Calcola volumi di ricostituzione esatti, unità di insulina e dosi per flacone per qualsiasi peptide.
La Sermorelina è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio della somatotropina (GHRH). Corrisponde ai primi 29 amminoacidi del GHRH(1-44) naturale ed è perciò indicata anche come GHRH(1-29) o GRF(1-29). Questo frammento troncato è degno di nota perché i primi 29 amminoacidi contengono già il nucleo biologicamente attivo completo della molecola. Di conseguenza, la Sermorelina esercita essenzialmente la stessa attività agonista sul recettore del GHRH dell'ormone naturale a sequenza completa, pur essendo una sequenza più corta e più semplice da produrre. Nella letteratura farmaceutica la Sermorelina è conosciuta con la designazione di ricerca GRF 1-29 e con i nomi commerciali storici Geref e sermorelina acetato.
La Sermorelina è considerata il peptide GHRH classico e, in un certo senso, originario, ed è stata impiegata nella ricerca molto prima delle varianti più recenti e maggiormente stabilizzate. È stata studiata nella valutazione diagnostica della funzione ipofisaria e nella ricerca sul declino legato all'età della produzione di ormone della crescita. Rispetto agli analoghi del GHRH più moderni CJC-1295 (senza DAC) e Tesamorelina, la Sermorelina è chimicamente non modificata. Non possiede alcun gruppo protettivo contro la degradazione enzimatica, motivo per cui la sua emivita biologica è molto breve.
Un punto importante per la comprensione: la Sermorelina non è un ormone della crescita, né è un secretagogo di tipo grelinico. Non fornisce GH da una fonte esterna: induce la ghiandola ipofisaria a rilasciare una maggiore quantità di ormone della crescita prodotto dall'organismo stesso. Poiché lo stimolo si limita ad amplificare il segnale di rilascio naturale, i meccanismi di regolazione dell'asse ipotalamo-ipofisario, in particolare l'azione inibitoria della somatostatina, rimangono intatti. Questo meccanismo distingue fondamentalmente la Sermorelina dalla sostituzione diretta con ormone della crescita ricombinante e ne definisce il profilo di tollerabilità.
La Sermorelina agisce esclusivamente attraverso l'asse del recettore del GHRH e la cascata a valle GH-IGF-1. I suoi meccanismi chiave possono essere riassunti come segue:
Nella ricerca la Sermorelina viene tipicamente somministrata per via sottocutanea, spesso alla sera prima del sonno, per sostenere il picco notturno naturale di GH. Una rampa di titolazione lenta non è strettamente necessaria, ma iniziare dall'estremità inferiore dell'intervallo posologico è una precauzione ragionevole per osservare la tollerabilità individuale.
La dimensione di flaconcino più comune per la Sermorelina è 2 mg. Aggiungendo 2 ml di acqua batteriostatica si ottiene una concentrazione di 1 mg/ml (1.000 mcg/ml). Questa concentrazione rende molto più facile leggere piccoli volumi su una siringa da insulina.
A 100 mcg una volta al giorno, un flaconcino da 2 mg fornisce 20 giorni di dosaggio. Un flaconcino da 5 mg con 2 ml di acqua BAC produce 2,5 mg/ml, quindi una dose da 100 mcg corrisponde in tal caso a soli 0,04 ml (4 unità). Utilizzate il calcolatore della Sermorelina qui sopra per calcolare i volumi esatti per qualsiasi dimensione di flaconcino, volume di ricostituzione e dose bersaglio.
La Sermorelina viene somministrata per via sottocutanea nel tessuto adiposo sottocutaneo, più comunemente nell'addome, nell'area attorno all'ombelico. Anche la parte esterna della coscia è un sito adatto. I siti di iniezione dovrebbero essere alternati di giorno in giorno per evitare irritazioni locali e indurimento del tessuto. L'emivita molto breve, di circa 10-20 minuti, significa che il peptide agisce rapidamente e viene eliminato altrettanto in fretta. Una somministrazione costante e sincronizzata negli orari è perciò più importante per un protocollo di ricerca stabile rispetto agli analoghi del GHRH a più lunga durata d'azione.
La Sermorelina viene fornita come polvere liofilizzata (essiccata a freddo) in flaconcini sigillati e deve essere ricostituita con acqua batteriostatica (acqua BAC) prima dell'uso. L'acqua BAC contiene lo 0,9% di alcol benzilico, che inibisce la crescita microbica e prolunga la finestra di utilizzo della soluzione ricostituita. L'acqua sterile per preparazioni iniettabili non è adatta ai flaconcini multidose perché non offre alcuna conservazione.
Se la soluzione appare torbida, scolorita o contiene particelle visibili, eliminate il flaconcino e non iniettatelo.
La Sermorelina è tra i peptidi GHRH conosciuti da più tempo ed è stata impiegata nell'uomo nella ricerca diagnostica e su tematiche legate all'età, tra gli altri contesti. Poiché i suoi effetti sono mediati da un'aumentata attività dell'ormone della crescita e dell'IGF-1, gli effetti da tenere d'occhio sono strettamente legati alle azioni note dell'asse GH. Ogni impiego rimane nell'ambito della ricerca.
Alle dosi standard impiegate nella ricerca, la Sermorelina è stata descritta nella letteratura pubblicata come ampiamente ben tollerata. Ciononostante, data la sua azione sull'asse endocrino del GH, è opportuna cautela ed è fortemente raccomandato il consulto con un medico qualificato.
