A tirzepatida (LY3298176) é um peptídeo sintético de 39 aminoácidos que age como agonista dual, ativando tanto o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP-R) quanto o receptor do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1-R). Esse mecanismo de ação duplo diferencia a tirzepatida de forma fundamental dos agonistas puros do receptor GLP-1, como a semaglutida, já que a ativação simultânea dos dois receptores de incretina gera efeitos sinérgicos sobre o metabolismo da glicose e a homeostase energética. A sequência de aminoácidos da tirzepatida tem como base o peptídeo GIP nativo e foi otimizada por modificações direcionadas, entre elas a incorporação de ácido aminoisobutírico (Aib) nas posições 2 e 13, que aumenta a resistência às proteases, e uma acilação com ácido graxo C20 na lisina da posição 20 por meio de um ligante ácido gama-glutâmico-AEEA-AEEA, que possibilita forte ligação à albumina e, com isso, uma meia-vida prolongada de cerca de cinco dias.

A evidência clínica da tirzepatida vem de dois amplos programas de estudos de fase III. O programa SURPASS avaliou o efeito no diabetes mellitus tipo 2 e, no estudo SURPASS-2 (publicado no The New England Journal of Medicine, 2021), demonstrou uma redução de HbA1c significativamente superior à obtida com semaglutida 1 mg. Na dosagem mais alta, até 92 por cento dos participantes alcançaram um valor de HbA1c abaixo de 7 por cento. O programa SURMOUNT investigou a tirzepatida na obesidade sem diabetes. O estudo SURMOUNT-1 (publicado no The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) documentou uma redução média de peso de até 22,5 por cento após 72 semanas na dosagem mais alta, resultado que, na época da publicação, não tinha precedente para uma única molécula.

Em comparação com agonistas triplos mais recentes, como a retatrutida, que ativa também o receptor de glucagon, a tirzepatida representa o agonista dual com melhor validação clínica e com a base de dados mais ampla proveniente de estudos randomizados e controlados. Para pesquisadores que investigam a transição do agonismo dual para o agonismo triplo de receptores, a tirzepatida é a substância de referência essencial.

A Bergdorf Bioscience oferece a tirzepatida como pó liofilizado em cinco concentrações: 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg e 60 mg por frasco. As concentrações mais altas foram concebidas especificamente para aplicações de pesquisa que exigem quantidades maiores de substância, como ensaios in vitro, estudos de ligação a receptores ou séries experimentais pré-clínicas. A pureza é de no mínimo 99 por cento, verificada por análise de HPLC. O Certificate of Analysis (CoA), que documenta a identidade por espectrometria de massas e também a pureza, está disponível em nosso site. O formato liofilizado garante estabilidade máxima quando o armazenamento ocorre entre menos 20 e menos 80 graus Celsius.

Se você quer comprar tirzepatida, encontra na Bergdorf Bioscience um produto em qualidade de pesquisa que atende às exigências rigorosas de laboratórios acadêmicos e industriais. O preço da tirzepatida reflete a elaborada síntese peptídica em fase sólida e as múltiplas etapas de purificação necessárias para uma pureza acima de 99 por cento. Este produto é destinado exclusivamente à pesquisa científica e não é aprovado para consumo humano, uso médico ou finalidades diagnósticas. Pesquisadores que compram tirzepatida recebem um peptídeo de referência totalmente caracterizado para estudar vias de sinalização baseadas em incretinas e mecanismos de regulação metabólica.

A tirzepatida (LY3298176) é um peptídeo sintético de 39 aminoácidos que age como agonista dual, ativando tanto o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP-R) quanto o receptor do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1-R). Esse mecanismo de ação duplo diferencia a tirzepatida de forma fundamental dos agonistas puros do receptor GLP-1, como a semaglutida, já que a ativação simultânea dos dois receptores de incretina gera efeitos sinérgicos sobre o metabolismo da glicose e a homeostase energética. A sequência de aminoácidos da tirzepatida tem como base o peptídeo GIP nativo e foi otimizada por modificações direcionadas, entre elas a incorporação de ácido aminoisobutírico (Aib) nas posições 2 e 13, que aumenta a resistência às proteases, e uma acilação com ácido graxo C20 na lisina da posição 20 por meio de um ligante ácido gama-glutâmico-AEEA-AEEA, que possibilita forte ligação à albumina e, com isso, uma meia-vida prolongada de cerca de cinco dias.

A evidência clínica da tirzepatida vem de dois amplos programas de estudos de fase III. O programa SURPASS avaliou o efeito no diabetes mellitus tipo 2 e, no estudo SURPASS-2 (publicado no The New England Journal of Medicine, 2021), demonstrou uma redução de HbA1c significativamente superior à obtida com semaglutida 1 mg. Na dosagem mais alta, até 92 por cento dos participantes alcançaram um valor de HbA1c abaixo de 7 por cento. O programa SURMOUNT investigou a tirzepatida na obesidade sem diabetes. O estudo SURMOUNT-1 (publicado no The New England Journal of Medicine, 2022, PMID 35658024) documentou uma redução média de peso de até 22,5 por cento após 72 semanas na dosagem mais alta, resultado que, na época da publicação, não tinha precedente para uma única molécula.

Em comparação com agonistas triplos mais recentes, como a retatrutida, que ativa também o receptor de glucagon, a tirzepatida representa o agonista dual com melhor validação clínica e com a base de dados mais ampla proveniente de estudos randomizados e controlados. Para pesquisadores que investigam a transição do agonismo dual para o agonismo triplo de receptores, a tirzepatida é a substância de referência essencial.

A Bergdorf Bioscience oferece a tirzepatida como pó liofilizado em cinco concentrações: 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg e 60 mg por frasco. As concentrações mais altas foram concebidas especificamente para aplicações de pesquisa que exigem quantidades maiores de substância, como ensaios in vitro, estudos de ligação a receptores ou séries experimentais pré-clínicas. A pureza é de no mínimo 99 por cento, verificada por análise de HPLC. O Certificate of Analysis (CoA), que documenta a identidade por espectrometria de massas e também a pureza, está disponível em nosso site. O formato liofilizado garante estabilidade máxima quando o armazenamento ocorre entre menos 20 e menos 80 graus Celsius.

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