GLP-1GIPGCG
Retatrutide
Triple-Agonist · GLP-1/GIP/GCG
5.0(4)
Desde
138,86 US$
Péptidos de investigación empleados en estudios preclínicos y clínicos sobre la regulación del apetito, la homeostasis de la glucosa y el metabolismo de las grasas. La categoría reúne agonistas de receptores incretinas como Retatrutide (GLP-1/GIP/GCG) y Tirzepatide (GLP-1/GIP), que actúan sobre varios receptores hormonales del eje gastrointestinal, así como péptidos metabólicos y mitocondriales como MOTS-c, AOD-9604, 5-Amino-1MQ y el cofactor NAD+. Todos los péptidos se suministran con una pureza HPLC del 99 %, exclusivamente como Research Use Only.
Péptidos de investigación en torno al apetito, la homeostasis de la glucosa y el metabolismo de las grasas: desde el triple agonista Retatrutide y el doble agonista Tirzepatide hasta péptidos mitocondriales como MOTS-c y el cofactor NAD+. Todos los principios activos se suministran con una pureza HPLC del 99 %, exclusivamente como Research Use Only.
En la investigación metabólica, los agonistas incretinas se combinan con frecuencia con péptidos dirigidos a la lipólisis, al eje de la hormona del crecimiento o al metabolismo mitocondrial, por ejemplo Tirzepatide con Tesamorelin, Retatrutide con AOD-9604 o MOTS-c junto a un agonista GLP-1.
Los agonistas de receptores incretinas son péptidos que imitan la acción de hormonas intestinales endógenas como GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa). En la investigación metabólica sirven como herramientas para estudiar los mecanismos de la secreción de insulina, el vaciamiento gástrico, la sensación de saciedad y el balance energético. Mediante la activación selectiva de uno o varios receptores incretinas pueden diferenciarse sus contribuciones a la regulación de la glucosa y al metabolismo de las grasas. Los triples agonistas como Retatrutide amplían el espectro con el receptor de glucagón y permiten así estudiar efectos combinados sobre el apetito, la respuesta insulínica y el gasto energético dentro de una sola molécula.
Bajo Control de peso reunimos péptidos de investigación empleados en estudios sobre la regulación del apetito, la homeostasis de la glucosa y el metabolismo de las grasas. En el centro se encuentran los agonistas de receptores incretinas que, según la molécula, activan uno, dos o tres receptores hormonales del eje gastrointestinal. Retatrutide es un triple agonista en los receptores GLP-1, GIP y Glucagón (GCG) con una semivida plasmática de unos 6 días (Jastreboff et al., NEJM 2023, programa TRIUMPH) y se estudia en modelos de obesidad y disfunción metabólica. Tirzepatide es un doble agonista en GLP-1 y GIP con una semivida de unos 5 días (Eli Lilly, SURPASS-1) y una base de datos clínicos considerablemente más amplia procedente de la investigación en diabetes y obesidad. Además de las incretinas, la categoría incluye péptidos metabólicos y mitocondriales: MOTS-c, un péptido codificado por el genoma mitocondrial con una semivida de unas 12 horas (Lee et al., Cell Metabolism 2015), el fragmento de la hormona del crecimiento AOD-9604 y 5-Amino-1MQ, un inhibidor de NNMT de bajo peso molecular, así como el cofactor NAD+. Esta diversidad permite contraponer los mecanismos regidos por el apetito y la glucosa con las vías lipolíticas y mitocondriales.
Los agonistas incretinas de esta categoría se diferencian sobre todo en el número de receptores que activan simultáneamente. Cada brazo receptor adicional amplía el perfil farmacológico y, con ello, los endpoints metabólicos que pueden estudiarse en modelos preclínicos. El siguiente resumen ordena las clases según los péptidos que figuran en esta categoría:
Al margen del eje incretina, la categoría reúne péptidos y cofactores que abordan el metabolismo por mecanismos completamente distintos y que sirven así como brazos de comparación complementarios. MOTS-c es un péptido codificado por el genoma mitocondrial que en la investigación se asocia con la vía de señalización AMPK, la sensibilidad a la insulina y la energética del músculo esquelético (Lee et al., Cell Metabolism 2015); su semivida es de unas 12 horas. NAD+ es un cofactor redox que se estudia como sustrato sistémico en trabajos sobre el metabolismo energético, la función mitocondrial y la longevidad; la semivida plasmática se sitúa en torno a 1 a 2 horas. 5-Amino-1MQ es un inhibidor de bajo peso molecular de la nicotinamida-N-metiltransferasa (NNMT) y se caracteriza en modelos preclínicos en relación con el metabolismo de los adipocitos y el pool celular de NAD+. A diferencia de las incretinas, que señalizan a través de receptores hormonales del eje intestino-cerebro, estas herramientas intervienen directamente en el metabolismo energético intracelular. De este modo es posible separar metodológicamente con claridad las vías regidas por el apetito y la glucosa de los mecanismos mitocondriales y lipolíticos.
Los péptidos de esta categoría se caracterizan según endpoints claramente definidos en modelos in vitro y preclínicos; todas las magnitudes mencionadas a continuación se refieren exclusivamente al diseño del estudio y no a una aplicación en humanos. En primer plano están los modelos de saciedad y apetito, en los que se registran la ingesta de alimentos, el vaciamiento gástrico y las vías de señalización centrales del balance energético. El control glucémico se cuantifica mediante la secreción de insulina dependiente de glucosa, la sensibilidad a la insulina y la tolerancia a la glucosa, a menudo comparando los agonistas mono, doble y triple. Para el componente lipolítico, la oxidación de las grasas y la lipólisis en el adipocito sirven como variables de lectura, en particular en el caso de AOD-9604 y el fragmento HGH 176-191, que modelan estos efectos sin un aumento apreciable de IGF-1. A nivel de la composición corporal, en modelos animales se registran como lecturas la masa grasa, el tejido adiposo visceral y la masa magra. MOTS-c y NAD+ complementan estos endpoints con marcadores mitocondriales como la activación de AMPK y el estado energético celular. De este modo, los mecanismos regidos por el apetito, la glucosa y el metabolismo de las grasas pueden estudiarse de forma comparativa dentro de una misma categoría.
Cada lote se analiza por cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) para verificar una pureza del 99 % y su identidad molecular se confirma mediante espectrometría de masas. Los certificados de análisis (CoA) están disponibles bajo solicitud y se asocian de forma inequívoca al péptido correspondiente; cada página de producto enumera el peso molecular, la secuencia de aminoácidos y, cuando está publicada, la afinidad por el receptor. Toda la categoría está etiquetada exclusivamente como Research Use Only (RUO) y no está destinada al uso en humanos ni en animales. Los péptidos liofilizados son estables a menos 20 °C durante 24 meses y deben conservarse secos y protegidos de la luz hasta su uso. Para las series experimentales se reconstituyen habitualmente con agua bacteriostática; la solución resultante es utilizable a entre 2 y 8 °C durante 28 días. Añadir el diluyente lentamente por la pared del vial y rotar suavemente en lugar de agitar evita la formación de espuma y la degradación del péptido por fuerzas de cizallamiento. Preparar alícuotas en porciones más pequeñas reduce los ciclos repetidos de congelación-descongelación. En las guías de investigación de Retatrutide y Tirzepatide se encuentran protocolos detallados sobre concentración objetivo, volumen y semivida.