La Sermorelina appartiene alla famiglia degli analoghi del GHRH ed è strettamente correlata dal punto di vista funzionale a CJC-1295 (senza DAC) e Tesamorelina. Tutti e tre stimolano lo stesso recettore del GHRH ma differiscono per stabilità e durata d'azione. La Sermorelina corrisponde al frammento GHRH(1-29) non modificato con un'emivita molto breve, il CJC-1295 senza DAC è un frammento modificato con stabilità migliorata, e la Tesamorelina è un analogo GHRH(1-44) completamente stabilizzato con il corpo di dati clinici più ampio.
Un concetto di ricerca ampiamente utilizzato combina un analogo del GHRH con un GHRP (peptide di rilascio dell'ormone della crescita) come Ipamorelina. Le due classi di peptidi agiscono attraverso recettori distinti e complementari:
Altri GHRP discussi insieme alla Sermorelina in contesti di ricerca comparabili includono Hexarelina, GHRP-6 e GHRP-2. Poiché l'asse GH-IGF-1 è sollecitato in modo più intenso da uno stimolo combinato, nei protocolli di ricerca sono sensati dosi conservative, un attento monitoraggio del glucosio e dell'IGF-1 e pause pianificate.
La Sermorelina viene anche impiegata come composto autonomo nella ricerca, in particolare quando l'obiettivo è studiare uno stimolo il più fisiologico possibile e strettamente modellato sul GHRH naturale. La sua durata d'azione molto breve rende la Sermorelina un singolo peptide ben controllabile, i cui effetti possono essere tracciati attraverso il biomarcatore IGF-1. Un semplice protocollo in monoterapia è spesso il primo passo prima che vengano valutate combinazioni più complesse.
La Sermorelina non è un ormone della crescita ma un analogo del GHRH. Induce l'ipofisi a rilasciare una maggiore quantità di ormone della crescita prodotto dall'organismo stesso, mentre l'HGH fornisce l'ormone direttamente da una fonte esterna. La differenza fondamentale risiede nel feedback: con la Sermorelina, l'azione inibitoria della somatostatina viene preservata, quindi i livelli di GH non possono aumentare senza limite. Inoltre, lo schema di rilascio naturale e pulsatile viene mantenuto, il che non avviene con un apporto costante di HGH.
Entrambi sono analoghi del GHRH e stimolano lo stesso recettore. La Sermorelina corrisponde al frammento GHRH(1-29) non modificato e viene scissa molto rapidamente. Il CJC-1295 senza DAC è un frammento modificato con sostituzioni amminoacidiche mirate che lo rendono più resistente alla degradazione enzimatica, motivo per cui la sua durata d'azione è più lunga. La Sermorelina è perciò la più vicina al GHRH naturale, mentre il CJC-1295 è stato ottimizzato per una stabilità prolungata.
Il maggiore rilascio naturale di GH dell'organismo avviene durante le prime ore di sonno profondo. Un'iniezione serale di Sermorelina è intesa ad amplificare questo picco fisiologico anziché creare un'ulteriore impennata di GH fuori programma. L'emivita molto breve, di circa 10-20 minuti, si adatta bene a questo concetto, poiché il segnale rimane strettamente limitato nel tempo e coincide con il picco notturno.
La Sermorelina è chimicamente non modificata e corrisponde dal punto di vista strutturale in modo stretto al frammento naturale del GHRH. Non possiede alcun gruppo protettivo contro la dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), un enzima che scinde rapidamente i peptidi di tipo GHRH. Di conseguenza, la Sermorelina viene scissa molto rapidamente, con un'emivita di soli 10-20 minuti circa. Questa breve durata d'azione è intenzionale, poiché produce un segnale nettamente definito e fisiologicamente naturale.
Poiché l'ormone della crescita e l'insulina agiscono in parte l'uno contro l'altro, un livello elevato di insulina a seguito di un pasto ricco di carboidrati attenua la risposta di GH. I protocolli di ricerca raccomandano perciò spesso di programmare l'iniezione con un intervallo dopo l'ultimo pasto sostanzioso. Con la somministrazione serale prima del sonno, questo intervallo si crea spesso in modo naturale.
La Sermorelina non agisce sull'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi e non sopprime la produzione di testosterone dell'organismo stesso. Una classica PCT, del tipo comune dopo le sostanze androgene, non è perciò necessaria. Poiché la Sermorelina si limita ad amplificare il segnale naturale del GHRH, l'ipofisi generalmente si riprende dopo la sospensione senza ulteriori misure.
Sì. La Sermorelina rientra nella lista delle sostanze proibite della WADA come fattore di rilascio dell'ormone della crescita e secretagogo di GH ed è vietata nello sport sia in competizione che fuori competizione. Gli atleti soggetti a controlli conformi alla WADA dovrebbero trattare la Sermorelina come una sostanza proibita e verificare le regole antidoping applicabili al proprio sport prima di qualsiasi impiego.
Alcuni protocolli di ricerca combinano un analogo del GHRH e un GHRP in un'unica siringa immediatamente prima dell'iniezione. In generale, tuttavia, è più sicuro ricostituire ciascun peptide singolarmente e iniettarli separatamente, poiché la loro stabilità combinata in soluzione non è ben caratterizzata. Iniezioni separate in siti adiacenti aggiungono un disagio minimo eliminando al contempo il rischio di errori di dosaggio.
Avvertenza medica: le informazioni contenute in questa pagina sono fornite esclusivamente a scopo didattico e di ricerca. La Sermorelina non è un farmaco approvato né un trattamento medico nell'ambito di questa offerta ed è fornita rigorosamente per uso di ricerca. Nulla in questa pagina costituisce parere medico, diagnosi o raccomandazione all'uso di un composto specifico. Consultate sempre un professionista sanitario qualificato prima di iniziare qualsiasi protocollo con peptidi. BergdorfBio non si assume alcuna responsabilità per l'uso o l'uso improprio delle informazioni qui presentate.