Vaikutusmekanismi

Heksareliinia tutkitaan endogeenisen kasvuhormonin vapautumisen ärsykkeenä, mikä eroaa kasvuhormonin itsensä antamisesta. Imbimbo ja kollegat mittasivat kasvavaa GH-vastetta lumekontrolloidussa kokeessa. Ghigo ja kollegat vertasivat eri antoreittien ja vertailuolosuhteiden vasteita. Mittaukset luonnehtivat tutkitun valmisteen hormonivastetta. Korbonits ja kollegat selvittivät, muuttiko naloksonin aiheuttama opioidireseptorisalpaus vastetta. Se ei estänyt GH:ta stimuloivaa vaikutusta. Samalla kirjattiin prolaktiinin, kortisolin ja ACTH:n nousuja. Laajempi vaste on huomioitava: havaittu GH:n nousu ei tarkoita, että aineen toiminta rajoittuisi yksinomaan tähän hormoniin.

Tutkimusnäytön taso

Valittu kliininen näyttö koostuu pienistä fysiologisista kokeista. Imbimbon vuoden 1994 kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu altistuksen nostamisen tutkimus käsitti 12 aikuista miestä. Ghigon työ vertasi useita antoreittejä suolaliuos- ja GHRH-olosuhteisiin 12 terveellä nuorella vapaaehtoisella. Korbonitsin vuoden 1995 satunnaistettu kaksoissokkotutkimus käsitti 12 henkilöä ja keskittyi hormonivasteisiin sekä opioidisalpaukseen. Työt tukevat mitattavaa GH:n vapautumista omissa koeolosuhteissaan. Niiden päätetapahtumat eivät kuitenkaan ole pitkäaikainen kehonkoostumus, palautuminen tai toimintakyky. Eri antoreittejä, ryhmiä ja altistuksia ei pidä yhdistää yleispäteväksi suorituskykyväitteeksi. Tutkimukset eivät myöskään osoita erillisen valmisteen laatua tai vahvista ihmisen käyttöohjelmaa.

Kysymyksiä tutkimustilanteesta

Onko heksareliini itse kasvuhormoni?

Ei. Se on lyhyt eritystä stimuloiva peptidi. Täyspitkä kasvuhormoni on eri proteiini. Vapautumista ohjaava ärsyke ja sen jälkeen mitattava hormoni eivät ole sama aine.

Osoittivatko tutkimukset parempaa lihasvoimaa tai palautumista?

Valitut tutkimukset mittasivat hormonivasteita pienissä vapaaehtoisryhmissä, eivät tällaisia pitkäaikaisia tuloksia. Veren GH:n nousu on fysiologinen päätetapahtuma eikä korvaa kontrolloitua toimintakyvyn tai palautumisen tutkimusta.

Voiko GH-vasteen kestoa kutsua heksareliinin puoliintumisajaksi?

Ei. Ärsykkeen jälkeen vapautuneen hormonin pitoisuuden lasku ja stimuloivan peptidin poistuminen ovat eri mittauksia. Ainekohtainen farmakokinetiikkaväite tarvitsee tutkimuksen, jossa todella mitataan kyseistä peptidiä määritellyissä oloissa.

Lähteet

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (peptidin farmakokinetiikka koirassa)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255

Vaikutusmekanismi

Heksareliinia tutkitaan endogeenisen kasvuhormonin vapautumisen ärsykkeenä, mikä eroaa kasvuhormonin itsensä antamisesta. Imbimbo ja kollegat mittasivat kasvavaa GH-vastetta lumekontrolloidussa kokeessa. Ghigo ja kollegat vertasivat eri antoreittien ja vertailuolosuhteiden vasteita. Mittaukset luonnehtivat tutkitun valmisteen hormonivastetta. Korbonits ja kollegat selvittivät, muuttiko naloksonin aiheuttama opioidireseptorisalpaus vastetta. Se ei estänyt GH:ta stimuloivaa vaikutusta. Samalla kirjattiin prolaktiinin, kortisolin ja ACTH:n nousuja. Laajempi vaste on huomioitava: havaittu GH:n nousu ei tarkoita, että aineen toiminta rajoittuisi yksinomaan tähän hormoniin.

Tutkimusnäytön taso

Valittu kliininen näyttö koostuu pienistä fysiologisista kokeista. Imbimbon vuoden 1994 kaksoissokkoutettu lumekontrolloitu altistuksen nostamisen tutkimus käsitti 12 aikuista miestä. Ghigon työ vertasi useita antoreittejä suolaliuos- ja GHRH-olosuhteisiin 12 terveellä nuorella vapaaehtoisella. Korbonitsin vuoden 1995 satunnaistettu kaksoissokkotutkimus käsitti 12 henkilöä ja keskittyi hormonivasteisiin sekä opioidisalpaukseen. Työt tukevat mitattavaa GH:n vapautumista omissa koeolosuhteissaan. Niiden päätetapahtumat eivät kuitenkaan ole pitkäaikainen kehonkoostumus, palautuminen tai toimintakyky. Eri antoreittejä, ryhmiä ja altistuksia ei pidä yhdistää yleispäteväksi suorituskykyväitteeksi. Tutkimukset eivät myöskään osoita erillisen valmisteen laatua tai vahvista ihmisen käyttöohjelmaa.

Kysymyksiä tutkimustilanteesta

Onko heksareliini itse kasvuhormoni?

Ei. Se on lyhyt eritystä stimuloiva peptidi. Täyspitkä kasvuhormoni on eri proteiini. Vapautumista ohjaava ärsyke ja sen jälkeen mitattava hormoni eivät ole sama aine.

Osoittivatko tutkimukset parempaa lihasvoimaa tai palautumista?

Valitut tutkimukset mittasivat hormonivasteita pienissä vapaaehtoisryhmissä, eivät tällaisia pitkäaikaisia tuloksia. Veren GH:n nousu on fysiologinen päätetapahtuma eikä korvaa kontrolloitua toimintakyvyn tai palautumisen tutkimusta.

Voiko GH-vasteen kestoa kutsua heksareliinin puoliintumisajaksi?

Ei. Ärsykkeen jälkeen vapautuneen hormonin pitoisuuden lasku ja stimuloivan peptidin poistuminen ovat eri mittauksia. Ainekohtainen farmakokinetiikkaväite tarvitsee tutkimuksen, jossa todella mitataan kyseistä peptidiä määritellyissä oloissa.

Lähteet

1. Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
2. Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
3. Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
4. Roumi et al., Peptides 1995 (peptidin farmakokinetiikka koirassa)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255