Μηχανισμός δράσης

Το Hexarelin μελετάται ως ερέθισμα ενδογενούς απελευθέρωσης GH, όχι ως παροχή της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Οι Imbimbo και συνεργάτες μέτρησαν αυξανόμενη απόκριση GH σε ελεγχόμενο πείραμα με εικονικό φάρμακο, ενώ οι Ghigo και συνεργάτες συνέκριναν διαφορετικές οδούς και συνθήκες αναφοράς. Πρόκειται για ενδοκρινική απόκριση στο εξεταζόμενο σκεύασμα. Οι Korbonits και συνεργάτες εξέτασαν τον αποκλεισμό οπιοειδών υποδοχέων με ναλοξόνη και διαπίστωσαν ότι δεν απέκλεισε τη διέγερση GH. Καταγράφηκαν επίσης αυξήσεις προλακτίνης, κορτιζόλης και ACTH. Η αύξηση GH δεν σημαίνει ότι η δράση περιορίζεται αποκλειστικά σε αυτή την ορμόνη.

Επίπεδο τεκμηρίωσης

Οι επιλεγμένες ανθρώπινες εργασίες είναι μικρά φυσιολογικά πειράματα. Η μελέτη Imbimbo του 1994 περιέλαβε δώδεκα ενήλικους άνδρες σε διπλά τυφλό σχέδιο αυξανόμενης έκθεσης με εικονικό φάρμακο. Οι Ghigo εξέτασαν δώδεκα υγιείς νέους εθελοντές, συγκρίνοντας πειραματικές οδούς χορήγησης με συνθήκες αναφοράς φυσιολογικού ορού και GHRH. Η τυχαιοποιημένη διπλά τυφλή μελέτη Korbonits του 1995 περιέλαβε δώδεκα εθελοντές και εστίασε στις ορμονικές αποκρίσεις και στον οπιοειδή αποκλεισμό. Οι εργασίες στηρίζουν μετρήσιμη απελευθέρωση GH στις δικές τους συνθήκες, όχι μακροχρόνια μεταβολή σύστασης σώματος, αποκατάστασης ή λειτουργίας. Διαφορετικές οδοί, πληθυσμοί και εκθέσεις δεν συνδυάζονται σε καθολικό ισχυρισμό απόδοσης. Δεν τεκμηριώνεται ποιότητα άλλου σκευάσματος ή πρόγραμμα ανθρώπινης χρήσης.

Ερωτήσεις σχετικά με την ερευνητική τεκμηρίωση

Είναι το Hexarelin αυξητική ορμόνη;

Όχι. Είναι βραχύ πεπτίδιο που εξετάστηκε για διέγερση έκκρισης GH. Η πλήρης αυξητική ορμόνη είναι διαφορετική πρωτεΐνη. Το ερέθισμα απελευθέρωσης και η ορμόνη που μετριέται στη συνέχεια δεν είναι εναλλάξιμες ουσίες.

Απέδειξαν οι μελέτες καλύτερη μυϊκή δύναμη ή αποκατάσταση;

Οι συγκεκριμένες εργασίες μέτρησαν ορμονικές αποκρίσεις μικρών ομάδων εθελοντών και δεν τεκμηριώνουν αυτά τα μακροχρόνια αποτελέσματα. Η αύξηση GH στην κυκλοφορία είναι φυσιολογικό καταληκτικό σημείο, χωρίς να αντικαθιστά ελεγχόμενη μελέτη λειτουργίας ή αποκατάστασης.

Είναι η διάρκεια της απόκρισης GH ο χρόνος ημιζωής του Hexarelin;

Όχι. Η μείωση μιας ορμόνης μετά από διέγερση και η απομάκρυνση του πεπτιδίου που τη διεγείρει είναι διαφορετικές μετρήσεις. Φαρμακοκινητικός ισχυρισμός για την ουσία απαιτεί μέτρηση του ίδιου του πεπτιδίου σε καθορισμένες συνθήκες.

