Tirzepatide (LY3298176), hem glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit reseptörünü (GIP-R) hem de Glucagon-like Peptide-1 reseptörünü (GLP-1-R) aktive eden, 39 amino asitli sentetik bir çift agonist peptittir. Bu özgün çift etki mekanizması, Tirzepatide'yi her iki inkretin reseptörünün eş zamanlı aktivasyonunun glikoz metabolizması ve enerji homeostazı üzerinde sinerjistik etkiler üreterek Semaglutid gibi saf GLP-1 reseptör agonistlerinden temel düzeyde ayırt etmektedir. Tirzepatide'nin amino asit dizisi, proteaz direncini artırmak için 2. ve 13. konumlarda aminoizobütirik asit (Aib) yerleştirilmesi ile 20. konumdaki lizin üzerinde bir Gama-Glutamik Asit-AEEA-AEEA bağlayıcı aracılığıyla C20 yağ asidi açilasyonu gibi hedefli modifikasyonlarla optimize edilmiş doğal GIP peptidine dayanmaktadır; bu özellikleri güçlü albümin bağlanması ve yaklaşık beş günlük uzatılmış bir yarı ömrü mümkün kılmaktadır.

Tirzepatide için klinik kanıtlar, iki kapsamlı Faz 3 çalışma programından elde edilmektedir. SURPASS programı, tip 2 diabetes mellitustaki etkiyi araştırmış; SURPASS-2 çalışması (The New England Journal of Medicine'de 2021'de yayımlanmıştır), Semaglutid 1 mg'a kıyasla anlamlı ölçüde üstün bir HbA1c azalması ortaya koymuştur. En yüksek dozajda katılımcıların yüzde 92'ye kadarı yüzde 7'nin altında bir HbA1c değerine ulaşmıştır. SURMOUNT programı ise diyabetsiz obezitede Tirzepatide'yi incelemiştir. SURMOUNT-1 çalışması (The New England Journal of Medicine'de 2022'de yayımlanmıştır, PMID 35658024), 72 hafta boyunca en yüksek dozajda yüzde 22,5'e varan ortalama kilo kaybını belgelemiş olup bu sonuç yayımlandığı dönemde tek bir molekül için benzeri görülmemişti.

Glukagon reseptörünü de aktive eden Retatrutide gibi daha yeni Triple-Agonistlerle kıyaslandığında Tirzepatide, randomize kontrollü çalışmalardan elde edilen en kapsamlı veri tabanına sahip, en iyi klinik olarak doğrulanmış Dual-Agonisti temsil etmektedir. Çift reseptör agonizminden üçlü reseptör agonizmine geçişi araştıran araştırmacılar için Tirzepatide temel referans maddesini sunmaktadır.

Bergdorf Bioscience, Tirzepatide'yi vial başına 60 mg liyofilize toz olarak sunmaktadır. Bu yüksek dozajlı format, in vitro assaylar, reseptör bağlanma çalışmaları veya preeklinik deney serileri için daha büyük miktarda maddeye ihtiyaç duyulan araştırma uygulamaları için özel olarak tasarlanmıştır. Saflık, HPLC analizi ile doğrulanmış olup en az yüzde 99 düzeyindedir. Kütle spektrometrisi ile kimliği ve saflığı belgeleyen Analiz Sertifikası (CoA), web sitemizde mevcuttur. Liyofilize format, eksi 20 ile eksi 80 derece Celsius arasında saklama koşullarında maksimum stabilite sağlamaktadır.

Tirzepatide satın almak isteyenler, Bergdorf Bioscience'ta akademik ve endüstriyel laboratuvarların sıkı gereksinimlerini karşılayan araştırma kalitesinde bir ürün bulacaktır. Tirzepatide fiyatı, yüzde 99'un üzerinde saflık için gerekli olan zahmetli katı faz peptit sentezini ve çok aşamalı saflaştırma adımlarını yansıtmaktadır. Bu ürün yalnızca bilimsel araştırma için tasarlanmış olup insan tüketimi, tıbbi kullanım veya tanı amaçları için onaylanmamıştır. Tirzepatide satın alan araştırmacılar, inkretin tabanlı sinyal yolları ve metabolik düzenleme mekanizmalarının araştırılması için tam olarak karakterize edilmiş bir referans peptit elde etmektedir.

