Bereken exacte reconstitutie-volumes, insuline-eenheden en doses per flacon voor elk peptide.
SS-31, ook bekend onder de klinische ontwikkelingsnaam elamipretide en de onderzoeksaanduiding MTP-131, is een synthetisch tetrapeptide ontwikkeld door Hazel Szeto en Peter Schiller aan Weill Cornell Medical College in het begin van de jaren 2000. De sequentie is D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2 -- een celdoorlaatbaar, op mitochondriën gericht peptide behorend tot de Szeto-Schiller (SS) familie van verbindingen.
SS-31 is uniek onder onderzoekspeptiden in zijn vermogen om zich selectief te concentreren in het binnenste mitochondriale membraan (IMM), waar het met hoge affiniteit bindt aan cardiolipine -- een fosfolipide dat bijna uitsluitend in het IMM wordt aangetroffen en essentieel is voor de structurele integriteit van de elektronentransportketen (ETC). Dit specifieke werkingsmechanisme plaatst SS-31 in een klasse apart: het is geen signaalpeptide dat werkt via celoppervlakreceptoren, maar een membraangericht therapeuticum dat de mitochondriale architectuur fysiek herstelt.
Klinisch is SS-31 (als elamipretide) het onderwerp geweest van fase II en fase III studies voor het syndroom van Barth -- een zeldzame genetische aandoening veroorzaakt door mutaties in het tafazzin-gen die resulteren in abnormale cardiolipineremodellering en daaruit voortvloeiende mitochondriale disfunctie. Het geneesmiddel ontving de Orphan Drug en Breakthrough Therapy aanduiding van de FDA. Naast het syndroom van Barth is SS-31 bestudeerd in modellen van hartfalen, renale ischemie-reperfusiebeschadiging, neurodegeneratieve ziekte en veroudering.
Het mechanisme van SS-31 is gecentreerd op cardiolipine, een structureel kritisch fosfolipide van het binnenste mitochondriale membraan:
SS-31-onderzoeksdoseringen bij mensen zijn voornamelijk geëxtrapoleerd uit dierstudies en uit de klinische studiedosering die werd gebruikt in Barth-syndroomonderzoek. Gebruik de SS-31 Calculator om exacte volumes te bepalen voor uw gereconstitueerde flesje.
SS-31 wordt doorgaans eenmaal daags gedoseerd:
Een standaard 5 mg flesje gereconstitueerd met 2 mL BAC-water levert 2,5 mg/mL. Bij deze concentratie is een 0,5 mg dosis = 0,20 mL (200 µL) opgezogen in een 0,3 mL insulinespuit. Bekijk SS-31 bij BergdorfBio voor aankoopopties.
SS-31 wordt geleverd als gelyofiliseerd poeder, doorgaans in 5 mg of 10 mg flesjes. Reconstitueer met bacteriostatisch water (BAC-water) als volgt:
SS-31 reconstitueert gemakkelijk en vereist geen langdurig mengen. Gebruik de SS-31 Peptide Calculator om exacte opzuigvolumes te berekenen voor elke dosis- en flesconcentratiecombinatie.
SS-31 heeft een goed gekarakteriseerd preklinisch veiligheidsprofiel en is geëvalueerd in meerdere menselijke klinische studies als elamipretide. Het algehele veiligheidsdossier is gunstig.
In fase I farmacokinetische studies werd SS-31 goed verdragen bij enkelvoudige doses tot 0,25 mg/kg bij gezonde vrijwilligers. Er werden geen dosislimiterende toxiciteiten, orgaantoxiciteit of ernstige bijwerkingen gerapporteerd bij onderzoeksrelevante doses.
De meest mechanistisch coherente SS-31-stack combineert het met MOTS-c. SS-31 adresseert structurele schade in het binnenste mitochondriale membraan -- het herstelt de cardiolipine-integriteit, ETC-supercomplexfunctie en vermindert ROS. MOTS-c adresseert mitochondriale signaleringstekorten -- het activeert AMPK, upreguleert PGC-1α-gedreven biogenese en verbetert de systemische metabole efficiëntie. Samen vormen ze een volledig mitochondriaal rehabilitatieprotocol: structureel herstel (SS-31) plus functionele herprogrammering (MOTS-c).
Voor onderzoekers gericht op hersengezondheid adresseert de combinatie van SS-31 en Selank mitochondriale neuronale veroudering naast anxiolytische en neuroplasticiteitsondersteuning. Neuronale mitochondriën behoren tot de meest metabolisch veeleisende in het lichaam en tot de meest aangetaste door leeftijdsgerelateerde cardiolipineperoxidatie. SS-31 adresseert dit op structureel niveau terwijl Selank BDNF versterkt, de cortisol-stressbelasting vermindert en de GABAerge tonus ondersteunt. Voor cognitieve levensduurverlenging of stressgerelateerde cognitieve achteruitgang is dit een goed doordachte combinatie.
Voor personen met een duidelijke focus op mitochondriale disfunctie -- post-ischemisch herstel, Barth-syndroomonderzoek, hartfalenmodellen of algemene mitochondriale veroudering -- is SS-31 als zelfstandig protocol goed ondersteund door bestaande gegevens. Het zeer specifieke mechanisme betekent dat het geen ondersteunende peptiden nodig heeft om zijn primaire doelwit te bereiken, hoewel de bovenstaande combinaties het bereik verbreden.
