Le KPV est le tripeptide lineaire Lys-Pro-Val (code a une lettre K-P-V), correspondant aux residus 11 a 13 de l'extremite C-terminale de l'hormone alpha-melanotrope (alpha-MSH). Il est etudie en recherche en tant que tripeptide anti-inflammatoire dont la signature est la modulation intracellulaire de la voie NF-kB. Bergdorf Bioscience fournit le KPV sous forme de poudre lyophilisee de 10mg, destinee exclusivement a la recherche en laboratoire.
Contexte scientifique et mecanisme
L'action dominante du KPV est intracellulaire et largement independante des recepteurs. Le tripeptide est capte via le transporteur de di/tripeptides PepT1, puis bloque de maniere competitive l'interaction entre la sous-unite p65/RelA du NF-kB et l'importine-alpha3, empechant la translocation nucleaire du NF-kB. Il stabilise egalement IkB-alpha et inhibe la signalisation MAPK, ce qui contribue ensemble a reguler a la baisse la production de cytokines pro-inflammatoires.
- Captation mediee par PepT1 : Km ~160 uM dans les cellules epitheliales intestinales et ~700 uM dans les cellules immunitaires Jurkat (Dalmasso 2008).
- Dans un modele murin de colite, 100 uM de KPV dans l'eau de boisson ont reduit l'inflammation induite par le DSS et le TNBS et abaisse l'activite myeloperoxydase d'environ 50% (Dalmasso 2008).
- Suppression de IL-6, IL-8, IL-12, IFN-gamma et IL-1beta in vitro sans abaisser l'IL-10 anti-inflammatoire (Land 2012).
- Contrairement a l'alpha-MSH complet, le KPV n'active pas la reponse pigmentaire cAMP du MC1R dans les melanocytes (Land 2012).
- La sequence C-terminale de l'alpha-MSH montre une activite antimicrobienne directe contre S. aureus et C. albicans (Cutuli 2000).
Proprietes biochimiques et stabilite
Le KPV est un court fragment lineaire derive de la melanocortine. De nombreuses preparations de qualite recherche sont fournies sous forme N-acetylee et amidee (Ac-KPV-NH2), dont la masse differe legerement de celle de l'acide libre.
- Sequence d'acides amines : H-Lys-Pro-Val-OH (K-P-V) ; residus 11-13 de l'alpha-MSH.
- Masse moleculaire : C16H30N4O4, ~342,44 g/mol (acide libre).
- Demi-vie biologique : Aucune demi-vie systemique humaine validee n'existe dans la litterature evaluee par les pairs ; en tant que tripeptide non protege, le KPV est rapidement degrade par les peptidases, et les valeurs souvent citees d'environ 30 minutes sont des estimations non verifiees (Songok 2018).
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Le KPV est expedie de maniere discrete et avec suivi depuis l'UE. Conservez la poudre lyophilisee a long terme a -20C ; apres reconstitution, gardez-la refrigeree a 2-8C et utilisez-la dans un delai de quelques semaines. Ce produit est vendu strictement pour la recherche en laboratoire et n'est pas destine a la consommation humaine.
Inhibits NF-κB nuclear translocation; reduces pro-inflammatory cytokine production; derived from α-MSH C-terminal signaling.
Remarque : les dosages indiqués correspondent aux plages typiques issues de la littérature scientifique publiée. Ils ne remplacent pas l'avis d'un chercheur ou d'un médecin qualifié.
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