
Πεπτίδια έρευνας για τη μελέτη του σωματοτρόπου άξονα. Η κατηγορία ομαδοποιεί GHRH ανάλογα όπως το Tesamorelin και το Sermorelin, που προκαλούν παλμική ενδογενή απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση, GHRP όπως το Ipamorelin, το Hexarelin, το GHRP-2 και το GHRP-6, που δρουν στον υποδοχέα γκρελίνης, θραύσματα GH όπως το HGH Fragment 176-191 και το AOD-9604 για την έρευνα της λιπόλυσης χωρίς αξιόλογη αύξηση του IGF-1, καθώς και HGH 191AA (σωματοτροπίνη), την πλήρη αλληλουχία 191 αμινοξέων της ανασυνδυασμένης αυξητικής ορμόνης, που καλύπτει ολόκληρο τον άξονα GH συμπεριλαμβανομένων των αναβολικών και IGF-1-εξαρτώμενων επιδράσεων.
Τα Πεπτίδια Αυξητικής Ορμόνης ομαδοποιούν τέσσερις κατηγορίες δραστικών ουσιών του σωματοτρόπου άξονα: GHRH ανάλογα, GHRP, θραύσματα GH και πλήρη σωματοτροπίνη. Όλα τα προϊόντα ελέγχονται με HPLC, φέρουν την ένδειξη Research Use Only και προορίζονται αποκλειστικά για έρευνα in vitro και προκλινική έρευνα.
Το GHRH ανάλογο, το GHRP, το θραύσμα GH και η πλήρης σωματοτροπίνη χρησιμοποιούνται συχνά στην έρευνα σε ξεχωριστούς πειραματικούς βραχίονες, ώστε να διαχωριστούν καθαρά η παλμική απελευθέρωση GH, οι συνεργιστικές επιδράσεις των εκκριναγωγών, η άμεση λιπόλυση και οι αναβολικές IGF-1-εξαρτώμενες επιδράσεις.
Το Tesamorelin είναι ένα συνθετικό GHRH ανάλογο με μια επιπλέον trans-3-εξενοϋλική ομάδα στο N-τελικό άκρο, η οποία αυξάνει την ενζυματική σταθερότητα. Στην έρευνα χρησιμοποιείται για τη μελέτη της παλμικής απελευθέρωσης ενδογενούς αυξητικής ορμόνης και της επακόλουθης ανταπόκρισης IGF-1. Τυπικοί τομείς εφαρμογής σε μελέτες είναι ο σπλαχνικός λιπώδης ιστός και η λιποδυστροφία που σχετίζεται με HIV (Falutz et al., NEJM 2007· Stanley et al., JCEM 2019). Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 30 λεπτά, ωστόσο η βιολογική διάρκεια δράσης είναι μεγαλύτερη, καθώς ο παλμός GH που διεγείρεται εκδηλώνεται με χρονική καθυστέρηση.
Στην κατηγορία Αυξητική Ορμόνη συγκεντρώνουμε πεπτίδια έρευνας που δρουν στον σωματοτρόπο άξονα, δηλαδή στην ορμονική κασκάδα μεταξύ υποθαλάμου, υπόφυσης και περιφερικού ιστού-στόχου. Τα GHRH ανάλογα όπως το Tesamorelin και το Sermorelin μιμούνται την υποθαλαμική απελευθερωτική ορμόνη και διεγείρουν την ενδογενή, παλμική απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση, με επακόλουθη ανταπόκριση IGF-1. Τα GHRP όπως το Ipamorelin, το Hexarelin, το GHRP-2 και το GHRP-6 δρουν μέσω του υποδοχέα γκρελίνης (GHS-R) και εκκινούν την έκκριση GH μέσω ενός δεύτερου, συμπληρωματικού μονοπατιού σηματοδότησης. Τα θραύσματα GH όπως το HGH Fragment 176-191 και το AOD-9604 αντιστοιχούν στο C-τελικό τμήμα της αυξητικής ορμόνης και μελετώνται ως προς λιπολυτικούς μηχανισμούς που λειτουργούν ανεξάρτητα από το μονοπάτι σηματοδότησης IGF-1. Το HGH 191AA (σωματοτροπίνη) αναπαράγει την πλήρη αλληλουχία 191 αμινοξέων και εμπλέκει ολόκληρο τον άξονα GH, συμπεριλαμβανομένης της σηματοδότησης JAK2/STAT5, της επαγωγής IGF-1 στα ηπατοκύτταρα και της περιφερικής λιπόλυσης. Η κατηγορία απευθύνεται σε προκλινικές μελέτες για την παλμικότητα GH, τον μεταβολισμό λίπους, μοντέλα σπλαχνικής παχυσαρκίας, τη σύνθεση πρωτεϊνών, τον οστικό και μυϊκό μεταβολισμό, καθώς και τις αλληλεπιδράσεις με άλλα μεταβολικά πεπτίδια.
