Bereken exacte reconstitutie-volumes, insuline-eenheden en doses per flacon voor elk peptide.
Tesamorelin is een synthetisch analoog van het humane groeihormoon-vrijmakend hormoon (GHRH). Het bestaat uit alle 44 aminozuren van het natieve GHRH(1-44), waarbij de N-terminus is gemodificeerd met een trans-3-hexeenzuurgroep. Deze modificatie beschermt het molecuul tegen snelle enzymatische afbraak door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) en verlengt daarmee de biologische stabiliteit aanzienlijk ten opzichte van ongemodificeerd GHRH. Tesamorelin draagt de onderzoeksaanduiding TH9507 en is in de farmaceutische literatuur bekend onder de merknaam Egrifta.
Anders dan groeihormoon-secretagogen van het ghreline-type, zoals ipamorelin, werkt tesamorelin rechtstreeks in op de GHRH-receptor in de hypofyse. Het bootst het lichaamseigen signaal na dat de somatotrope cellen van de hypofyse aanzet tot het vrijmaken van groeihormoon (GH). Tesamorelin brengt dus geen groeihormoon van buitenaf in het lichaam, maar versterkt de lichaamseigen, pulsatiele GH-productie. Dit mechanisme behoudt grotendeels de fysiologische terugkoppeling van de hypothalamus-hypofyse-as, wat tesamorelin onderscheidt van de directe toediening van recombinant GH.
Tesamorelin is het uitgebreidst bestudeerd in klinische studies naar hiv-geassocieerde lipodystrofie, een aandoening die gekenmerkt wordt door een ophoping van visceraal buikvet. De registratiestudies van Falutz en collega's toonden een betekenisvolle afname van visceraal vetweefsel aan, waarmee tesamorelin een van de weinige GHRH-peptiden is met een robuuste klinische dataset bij de mens. In peptideonderzoek wordt het vooral besproken vanwege het gerichte effect op het viscerale vetdepot en de goed gekarakteriseerde farmacokinetiek.
Tesamorelin oefent zijn biologische effecten uit via de GHRH-receptoras en de daaropvolgende GH-IGF-1-cascade. De belangrijkste mechanismen kunnen als volgt worden samengevat:
In onderzoekssituaties wordt tesamorelin doorgaans eenmaal daags subcutaan toegediend, bij voorkeur 's avonds om de nachtelijke GH-afgifte te ondersteunen. Een trage opbouwfase is niet strikt noodzakelijk, maar starten aan de onderkant van het dosisbereik is een verstandige voorzorg om de verdraagbaarheid te beoordelen, in het bijzonder mogelijke vochtretentie.
Een veelvoorkomend flaconformaat is 5 mg. Het toevoegen van 2 ml bacteriostatisch water geeft een concentratie van 2,5 mg/ml (2.500 mcg/ml).
Bij 1 mg eenmaal daags levert een flacon van 5 mg 5 dagen dosering op. Een flacon van 2 mg, gereconstitueerd met 1 ml BAC-water, geeft 2 mg/ml en levert 2 enkelvoudige doses van 1 mg. Gebruik de tesamorelin-calculator hierboven om de exacte volumes te berekenen voor elk flaconformaat, reconstitutievolume en doeldosis.
Tesamorelin wordt subcutaan toegediend in de onderhuidse vetlaag, meestal in de buik in het gebied rond de navel. Injectieplaatsen moeten van dag tot dag worden gerouleerd om lokale irritatie en verharding van weefsel te voorkomen. Een zeer korte halveringstijd van ongeveer 30 minuten betekent dat het peptide snel werkt en snel wordt geklaard, waardoor een consistente dagelijkse toediening belangrijk is voor een stabiel onderzoeksprotocol.
Tesamorelin wordt geleverd als een gelyofiliseerd (gevriesdroogd) poeder in afgesloten flacons en moet voor gebruik worden gereconstitueerd met bacteriostatisch water (BAC-water). BAC-water bevat 0,9% benzylalcohol, dat microbiële groei remt en het bruikbare venster van de gereconstitueerde oplossing verlengt. Steriel water voor injectie is niet geschikt voor flacons voor meervoudig gebruik, omdat het geen conserveermiddel bevat.
Als de oplossing troebel of verkleurd is of zichtbare deeltjes bevat, gooi de flacon dan weg en injecteer deze niet.
Tesamorelin is bestudeerd in gecontroleerde klinische studies die langer dan een jaar duurden en vertoonde een over het algemeen beheersbaar verdraagbaarheidsprofiel. Omdat de effecten echter worden bemiddeld door een versterkte activiteit van groeihormoon en IGF-1, zijn de waarneembare effecten nauw verbonden met de bekende werkingen van de GH-as. Alle gebruik blijft binnen het onderzoeksdomein.
Bij standaard onderzoeksdoses werd tesamorelin in de registratiestudies omschreven als grotendeels goed verdragen. Niettemin is, gezien het effect op de endocriene GH-as, voorzichtigheid geboden en wordt overleg met een gekwalificeerde zorgverlener sterk aanbevolen.
Tesamorelin behoort tot de familie van GHRH-analogen en is functioneel nauw verwant aan sermorelin en CJC-1295 (zonder DAC). Alle drie stimuleren dezelfde GHRH-receptor, maar verschillen in stabiliteit en werkingsduur. Sermorelin komt overeen met het kortere GHRH(1-29)-fragment, CJC-1295 zonder DAC is een gemodificeerd fragment met verbeterde stabiliteit, en tesamorelin is een volledig gestabiliseerd GHRH(1-44)-analoog met de meest uitgebreide klinische bewijsbasis voor de afname van visceraal vet.
