislý insulinotropní polypeptid (GIP-R), tak receptor pro glucagon-like peptide-1 (GLP-1-R). Tento jedinečný duální mechanismus účinku zásadně odlišuje tirzepatid od čistých agonistů GLP-1 receptoru, neboť simultánní aktivace obou inkretinových receptorů vyvolává synergistické účinky na glukózový metabolismus a energetickou homeostázu. Aminokyselinová sekvence tirzepatidu vychází z nativního GIP peptidu a byla optimalizována cílenými modifikacemi, včetně zástavby aminoisomáselné kyseliny (Aib) na pozicích 2 a 13 ke zvýšení rezistence vůči proteázám a C20-mastná kyselina-acylace na lysinu na pozici 20 prostřednictvím gamma-glutamová kyselina-AEEA-AEEA linkeru, umožňující silnou vazbu na albumin a prodloužený poločas rozpadu přibližně pět dní.

Klinické důkazy pro tirzepatid pocházejí ze dvou rozsáhlých programů klinických studií fáze III. Program SURPASS zkoumal účinky u diabetes mellitus 2. typu a ve studii SURPASS-2 (publikováno v The New England Journal of Medicine, 2021) prokázal signifikantně vyšší redukci HbA1c ve srovnání se semaglutidems 1 mg. V nejvyšší dávce dosáhlo hodnoty HbA1c nižší než 7 procent až 92 procent účastníků. Program SURMOUNT zkoumal tirzepatid u obezity bez diabetu. Studie SURMOUNT-1 (publikováno v The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) dokumentovala průměrnou redukci hmotnosti až 22,5 procenta po 72 týdnech při nejvyšší dávce, výsledek, který v době publikování byl pro jedinečnou molekulu bez precedentu.

Ve srovnání s novějšími triple-agonisty jako Retatrutide, který navíc aktivuje glukagonový receptor, představuje tirzepatid nejlépe klinicky validovaný duální agonista s nejrozsáhlejším souborem dat z randomizovaných kontrolovaných studií. Pro výzkumné pracovníky zkoumající přechod od duální k trojité receptorové agonistice poskytuje tirzepatid nezbytnou referenční látku.

Bergdorf Bioscience nabízí tirzepatid jako lyofilizovaný prášek s 60 mg na vial. Toto vysoké dávkování je speciálně určeno pro výzkumné aplikace, při nichž jsou zapotřebí větší množství látky pro eseje in vitro, studie vazby na receptory nebo preklinické experimentální řady. Čistota je minimálně 99 procent, ověřená analýzou HPLC. Certifikát analýzy (Certificate of Analysis), který dokládá identitu hmotnostní spektrometrií a čistotu, je k dispozici na našich webových stránkách. Produkt je určen výhradně pro výzkumné účely. Research Use Only.

Pokud si přejete koupit tirzepatid, nalezněte u Bergdorf Bioscience produkt výzkumné kvality. Produkt je dostupný výhradně pro vědecké a výzkumné účely. Not for human consumption.

Tirzepatid (LY3298176) je syntetický peptid o 39 aminokyselinách, který jako duální agonista aktivuje jak receptor pro glukózově závislý insulinotropní polypeptid (GIP-R), tak receptor pro glucagon-like peptide-1 (GLP-1-R). Tento jedinečný duální mechanismus účinku zásadně odlišuje tirzepatid od čistých agonistů GLP-1 receptoru, neboť simultánní aktivace obou inkretinových receptorů vyvolává synergistické účinky na glukózový metabolismus a energetickou homeostázu. Aminokyselinová sekvence tirzepatidu vychází z nativního GIP peptidu a byla optimalizována cílenými modifikacemi, včetně zástavby aminoisomáselné kyseliny (Aib) na pozicích 2 a 13 ke zvýšení rezistence vůči proteázám a C20-mastná kyselina-acylace na lysinu na pozici 20 prostřednictvím gamma-glutamová kyselina-AEEA-AEEA linkeru, umožňující silnou vazbu na albumin a prodloužený poločas rozpadu přibližně pět dní.

Klinické důkazy pro tirzepatid pocházejí ze dvou rozsáhlých programů klinických studií fáze III. Program SURPASS zkoumal účinky u diabetes mellitus 2. typu a ve studii SURPASS-2 (publikováno v The New England Journal of Medicine, 2021) prokázal signifikantně vyšší redukci HbA1c ve srovnání se semaglutidems 1 mg. V nejvyšší dávce dosáhlo hodnoty HbA1c nižší než 7 procent až 92 procent účastníků. Program SURMOUNT zkoumal tirzepatid u obezity bez diabetu. Studie SURMOUNT-1 (publikováno v The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) dokumentovala průměrnou redukci hmotnosti až 22,5 procenta po 72 týdnech při nejvyšší dávce, výsledek, který v době publikování byl pro jedinečnou molekulu bez precedentu.

Ve srovnání s novějšími triple-agonisty jako Retatrutide, který navíc aktivuje glukagonový receptor, představuje tirzepatid nejlépe klinicky validovaný duální agonista s nejrozsáhlejším souborem dat z randomizovaných kontrolovaných studií. Pro výzkumné pracovníky zkoumající přechod od duální k trojité receptorové agonistice poskytuje tirzepatid nezbytnou referenční látku.

Bergdorf Bioscience nabízí tirzepatid jako lyofilizovaný prášek s 60 mg na vial. Toto vysoké dávkování je speciálně určeno pro výzkumné aplikace, při nichž jsou zapotřebí větší množství látky pro eseje in vitro, studie vazby na receptory nebo preklinické experimentální řady. Čistota je minimálně 99 procent, ověřená analýzou HPLC. Certifikát analýzy (Certificate of Analysis), který dokládá identitu hmotnostní spektrometrií a čistotu, je k dispozici na našich webových stránkách. Produkt je určen výhradně pro výzkumné účely. Research Use Only.

Pokud si přejete koupit tirzepatid, nalezněte u Bergdorf Bioscience produkt výzkumné kvality. Produkt je dostupný výhradně pro vědecké a výzkumné účely. Not for human consumption.