Tirzepatide (LY3298176), hem glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit reseptörünü (GIP-R) hem de Glucagon-like Peptide-1 reseptörünü (GLP-1-R) aktive eden, 39 amino asitli sentetik bir çift agonist peptittir. Bu özgün çift etki mekanizması, Tirzepatide'yi her iki inkretin reseptörünün eş zamanlı aktivasyonunun glikoz metabolizması ve enerji homeostazı üzerinde sinerjistik etkiler üreterek Semaglutid gibi saf GLP-1 reseptör agonistlerinden temel düzeyde ayırt etmektedir. Tirzepatide'nin amino asit dizisi, proteaz direncini artırmak için 2. ve 13. konumlarda aminoizobütirik asit (Aib) yerleştirilmesi ile 20. konumdaki lizin üzerinde bir Gama-Glutamik Asit-AEEA-AEEA bağlayıcı aracılığıyla C20 yağ asidi açilasyonu gibi hedefli modifikasyonlarla optimize edilmiş doğal GIP peptidine dayanmaktadır; bu özellikleri güçlü albümin bağlanması ve yaklaşık beş günlük uzatılmış bir yarı ömrü mümkün kılmaktadır.

Tirzepatide için klinik kanıtlar, iki kapsamlı Faz 3 çalışma programından elde edilmektedir. SURPASS programı, tip 2 diabetes mellitustaki etkiyi araştırmış; SURPASS-2 çalışması (The New England Journal of Medicine'de 2021'de yayımlanmıştır), Semaglutid 1 mg'a kıyasla anlamlı ölçüde üstün bir HbA1c azalması ortaya koymuştur. En yüksek dozajda katılımcıların yüzde 92'ye kadarı yüzde 7'nin altında bir HbA1c değerine ulaşmıştır. SURMOUNT programı ise diyabetsiz obezitede Tirzepatide'yi incelemiştir. SURMOUNT-1 çalışması (The New England Journal of Medicine'de 2022'de yayımlanmıştır, PMID 35658024), 72 hafta boyunca en yüksek dozajda yüzde 22,5'e varan ortalama kilo kaybını belgelemiş olup bu sonuç yayımlandığı dönemde tek bir molekül için benzeri görülmemişti.

Glukagon reseptörünü de aktive eden Retatrutide gibi daha yeni Triple-Agonistlerle kıyaslandığında Tirzepatide, randomize kontrollü çalışmalardan elde edilen en kapsamlı veri tabanına sahip, en iyi klinik olarak doğrulanmış Dual-Agonisti temsil etmektedir. Çift reseptör agonizminden üçlü reseptör agonizmine geçişi araştıran araştırmacılar için Tirzepatide temel referans maddesini sunmaktadır.

Bergdorf Bioscience, Tirzepatide'yi vial başına 60 mg liyofilize toz olarak sunmaktadır. Bu yüksek dozajlı format, in vitro assaylar, reseptör bağlanma çalışmaları veya preeklinik deney serileri için daha büyük miktarda maddeye ihtiyaç duyulan araştırma uygulamaları için özel olarak tasarlanmıştır. Saflık, HPLC analizi ile doğrulanmış olup en az yüzde 99 düzeyindedir. Kütle spektrometrisi ile kimliği ve saflığı belgeleyen Analiz Sertifikası (CoA), web sitemizde mevcuttur. Liyofilize format, eksi 20 ile eksi 80 derece Celsius arasında saklama koşullarında maksimum stabilite sağlamaktadır.

Tirzepatide satın almak isteyenler, Bergdorf Bioscience'ta akademik ve endüstriyel laboratuvarların sıkı gereksinimlerini karşılayan araştırma kalitesinde bir ürün bulacaktır. Tirzepatide fiyatı, yüzde 99'un üzerinde saflık için gerekli olan zahmetli katı faz peptit sentezini ve çok aşamalı saflaştırma adımlarını yansıtmaktadır. Bu ürün yalnızca bilimsel araştırma için tasarlanmış olup insan tüketimi, tıbbi kullanım veya tanı amaçları için onaylanmamıştır. Tirzepatide satın alan araştırmacılar, inkretin tabanlı sinyal yolları ve metabolik düzenleme mekanizmalarının araştırılması için tam olarak karakterize edilmiş bir referans peptit elde etmektedir.