Coënzym Q10 en MitoQ zijn lipofiele antioxidanten die mitochondriale ROS verminderen door elektronen te accepteren. SS-31 werkt anders -- het functioneert niet primair als antioxidant maar als structurele stabilisator van cardiolipine. Door cardiolipineperoxidatie te voorkomen, adresseert SS-31 de upstream oorzaak van ETC-disfunctie en ROS-generatie in plaats van downstream gevolgen. Studies die SS-31 direct vergelijken met mitochondriale antioxidanten in verouderd weefsel tonen consequent superieure uitkomsten voor SS-31 in het herstellen van ETC-functie en mitochondriaal membraanpotentiaal.
Het syndroom van Barth is een zeldzame X-gebonden genetische aandoening veroorzaakt door mutaties in het tafazzin (TAZ) gen, dat codeert voor een enzym essentieel voor cardiolipineremodellering. Het resultaat is structureel abnormaal cardiolipine dat de integriteit van ETC-supercomplexen niet kan ondersteunen, wat ernstige mitochondriale cardiomyopathie, skeletspierzwakte en immunodeficiëntie veroorzaakt. Omdat SS-31 cardiolipine direct richt, is het syndroom van Barth de meest mechanistisch precieze klinische indicatie voor elamipretide, en de klinische studiegegevens van het syndroom van Barth informeren doserings- en veiligheidsaannames voor breder onderzoeksgebruik.
In dierstudies zijn significante verbeteringen in mitochondriale respiratie en ROS-vermindering meetbaar binnen 1-2 uur na acute toediening. Bij chronische dosering worden structurele verbeteringen in cristaemorfologie en ETC-organisatie waargenomen binnen 2-4 weken. Menselijke onderzoekers in niet-klinische settings melden doorgaans subjectieve verbeteringen in energieniveaus en herstelvermogen na inspanning binnen 3-6 weken.
Ja. De cardiale toepassing van SS-31 is een van de best bestudeerde gebieden. In hartfalenmodellen herstelt SS-31 de mitochondriale bio-energetica in cardiomyocyten, vermindert oxidatieve stress, verbetert de systolische functie en vermindert pathologische cardiale remodellering. In klinische studies voor Barth-syndroom cardiomyopathie zijn verbeteringen in inspanningscapaciteit, cardiale functie en kwaliteit van leven gedocumenteerd. Het peptide wordt soms gebruikt door onderzoekers die zich specifiek richten op cardiovasculaire levensduurverlenging.
SS-31 accumuleert niet permanent in mitochondriën -- het distribueert snel naar het binnenste mitochondriale membraan na subcutane injectie en wordt geklaard met een halfwaardetijd van ongeveer 4 uur. De voordelen worden daarom in stand gehouden door regelmatige dosering in plaats van door accumulatie. Dit is consistent met de status als membraanstabiliserend middel in plaats van een genexpressiemodificator.
Renale tubulaire cellen behoren tot de meest mitochondriën-dichte cellen in het lichaam en zijn zeer gevoelig voor ischemie-reperfusiebeschadiging. Meerdere preklinische studies hebben het vermogen van SS-31 aangetoond om nierweefsel te beschermen tegen ischemische schade, de ernst van acute nierbeschadiging te verminderen en de nierfunctie te behouden. Sommige onderzoekers die nefroprotectieve protocollen onderzoeken, nemen SS-31 op basis van dit bewijsmateriaal op.
Ja. Neuronale mitochondriale disfunctie is betrokken bij de ziekte van Alzheimer, de ziekte van Parkinson, ALS en algemene cognitieve veroudering. SS-31 heeft neuroprotectieve effecten getoond in meerdere preklinische modellen van deze aandoeningen, waarbij het mitochondriale ROS vermindert, de synaptische functie behoudt en de neuronale overleving verbetert. Het is specifiek bestudeerd in de context van Alzheimer-gerelateerde mitochondriale disfunctie, waar amyloïd-bèta-geïnduceerde cardiolipineperoxidatie een sleutelmechanisme is.
Gezien de typische dosis van 0,5 mg en een concentratie van 2,5 mg/mL (volume = 0,20 mL) is een 0,3 mL of 0,5 mL insulinespuit met een 29-31 gauge, 0,5 inch naald ideaal. Het kleine volume maakt nauwkeurige meting en comfortabele subcutane toediening mogelijk.
Medische disclaimer: De informatie op deze pagina wordt uitsluitend verstrekt voor educatieve en onderzoeksdoeleinden. SS-31 (elamipretide) is geen goedgekeurd geneesmiddel voor algemeen gebruik. Het wordt uitsluitend verkocht voor onderzoeksdoeleinden. Niets op deze pagina vormt medisch advies, diagnose of een aanbeveling om een specifiek preparaat te gebruiken. Raadpleeg altijd een gekwalificeerde zorgprofessional voordat u een peptideprotocol begint. BergdorfBio aanvaardt geen aansprakelijkheid voor het gebruik of misbruik van de hier gepresenteerde informatie.
Product Bekijken
SS-31