KPV es el tripéptido lineal Lys-Pro-Val (de una sola letra K-P-V), que corresponde a los residuos 11 a 13 del extremo C-terminal de la hormona alfa-estimulante de los melanocitos (alpha-MSH). Se estudia en investigación como un tripéptido antiinflamatorio cuya característica distintiva es la modulación intracelular de la vía NF-kB. Bergdorf Bioscience suministra KPV como polvo liofilizado de 10mg para uso exclusivo en investigación de laboratorio.
Antecedentes científicos y mecanismo
La acción dominante de KPV es intracelular y, en gran medida, independiente de receptores. El tripéptido es captado a través del transportador de di/tripéptidos PepT1 y, a continuación, bloquea de forma competitiva la interacción entre la subunidad p65/RelA de NF-kB e importina-alfa3, impidiendo la translocación nuclear de NF-kB. También estabiliza IkB-alfa e inhibe la señalización MAPK, lo que en conjunto reduce la producción de citocinas proinflamatorias.
- Captación mediada por PepT1: Km ~160 uM en células epiteliales intestinales y ~700 uM en células inmunitarias Jurkat (Dalmasso 2008).
- En un modelo murino de colitis, 100 uM de KPV en el agua de bebida redujo la inflamación inducida por DSS y TNBS y disminuyó la actividad de la mieloperoxidasa en ~50% (Dalmasso 2008).
- Supresión de IL-6, IL-8, IL-12, IFN-gamma e IL-1beta in vitro sin reducir la IL-10 antiinflamatoria (Land 2012).
- A diferencia de la alpha-MSH completa, KPV no activa la respuesta pigmentaria de cAMP mediada por MC1R en los melanocitos (Land 2012).
- La secuencia C-terminal de la alpha-MSH muestra actividad antimicrobiana directa frente a S. aureus y C. albicans (Cutuli 2000).
Propiedades bioquímicas y estabilidad
KPV es un fragmento lineal corto derivado de la melanocortina. Muchas preparaciones de grado investigación se suministran en la forma N-acetilada y amidada (Ac-KPV-NH2), que difiere ligeramente en masa respecto al ácido libre.
- Secuencia de aminoácidos: H-Lys-Pro-Val-OH (K-P-V); residuos 11-13 de la alpha-MSH.
- Peso molecular: C16H30N4O4, ~342.44 g/mol (ácido libre).
- Vida media biológica: No existe una vida media sistémica humana validada en la literatura revisada por pares; al ser un tripéptido sin protección, KPV es degradado rápidamente por peptidasas, y las cifras de ~30 minutos citadas habitualmente son estimaciones no verificadas (Songok 2018).
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KPV se envía de forma discreta y con seguimiento desde dentro de la UE. Conserva el polvo liofilizado a largo plazo a -20C; tras la reconstitución mantenlo refrigerado a 2-8C y úsalo en pocas semanas. Este producto se vende estrictamente para uso en investigación de laboratorio y no es apto para el consumo humano.
Inhibits NF-κB nuclear translocation; reduces pro-inflammatory cytokine production; derived from α-MSH C-terminal signaling.
Nota: Las dosificaciones indicadas corresponden a rangos típicos de la literatura científica publicada. No sustituyen la recomendación de un investigador o médico cualificado.
Cada lote es analizado por un laboratorio independiente mediante HPLC antes del envío. Documentamos pureza (prom. 99,43 % en 2026), identidad por espectrometría de masas y esterilidad. La producción sigue estándares BPF en laboratorios con certificación ISO.