Οι τέσσερις κατηγορίες δρουν σε διαφορετικά σημεία του σωματοτρόπου άξονα και γι' αυτό στην έρευνα διαχωρίζονται ή συνδυάζονται στοχευμένα. Η ακόλουθη επισκόπηση αντιστοιχίζει τα πεπτίδια αυτής της κατηγορίας στα σημεία δράσης τους και στα τυπικά ερευνητικά τελικά σημεία:
Τα πεπτίδια αυτής της κατηγορίας χαρακτηρίζονται βάσει σαφώς καθορισμένων τελικών σημείων. Σε επίπεδο άξονα, στο προσκήνιο βρίσκεται η παλμική απελευθέρωση GH: τα GHRH ανάλογα και τα GHRP προκαλούν παλμούς διαμεσολαβούμενους από εκκριναγωγά, των οποίων το πλάτος και η συχνότητα ποσοτικοποιούνται σε μοντέλα υπόφυσης και ζώων. Επακόλουθα ακολουθεί η ανταπόκριση IGF-1, που χρησιμεύει ως δείκτης σωματοτρόπου δραστηριότητας και είναι μετρήσιμη ιδίως στα ηπατοκύτταρα. Σε μοριακό επίπεδο, η πλήρης σωματοτροπίνη ενεργοποιεί, μετά τον διμερισμό του υποδοχέα, την κασκάδα JAK2/STAT5. Η φωσφορυλίωση STAT5 και η έκφραση ηπατικού IGF-1 mRNA αποτελούν καθιερωμένες μετρήσιμες παραμέτρους. Η λιπολυτική συνιστώσα αποτυπώνεται μέσω των θραυσμάτων GH: το AOD-9604 και το HGH Fragment 176-191 αυξάνουν σε προκλινικά μοντέλα την οξείδωση λίπους και τη λιπόλυση στο λιποκύτταρο, χωρίς να ενεργοποιούν αξιόλογα το μονοπάτι IGF-1, γεγονός που επιτρέπει τον καθαρό διαχωρισμό του αναβολικού από τον μεταβολικό άξονα. Άλλα τυπικά τελικά σημεία είναι δείκτες οστικού και μυϊκού μεταβολισμού, καθώς και αντι-ινσουλινικές επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα.
Κάθε πεπτίδιο ελέγχεται με HPLC για καθαρότητα ≥99% και επιβεβαιώνεται με φασματομετρία μάζας ως προς την ταυτότητα και το μοριακό βάρος. Τα Πιστοποιητικά Ανάλυσης (CoA) τα παρέχουμε κατόπιν αιτήματος και τεκμηριώνουν την εκάστοτε παρτίδα. Όλα τα προϊόντα φέρουν την ένδειξη Research Use Only (RUO) και προορίζονται αποκλειστικά για πειράματα in vitro και για σκοπούς προκλινικής έρευνας. Δεν έχουν εγκριθεί για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση και δεν υπόκεινται σε φαρμακευτικό καθεστώς ποιότητας. Τα δεδομένα αλληλουχίας και μοριακού βάρους αναφέρονται στην εκάστοτε σελίδα προϊόντος, ώστε να μπορεί να υπολογιστεί με ακρίβεια η ζύγιση και η συγκέντρωση εργασίας για το δικό σας πρωτόκολλο.
Τα λυοφιλοποιημένα πεπτίδια είναι σταθερά στους −20 °C για 24 μήνες και πρέπει να διατηρούνται στεγνά και προστατευμένα από το φως έως την ανασύσταση. Για τα πειράματα η ανασύσταση πραγματοποιείται συνήθως με βακτηριοστατικό νερό. Το διάλυμα που προκύπτει είναι χρησιμοποιήσιμο στους 2 έως 8 °C για 28 ημέρες. Η πραγματική συγκέντρωση εργασίας εξαρτάται από το εκάστοτε πρωτόκολλο μελέτης και το χρησιμοποιούμενο μέγεθος φιαλιδίου. Διαιρέστε έγκαιρα σε μερίδες για να ελαχιστοποιήσετε τους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης και αποθηκεύστε τα αποθεματικά διαλύματα προστατευμένα από το φως. Αποφύγετε την έντονη ανάδευση κατά μήκος του τοιχώματος του φιαλιδίου και αφήστε το λυοφιλοποιημένο υλικό να εξισορροπηθεί στη θερμοκρασία δωματίου πριν τη χρήση.