Virkningsmekanisme

Hexarelin undersøges som stimulus for kroppens egen GH-frigivelse og er forskelligt fra tilført væksthormon. Imbimbo og kolleger målte stigende GH-reaktion i et placebokontrolleret forsøg. Ghigo og kolleger sammenlignede reaktioner ved forskellige indgiftsveje og referencebetingelser. Målingerne karakteriserer den hormonelle reaktion på forsøgspræparatet. Korbonits og kolleger undersøgte opioidreceptorblokade med naloxon og fandt, at blokaden ikke ophævede den GH-stimulerende virkning. Prolaktin, kortisol og ACTH steg også. Denne bredere reaktion er vigtig: en GH-stigning betyder ikke, at virkningen udelukkende vedrører dette hormon.

Evidensgrundlag

De udvalgte kliniske arbejder er små fysiologiske forsøg. Imbimbos studie fra 1994 omfattede 12 voksne mandlige frivillige under dobbeltblindede, placebokontrollerede betingelser med stigende eksponering. Ghigo undersøgte 12 raske unge frivillige og sammenlignede flere forsøgsveje med saltvand og GHRH som reference. Korbonits' randomiserede dobbeltblindede forsøg fra 1995 omfattede 12 frivillige og handlede om hormonreaktioner og opioidblokade. Studierne dokumenterer målbar GH-frigivelse under deres respektive betingelser. De målte ikke varig kropssammensætning, restitution eller funktion. Indgiftsvej, deltagergruppe og eksponering må ikke samles til én generel præstationspåstand. Ingen af studierne fastlægger kvaliteten af et andet præparat eller validerer et anvendelsesforløb hos mennesker.

Spørgsmål om forskningsgrundlaget

Er hexarelin selv væksthormon?

Nej. Det er et kort sekretagogpeptid undersøgt for at stimulere GH-frigivelse. Hele væksthormonet er et andet protein. Stimulus og det hormon, der efterfølgende måles, er forskellige stoffer.

Viste forsøgene bedre muskelstyrke eller restitution?

De udvalgte arbejder målte hormonreaktioner i små grupper. De dokumenterer ikke sådanne længerevarende endepunkter. Mere cirkulerende GH er et fysiologisk mål og erstatter ikke et kontrolleret forsøg med funktion eller restitution som endepunkt.

Er varigheden af GH-reaktionen hexarelins halveringstid?

Nej. Faldet i et frigivet hormon og eliminationen af det stimulerende peptid er forskellige målinger. En farmakokinetisk angivelse for hexarelin kræver en undersøgelse, der måler selve peptidet under beskrevne betingelser.

Kilder

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995, peptidfarmakokinetik hos hundeDOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Virkningsmekanisme

Hexarelin undersøges som stimulus for kroppens egen GH-frigivelse og er forskelligt fra tilført væksthormon. Imbimbo og kolleger målte stigende GH-reaktion i et placebokontrolleret forsøg. Ghigo og kolleger sammenlignede reaktioner ved forskellige indgiftsveje og referencebetingelser. Målingerne karakteriserer den hormonelle reaktion på forsøgspræparatet. Korbonits og kolleger undersøgte opioidreceptorblokade med naloxon og fandt, at blokaden ikke ophævede den GH-stimulerende virkning. Prolaktin, kortisol og ACTH steg også. Denne bredere reaktion er vigtig: en GH-stigning betyder ikke, at virkningen udelukkende vedrører dette hormon.

Evidensgrundlag

De udvalgte kliniske arbejder er små fysiologiske forsøg. Imbimbos studie fra 1994 omfattede 12 voksne mandlige frivillige under dobbeltblindede, placebokontrollerede betingelser med stigende eksponering. Ghigo undersøgte 12 raske unge frivillige og sammenlignede flere forsøgsveje med saltvand og GHRH som reference. Korbonits' randomiserede dobbeltblindede forsøg fra 1995 omfattede 12 frivillige og handlede om hormonreaktioner og opioidblokade. Studierne dokumenterer målbar GH-frigivelse under deres respektive betingelser. De målte ikke varig kropssammensætning, restitution eller funktion. Indgiftsvej, deltagergruppe og eksponering må ikke samles til én generel præstationspåstand. Ingen af studierne fastlægger kvaliteten af et andet præparat eller validerer et anvendelsesforløb hos mennesker.

Spørgsmål om forskningsgrundlaget

Er hexarelin selv væksthormon?

Nej. Det er et kort sekretagogpeptid undersøgt for at stimulere GH-frigivelse. Hele væksthormonet er et andet protein. Stimulus og det hormon, der efterfølgende måles, er forskellige stoffer.

Viste forsøgene bedre muskelstyrke eller restitution?

De udvalgte arbejder målte hormonreaktioner i små grupper. De dokumenterer ikke sådanne længerevarende endepunkter. Mere cirkulerende GH er et fysiologisk mål og erstatter ikke et kontrolleret forsøg med funktion eller restitution som endepunkt.

Er varigheden af GH-reaktionen hexarelins halveringstid?

Nej. Faldet i et frigivet hormon og eliminationen af det stimulerende peptid er forskellige målinger. En farmakokinetisk angivelse for hexarelin kræver en undersøgelse, der måler selve peptidet under beskrevne betingelser.

Kilder

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995, peptidfarmakokinetik hos hundeDOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255