Een veelgebruikt concept in onderzoek combineert een GHRH-analoog met een GHRP (groeihormoon vrijmakend peptide) zoals ipamorelin. De twee peptiden werken via afzonderlijke, complementaire receptoren:
Omdat een dergelijke gecombineerde stimulus de GH-IGF-1-as zwaarder belast, geven onderzoeksprotocollen doorgaans de voorkeur aan conservatieve doses, zorgvuldige controle van glucose en IGF-1, en geplande pauzes.
Vanwege het specifieke klinische profiel, de gerichte afname van visceraal vetweefsel, wordt tesamorelin in onderzoek vaak als zelfstandige stof gebruikt in plaats van te worden gestackt. Het duidelijk afgebakende eindpunt van afname van visceraal vet maakt het tot een goed bestudeerbaar enkelvoudig peptide met ondubbelzinnige biomarkers, zoals IGF-1 en VAT-meting.
Tesamorelin van onderzoekskwaliteit is rechtstreeks verkrijgbaar bij BergdorfBio: Tesamorelin bij BergdorfBio.
Tesamorelin is geen groeihormoon, maar een GHRH-analoog. Het zet de hypofyse aan tot het vrijmaken van meer lichaamseigen groeihormoon, terwijl HGH het hormoon rechtstreeks van buiten het lichaam aanvoert. Het belangrijkste verschil ligt in de terugkoppeling: bij tesamorelin blijft de remmende werking van somatostatine behouden, zodat de GH-spiegels niet onbeperkt kunnen stijgen. Bovendien blijft het natuurlijke pulsatiele afgiftepatroon van groeihormoon behouden, wat bij constante HGH-toediening niet het geval is.
De grootste natuurlijke GH-afgifte van het lichaam vindt plaats tijdens de eerste uren van de diepe slaap. Een avondinjectie van tesamorelin is bedoeld om deze fysiologische puls te versterken in plaats van een extra, ritme-afwijkende GH-piek te creëren. De zeer korte halveringstijd van ongeveer 30 minuten past goed bij dit concept, omdat het signaal strak in de tijd begrensd blijft.
IGF-1, gebruikt als biomarker, stijgt meetbaar binnen de eerste dagen tot weken. De structurele veranderingen, in het bijzonder de afname van visceraal vetweefsel, ontwikkelen zich aanzienlijk langzamer. In de registratiestudies werden significante veranderingen in visceraal buikvet doorgaans pas na enkele maanden continu gebruik gedocumenteerd.
Omdat groeihormoon en insuline deels tegengesteld werken, dempt een hoge insulinespiegel na een koolhydraatrijke maaltijd de GH-respons. Onderzoeksprotocollen stellen daarom vaak voor om de injectie enige tijd na de laatste grote maaltijd te plaatsen. Bij een avondtoediening voor het slapengaan ontstaat dit interval vaak vanzelf.
Groeihormoon kan de insulinegevoeligheid verminderen, waardoor tesamorelin de nuchtere bloedglucose en de glucosetolerantie kan beïnvloeden. In studies waren deze effecten over het algemeen matig en dosisafhankelijk. Het monitoren van de glucosewaarden is verstandig bij langere onderzoeksprotocollen, in het bijzonder bij personen met reeds bestaande insulineresistentie.
Tesamorelin werkt niet in op de hypothalamus-hypofyse-gonade-as en onderdrukt de lichaamseigen testosteronproductie niet. Een klassieke nakuur, zoals gebruikelijk na androgene stoffen, is dan ook niet vereist. Omdat tesamorelin uitsluitend het natuurlijke GHRH-signaal versterkt, herstelt de hypofyse zich na het staken doorgaans zonder verdere interventie.
Ja. Als groeihormoon-vrijmakende factor en GH-secretagoog valt tesamorelin onder de WADA-verbodslijst en is het in de sport verboden, zowel tijdens als buiten wedstrijden. Sporters die onderworpen zijn aan WADA-conforme controles moeten tesamorelin behandelen als een verboden stof en de geldende antidopingregels controleren voorafgaand aan elk gebruik.
Sommige onderzoeksprotocollen combineren een GHRH-analoog en een GHRP in één spuit vlak voor de injectie. Over het algemeen is het echter veiliger om elk peptide afzonderlijk te reconstitueren en ze gescheiden te injecteren, aangezien hun gecombineerde stabiliteit in oplossing niet goed gekarakteriseerd is. Afzonderlijke injecties op aangrenzende plaatsen leveren minimaal ongemak op en sluiten het risico op doseringsfouten uit.
BergdorfBio biedt tesamorelin van onderzoekskwaliteit met geverifieerde zuiverheid en concentratie. Bekijk de productpagina: Tesamorelin kopen bij BergdorfBio. Alle producten worden uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden verkocht.
Medische disclaimer: de informatie op deze pagina wordt uitsluitend verstrekt voor educatieve en onderzoeksdoeleinden. Binnen de context van dit aanbod is tesamorelin geen goedgekeurd geneesmiddel of medische behandeling en wordt het uitsluitend voor onderzoeksgebruik verkocht. Niets op deze pagina vormt medisch advies, een diagnose of een aanbeveling om een specifieke stof te gebruiken. Raadpleeg altijd een gekwalificeerde zorgverlener voordat u met een peptideprotocol begint. BergdorfBio aanvaardt geen aansprakelijkheid voor het gebruik of misbruik van de hier gepresenteerde informatie.
Product Bekijken
Tesamorelin