Calcule volumes de reconstituição exatos, unidades de insulina e doses por frasco para qualquer peptídeo.
O SS-31, tambem conhecido pelo seu nome de desenvolvimento clinico elamipretide e pela designacao de investigacao MTP-131, e um tetrapeptideo sintetico desenvolvido por Hazel Szeto e Peter Schiller no Weill Cornell Medical College no inicio dos anos 2000. A sequencia e D-Arg-dimetilTir-Lis-Phe-NH2 -- um peptideo permeavel as celulas e direcionado para as mitocondrias, pertencente a familia de compostos Szeto-Schiller (SS).
O SS-31 e unico entre os peptideos de investigacao na sua capacidade de se concentrar seletivamente na membrana mitocondrial interna (MMI), onde se liga com alta afinidade a cardiolipina -- um fosfolipido encontrado quase exclusivamente na MMI e essencial para a integridade estrutural da cadeia de transporte de eletrons (CTE). Este mecanismo de acao especifico coloca o SS-31 numa classe propria: nao e um peptideo de sinalizacao que atua atraves de recetores da superficie celular, mas um terapeutico direcionado a membrana que restaura fisicamente a arquitetura mitocondrial.
Clinicamente, o SS-31 (como elamipretide) foi objeto de ensaios de Fase II e Fase III para a sindrome de Barth -- uma doenca genetica rara causada por mutacoes no gene tafazzin que resultam em remodelacao anormal de cardiolipina e consequente disfuncao mitocondrial. O farmaco recebeu as designacoes de Medicamento Orfao e Terapia Inovadora da FDA. Alem da sindrome de Barth, o SS-31 foi estudado em modelos de insuficiencia cardiaca, lesao renal de isquemia-reperfusao, doenca neurodegenerativa e envelhecimento.
O mecanismo do SS-31 esta centrado na cardiolipina, um fosfolipido estruturalmente critico da membrana mitocondrial interna:
A dosagem de investigacao do SS-31 em humanos e extrapolada principalmente de estudos animais e da dosagem de ensaios clinicos utilizada na investigacao da sindrome de Barth. Utilize a Calculadora de SS-31 para determinar os volumes exatos para o seu frasco reconstituido.
O SS-31 e tipicamente dosado uma vez por dia:
Um frasco padrao de 5 mg reconstituido com 2 mL de agua BAC produz 2,5 mg/mL. Nesta concentracao, uma dose de 0,5 mg = 0,20 mL (200 microlitros) aspirados numa seringa de insulina de 0,3 mL. Consulte SS-31 na BergdorfBio para opcoes de compra.
O SS-31 e fornecido como po liofilizado, tipicamente em frascos de 5 mg ou 10 mg. Reconstitua com agua bacteriostatica (agua BAC) da seguinte forma:
O SS-31 reconstitui-se facilmente e nao requer mistura prolongada. Utilize a Calculadora de Peptideos SS-31 para calcular os volumes exatos de aspiracao para qualquer combinacao de dose e concentracao do frasco.
O SS-31 tem um perfil de seguranca pre-clinico bem caracterizado e foi avaliado em multiplos ensaios clinicos humanos como elamipretide. O registo de seguranca global e favoravel.
Em estudos farmacocineticos de Fase I, o SS-31 foi bem tolerado em doses unicas ate 0,25 mg/kg em voluntarios saudaveis. Nao foram reportadas toxicidades limitantes de dose, toxicidade organica ou eventos adversos graves nas doses relevantes para investigacao.
O stack mais mecanisticamente coerente do SS-31 emparelha-o com MOTS-c. O SS-31 aborda os danos estruturais na membrana mitocondrial interna -- restaurando a integridade da cardiolipina, a funcao dos supercomplexos da CTE e reduzindo as ROS. O MOTS-c aborda os deficits de sinalizacao mitocondrial -- ativando a AMPK, regulando positivamente a biogenese mediada por PGC-1alfa e melhorando a eficiencia metabolica sistemica. Juntos formam um protocolo completo de reabilitacao mitocondrial: reparacao estrutural (SS-31) mais reprogramacao funcional (MOTS-c).
Para investigadores focados na saude cerebral, a combinacao de SS-31 e Selank aborda o envelhecimento mitocondrial neuronal ao lado do suporte ansiolitico e de neuroplasticidade. As mitocondrias neuronais estao entre as mais metabolicamente exigentes do corpo e entre as mais afetadas pela peroxidacao de cardiolipina relacionada com a idade. O SS-31 aborda isto ao nivel estrutural enquanto o Selank melhora o BDNF, reduz a carga de stress do cortisol e apoia o tono GABAergico. Para a longevidade cognitiva ou declinio cognitivo relacionado com o stress, esta e uma combinacao bem fundamentada.
Para individuos com um foco claro em disfuncao mitocondrial -- recuperacao pos-isquemica, investigacao da sindrome de Barth, modelos de insuficiencia cardiaca ou envelhecimento mitocondrial geral -- o SS-31 como protocolo isolado e bem suportado pelos dados existentes. O seu mecanismo altamente especifico significa que nao requer peptideos de suporte para atingir o seu alvo primario, embora as combinacoes acima ampliem o seu ambito.