Πηγές

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (φαρμακοκινητική του πεπτιδίου σε σκύλους)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Μηχανισμός δράσης

Το Hexarelin μελετάται ως ερέθισμα ενδογενούς απελευθέρωσης GH, όχι ως παροχή της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Οι Imbimbo και συνεργάτες μέτρησαν αυξανόμενη απόκριση GH σε ελεγχόμενο πείραμα με εικονικό φάρμακο, ενώ οι Ghigo και συνεργάτες συνέκριναν διαφορετικές οδούς και συνθήκες αναφοράς. Πρόκειται για ενδοκρινική απόκριση στο εξεταζόμενο σκεύασμα. Οι Korbonits και συνεργάτες εξέτασαν τον αποκλεισμό οπιοειδών υποδοχέων με ναλοξόνη και διαπίστωσαν ότι δεν απέκλεισε τη διέγερση GH. Καταγράφηκαν επίσης αυξήσεις προλακτίνης, κορτιζόλης και ACTH. Η αύξηση GH δεν σημαίνει ότι η δράση περιορίζεται αποκλειστικά σε αυτή την ορμόνη.

Επίπεδο τεκμηρίωσης

Οι επιλεγμένες ανθρώπινες εργασίες είναι μικρά φυσιολογικά πειράματα. Η μελέτη Imbimbo του 1994 περιέλαβε δώδεκα ενήλικους άνδρες σε διπλά τυφλό σχέδιο αυξανόμενης έκθεσης με εικονικό φάρμακο. Οι Ghigo εξέτασαν δώδεκα υγιείς νέους εθελοντές, συγκρίνοντας πειραματικές οδούς χορήγησης με συνθήκες αναφοράς φυσιολογικού ορού και GHRH. Η τυχαιοποιημένη διπλά τυφλή μελέτη Korbonits του 1995 περιέλαβε δώδεκα εθελοντές και εστίασε στις ορμονικές αποκρίσεις και στον οπιοειδή αποκλεισμό. Οι εργασίες στηρίζουν μετρήσιμη απελευθέρωση GH στις δικές τους συνθήκες, όχι μακροχρόνια μεταβολή σύστασης σώματος, αποκατάστασης ή λειτουργίας. Διαφορετικές οδοί, πληθυσμοί και εκθέσεις δεν συνδυάζονται σε καθολικό ισχυρισμό απόδοσης. Δεν τεκμηριώνεται ποιότητα άλλου σκευάσματος ή πρόγραμμα ανθρώπινης χρήσης.

Ερωτήσεις σχετικά με την ερευνητική τεκμηρίωση

Είναι το Hexarelin αυξητική ορμόνη;

Όχι. Είναι βραχύ πεπτίδιο που εξετάστηκε για διέγερση έκκρισης GH. Η πλήρης αυξητική ορμόνη είναι διαφορετική πρωτεΐνη. Το ερέθισμα απελευθέρωσης και η ορμόνη που μετριέται στη συνέχεια δεν είναι εναλλάξιμες ουσίες.

Απέδειξαν οι μελέτες καλύτερη μυϊκή δύναμη ή αποκατάσταση;

Οι συγκεκριμένες εργασίες μέτρησαν ορμονικές αποκρίσεις μικρών ομάδων εθελοντών και δεν τεκμηριώνουν αυτά τα μακροχρόνια αποτελέσματα. Η αύξηση GH στην κυκλοφορία είναι φυσιολογικό καταληκτικό σημείο, χωρίς να αντικαθιστά ελεγχόμενη μελέτη λειτουργίας ή αποκατάστασης.

Είναι η διάρκεια της απόκρισης GH ο χρόνος ημιζωής του Hexarelin;

Όχι. Η μείωση μιας ορμόνης μετά από διέγερση και η απομάκρυνση του πεπτιδίου που τη διεγείρει είναι διαφορετικές μετρήσεις. Φαρμακοκινητικός ισχυρισμός για την ουσία απαιτεί μέτρηση του ίδιου του πεπτιδίου σε καθορισμένες συνθήκες.

Πηγές

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (φαρμακοκινητική του πεπτιδίου σε σκύλους)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255