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Il Tesamorelin è un analogo sintetico dell'ormone umano di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH). È costituito dai 44 amminoacidi completi del GHRH(1-44) nativo, con l'estremità N-terminale modificata da un gruppo acido trans-3-esenoico. Questa modifica protegge la molecola dalla rapida degradazione enzimatica a opera della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), estendendone in misura sostanziale la stabilità biologica rispetto al GHRH non modificato. Il Tesamorelin porta la designazione di ricerca TH9507 ed è noto nella letteratura farmaceutica con il nome commerciale Egrifta.
A differenza dei secretagoghi dell'ormone della crescita di tipo grelina come l'Ipamorelin, il Tesamorelin agisce direttamente sul recettore del GHRH nell'ipofisi. Esso imita il segnale prodotto dall'organismo stesso che induce le cellule somatotrope dell'ipofisi a rilasciare ormone della crescita (GH). Il Tesamorelin, pertanto, non introduce ormone della crescita dall'esterno dell'organismo: ne amplifica la produzione endogena e pulsatile. Questo meccanismo preserva in larga misura il feedback fisiologico dell'asse ipotalamo-ipofisi, ciò che distingue il Tesamorelin dalla somministrazione diretta di GH ricombinante.
Il Tesamorelin è stato studiato in modo più approfondito negli studi clinici sulla lipodistrofia associata all'HIV, una condizione caratterizzata da un accumulo di grasso addominale viscerale. Gli studi registrativi condotti da Falutz e colleghi hanno dimostrato una riduzione significativa del tessuto adiposo viscerale, rendendo il Tesamorelin uno dei pochi peptidi GHRH con un solido insieme di dati clinici sull'uomo. Nella ricerca sui peptidi viene discusso principalmente per il suo effetto mirato sul deposito di grasso viscerale e per la sua farmacocinetica ben caratterizzata.
Il Tesamorelin esercita i propri effetti biologici attraverso l'asse del recettore del GHRH e la cascata a valle GH-IGF-1. I meccanismi principali possono essere riassunti come segue:
In contesti di ricerca, il Tesamorelin viene tipicamente somministrato per via sottocutanea una volta al giorno, preferibilmente la sera per favorire il rilascio notturno di GH. Una lenta fase di titolazione non è strettamente necessaria, ma iniziare dall'estremità inferiore dell'intervallo di dose è una precauzione ragionevole per osservare la tollerabilità, in particolare l'eventuale ritenzione idrica.
Una dimensione comune del flaconcino è 5 mg. L'aggiunta di 2 mL di acqua batteriostatica dà una concentrazione di 2,5 mg/mL (2.500 mcg/mL).
A 1 mg una volta al giorno, un flaconcino da 5 mg fornisce 5 giorni di somministrazione. Un flaconcino da 2 mg ricostituito con 1 mL di acqua BAC dà 2 mg/mL e fornisce 2 singole dosi da 1 mg. Utilizza il calcolatore del Tesamorelin qui sopra per determinare i volumi esatti per qualsiasi dimensione del flaconcino, volume di ricostituzione e dose bersaglio.
Il Tesamorelin viene somministrato per via sottocutanea nello strato di grasso sottocutaneo, più comunemente nell'addome nell'area attorno all'ombelico. I siti di iniezione dovrebbero essere ruotati di giorno in giorno per evitare irritazioni localizzate e indurimento dei tessuti. Un'emivita molto breve, di circa 30 minuti, fa sì che il peptide agisca rapidamente e venga eliminato altrettanto in fretta, motivo per cui una somministrazione giornaliera costante è importante per un protocollo di ricerca stabile.
Il Tesamorelin viene fornito come polvere liofilizzata (essiccata per congelamento) in flaconcini sigillati e deve essere ricostituito con acqua batteriostatica (acqua BAC) prima dell'uso. L'acqua BAC contiene lo 0,9% di alcol benzilico, che inibisce la crescita microbica ed estende la finestra di utilizzo della soluzione ricostituita. L'acqua sterile per iniezioni non è adatta ai flaconcini multidose perché non offre alcun conservante.
Se la soluzione appare torbida, scolorita o contiene particelle visibili, scarta il flaconcino e non iniettarlo.
Il Tesamorelin è stato studiato in studi clinici controllati della durata di oltre un anno e ha mostrato un profilo di tollerabilità complessivamente gestibile. Tuttavia, poiché i suoi effetti sono mediati da un'aumentata attività dell'ormone della crescita e dell'IGF-1, gli effetti osservabili sono strettamente legati alle azioni note dell'asse del GH. Ogni utilizzo resta nell'ambito della ricerca.
Alle dosi standard di ricerca, il Tesamorelin è stato descritto come in larga misura ben tollerato negli studi registrativi. Ciononostante, dato il suo effetto sull'asse endocrino del GH, è giustificata cautela ed è vivamente raccomandato il consulto con un operatore sanitario qualificato.