A Coenzima Q10 e o MitoQ sao antioxidantes lipofilicos que reduzem as ROS mitocondriais ao aceitar eletrons. O SS-31 funciona de forma diferente -- nao funciona primariamente como antioxidante mas como estabilizador estrutural da cardiolipina. Ao prevenir a peroxidacao da cardiolipina, o SS-31 aborda a causa a montante da disfuncao da CTE e geracao de ROS em vez das consequencias a jusante. Estudos que comparam diretamente o SS-31 com antioxidantes mitocondriais em tecido envelhecido mostram consistentemente resultados superiores para o SS-31 na restauracao da funcao da CTE e do potencial de membrana mitocondrial.
A sindrome de Barth e uma doenca genetica rara ligada ao X causada por mutacoes no gene tafazzin (TAZ), que codifica uma enzima essencial para a remodelacao da cardiolipina. O resultado e cardiolipina estruturalmente anormal que nao pode suportar a integridade dos supercomplexos da CTE, causando cardiomiopatia mitocondrial grave, fraqueza muscular esqueletica e imunodeficiencia. Porque o SS-31 visa diretamente a cardiolipina, a sindrome de Barth e a indicacao clinica mecanisticamente mais precisa para o elamipretide, e os dados de ensaios clinicos da sindrome de Barth informam os pressupostos de dosagem e seguranca para uso de investigacao mais amplo.
Em estudos animais, melhorias significativas na respiracao mitocondrial e reducao de ROS sao mensuraveis dentro de 1-2 horas de administracao aguda. Com dosagem cronica, melhorias estruturais na morfologia das cristas e organizacao da CTE sao observadas dentro de 2-4 semanas. Investigadores humanos em contextos nao clinicos tipicamente reportam melhorias subjetivas nos niveis de energia e recuperacao do exercicio dentro de 3-6 semanas.
Sim. A aplicacao cardiaca do SS-31 e uma das suas areas mais bem estudadas. Em modelos de insuficiencia cardiaca, o SS-31 restaura a bioenergetica mitocondrial nos cardiomiocitos, reduz o stress oxidativo, melhora a funcao sistolica e reduz a remodelacao cardiaca patologica. Em ensaios clinicos para cardiomiopatia da sindrome de Barth, melhorias na capacidade de exercicio, funcao cardiaca e qualidade de vida foram documentadas. O peptideo e por vezes utilizado por investigadores focados especificamente na longevidade cardiovascular.
O SS-31 nao se acumula permanentemente nas mitocondrias -- distribui-se rapidamente para a membrana mitocondrial interna apos injecao subcutanea e e depurado com uma semi-vida de aproximadamente 4 horas. Os seus beneficios sao portanto sustentados atraves de dosagem regular em vez de acumulacao. Isto e consistente com o seu estatuto de agente estabilizador de membrana em vez de modificador da expressao genica.
As celulas tubulares renais estao entre as celulas mais densas em mitocondrias do corpo e sao altamente suscativeis a lesao de isquemia-reperfusao. Multiplos estudos pre-clinicos demonstraram a capacidade do SS-31 de proteger o tecido renal de dano isquemico, reduzir a gravidade da lesao renal aguda e preservar a funcao renal. Alguns investigadores que investigam protocolos nefroprotetores incluem o SS-31 com base neste corpo de evidencia.
Sim. A disfuncao mitocondrial neuronal esta implicada na doenca de Alzheimer, doenca de Parkinson, ELA e envelhecimento cognitivo geral. O SS-31 demonstrou efeitos neuroprotetores em multiplos modelos pre-clinicos destas condicoes, reduzindo as ROS mitocondriais, preservando a funcao sinaptica e melhorando a sobrevivencia neuronal. Foi estudado especificamente no contexto da disfuncao mitocondrial relacionada com o Alzheimer, onde a peroxidacao de cardiolipina induzida pela beta-amiloide e um mecanismo chave.
Dada a dose tipica de 0,5 mg e uma concentracao de 2,5 mg/mL (volume = 0,20 mL), uma seringa de insulina de 0,3 mL ou 0,5 mL com agulha de calibre 29-31, 0,5 polegadas e ideal. O volume pequeno permite medicao precisa e administracao subcutanea confortavel.
Aviso Medico: A informacao nesta pagina e fornecida apenas para fins educativos e de investigacao. O SS-31 (elamipretide) nao e um medicamento aprovado para uso geral. E vendido estritamente para fins de investigacao. Nada nesta pagina constitui aconselhamento medico, diagnostico ou recomendacao de utilizacao de qualquer composto especifico. Consulte sempre um profissional de saude qualificado antes de iniciar qualquer protocolo de peptideos. A BergdorfBio nao assume qualquer responsabilidade pela utilizacao ou ma utilizacao da informacao aqui apresentada.
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