Il Tesamorelin appartiene alla famiglia degli analoghi del GHRH ed è funzionalmente molto affine alla Sermorelina e al CJC-1295 (senza DAC). Tutti e tre stimolano lo stesso recettore del GHRH ma differiscono per stabilità e durata d'azione. La Sermorelina corrisponde al frammento più corto GHRH(1-29), il CJC-1295 senza DAC è un frammento modificato con stabilità migliorata, e il Tesamorelin è un analogo GHRH(1-44) completamente stabilizzato con la più estesa base di prove cliniche per la riduzione del grasso viscerale.
Un concetto ampiamente utilizzato nella ricerca combina un analogo del GHRH con un GHRP (peptide di rilascio dell'ormone della crescita) come l'Ipamorelin. I due peptidi agiscono attraverso recettori distinti e complementari:
Poiché uno stimolo combinato di questo tipo pone una maggiore richiesta sull'asse GH-IGF-1, i protocolli di ricerca privilegiano tipicamente dosi conservative, un attento monitoraggio del glucosio e dell'IGF-1 e pause programmate.
Per via del suo specifico profilo clinico — la riduzione mirata del tessuto adiposo viscerale — il Tesamorelin viene spesso utilizzato nella ricerca come composto a sé stante anziché in stack. Il suo endpoint chiaramente definito di riduzione del grasso viscerale lo rende un singolo peptide facilmente studiabile, con biomarcatori inequivocabili come l'IGF-1 e la misurazione del VAT.
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Il Tesamorelin non è ormone della crescita: è un analogo del GHRH. Induce l'ipofisi a rilasciare una quantità maggiore dell'ormone della crescita prodotto dall'organismo stesso, mentre l'HGH fornisce l'ormone direttamente dall'esterno. La differenza fondamentale risiede nel feedback: con il Tesamorelin, l'azione inibitoria della somatostatina viene preservata, quindi i livelli di GH non possono aumentare senza limiti. Inoltre, viene mantenuto il pattern di secrezione pulsatile naturale dell'ormone della crescita, ciò che non avviene con una somministrazione costante di HGH.
Il maggiore rilascio naturale di GH dell'organismo avviene durante le prime ore di sonno profondo. Una iniezione serale di Tesamorelin ha lo scopo di amplificare questo picco fisiologico anziché creare un ulteriore aumento di GH al di fuori del ritmo. L'emivita molto breve, di circa 30 minuti, si adatta bene a questo concetto, poiché il segnale rimane rigorosamente limitato nel tempo.
L'IGF-1, utilizzato come biomarcatore, aumenta in misura misurabile entro i primi giorni-settimane. Le modifiche strutturali — in particolare la riduzione del tessuto adiposo viscerale — si sviluppano in modo considerevolmente più lento. Negli studi registrativi, variazioni significative del grasso addominale viscerale sono state tipicamente documentate solo dopo diversi mesi di uso continuativo.
Poiché l'ormone della crescita e l'insulina agiscono in parte in modo opposto, un livello elevato di insulina dopo un pasto ricco di carboidrati attenua la risposta del GH. I protocolli di ricerca suggeriscono pertanto spesso di distanziare l'iniezione di un certo intervallo dall'ultimo pasto abbondante. Con una somministrazione serale prima di coricarsi, questo intervallo spesso si crea in modo naturale.
L'ormone della crescita può ridurre la sensibilità all'insulina, quindi il Tesamorelin può influenzare la glicemia a digiuno e la tolleranza al glucosio. Negli studi, questi effetti sono stati in genere moderati e dose-dipendenti. Il monitoraggio dei valori glicemici è sensato per i protocolli di ricerca più lunghi, in particolare negli individui con insulino-resistenza preesistente.
Il Tesamorelin non agisce sull'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi e non sopprime la produzione endogena di testosterone. Una classica PCT, del tipo comune dopo i composti androgenici, non è quindi necessaria. Poiché il Tesamorelin si limita ad amplificare il segnale naturale del GHRH, l'ipofisi in genere si riprende dopo l'interruzione senza ulteriori interventi.
Sì. In quanto fattore di rilascio dell'ormone della crescita e secretagogo del GH, il Tesamorelin rientra nella lista delle sostanze proibite della WADA ed è vietato nello sport sia in competizione sia fuori competizione. Gli atleti soggetti a controlli conformi alla WADA dovrebbero trattare il Tesamorelin come una sostanza proibita e verificare le norme antidoping applicabili prima di qualsiasi utilizzo.
Alcuni protocolli di ricerca combinano un analogo del GHRH e un GHRP in un'unica siringa immediatamente prima dell'iniezione. In generale, tuttavia, è più sicuro ricostituire ciascun peptide singolarmente e iniettarli separatamente, poiché la loro stabilità combinata in soluzione non è ben caratterizzata. Iniezioni separate in siti adiacenti aggiungono un disagio minimo ed eliminano il rischio di errori di dosaggio.
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