Tesamorelin – Peptidenlexicon

Tesamorelin

TH9507 · Egrifta · Egrifta SV · GRF 1-44 analog

Klinisch gevestigdGroeihormoonGewichtsbeheer· GHRH-Analog

Tesamoreline is een synthetisch analogon van het humane groeihormoon-releasing hormoon (GHRH), bestaande uit de volledige GHRH(1-44)-sequentie met een trans-3-hexenoylmodificatie aan de N-terminus (44 aminozuren). De stof wordt voornamelijk onderzocht in de context van de groeihormoonas en de verdeling van visceraal vetweefsel. In de Verenigde Staten is de stof onder de handelsnaam Egrifta toegelaten voor een nauw omschreven indicatie bij HIV-geassocieerde lipodystrofie.

Gepubliceerd op 11 aug 2026

Werkingsmechanisme

Tesamoreline is een agonist van de receptor voor groeihormoon-releasing hormoon (GHRH-R) op somatotrope cellen van de hypofysevoorkwab. Receptorbinding activeert Gs-eiwitgekoppelde signalering (cAMP/PKA) en stimuleert de synthese en pulsatiele afgifte van endogeen groeihormoon (GH), dat op zijn beurt de hepatische productie van IGF-1 stimuleert. Omdat de as onder negatieve terugkoppeling door somatostatine en IGF-1 blijft, blijft het fysiologische secretiepatroon grotendeels behouden, wat verschilt van toediening van exogeen GH. Structureel komt tesamoreline overeen met humaan GHRH(1-44) met een trans-3-hexenoylgroep aan de N-terminus; deze modificatie verhoogt de resistentie tegen afbraak door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). De plasmahalfwaardetijd blijft niettemin kort en wordt in de literatuur op ongeveer 30 minuten geschat (schatting uit de literatuur). Stroomafwaartse effecten op lipolyse en visceraal vetweefsel zijn in klinische studies onderzocht.

Stand van het bewijs

Tesamoreline behoort tot de weinige peptiden in deze klasse met een regelgevende toelating: in 2010 heeft de Amerikaanse FDA de stof onder de handelsnaam Egrifta toegelaten voor de vermindering van overtollig visceraal buikvet bij volwassenen met HIV-geassocieerde lipodystrofie. De toelating berust op gerandomiseerde, placebogecontroleerde multicenterstudies (Falutz et al., NEJM 2007; Falutz et al., JAIDS 2010), waarin tesamoreline het viscerale vetweefsel ten opzichte van placebo verminderde; het effect nam na stopzetting in de verlengingsfasen af. Ander klinisch onderzoek onderzocht onder meer het vetgehalte in spieren en het spieroppervlak bij volwassenen met HIV (Adrian et al., 2019). Belangrijke context: de toelating geldt uitsluitend voor deze nauw omschreven indicatie. Voor andere toepassingsgebieden, zoals metabole vraagstukken of lichaamssamenstelling buiten de HIV-populatie, bestaat geen toelating en blijven de gegevens beperkt. Gegevens op lange termijn over harde klinische eindpunten ontbreken, en effecten op de IGF-1-as worden in de literatuur besproken als effecten die monitoring vereisen. Uit dit bewijs kunnen geen conclusies worden getrokken over werkzaamheid of veiligheid buiten gecontroleerde studies.

Opslag en hantering

Gevriesdroogde peptiden worden doorgaans koel, droog en tegen licht beschermd in een gesloten verpakking bewaard. Na reconstitutie met een geschikt oplosmiddel wordt de oplossing meestal gekoeld (2 tot 8 °C) bewaard en binnen enkele dagen gebruikt. Dit zijn algemene aanwijzingen voor de hantering van gevriesdroogde peptiden, geen productspecifieke stabiliteitsgegevens.

Vragen over het onderzoek

Waarvoor wordt tesamoreline in onderzoek bestudeerd?: De groeihormoonas staat centraal: als GHRH-analoog stimuleert tesamoreline de pulsatiele afgifte van endogeen groeihormoon. De klinisch best onderzochte context is de vermindering van visceraal vetweefsel bij HIV-geassocieerde lipodystrofie, de indicatie waarvoor de FDA de stof als Egrifta heeft toegelaten. Studies hebben daarnaast uitkomsten voor de lichaamssamenstelling onderzocht, zoals het vetgehalte in spieren bij volwassenen met HIV.
Wat is de stand van het bewijs voor tesamoreline?: Voor de toegelaten indicatie bestaan gerandomiseerde, placebogecontroleerde multicenterstudies, op basis waarvan de FDA in 2010 toelating heeft verleend. Buiten deze nauw omschreven indicatie blijven de gegevens beperkt en bestaat geen toelating voor andere toepassingsgebieden. Gegevens op lange termijn over harde klinische eindpunten ontbreken, zodat geen conclusies over werkzaamheid of veiligheid buiten gecontroleerde studies kunnen worden getrokken.

Bronnen

Falutz et al., NEJM 2007DOI: 10.1056/NEJMoa072375PMID: 18057338
Falutz et al., JAIDS 2010DOI: 10.1097/QAI.0b013e3181cbdaffPMID: 20101189
Adrian et al., J Frailty Aging 2019DOI: 10.14283/jfa.2018.45PMID: 31237318
Drugs@FDA: Egrifta (Tesamorelin), BLA 022505

Tesamorelin

TH9507 · Egrifta · Egrifta SV · GRF 1-44 analog

Klinisch gevestigdGroeihormoonGewichtsbeheer· GHRH-Analog

Gepubliceerd op 11 aug 2026

Werkingsmechanisme

Stand van het bewijs

Opslag en hantering

Vragen over het onderzoek

Waarvoor wordt tesamoreline in onderzoek bestudeerd?

De groeihormoonas staat centraal: als GHRH-analoog stimuleert tesamoreline de pulsatiele afgifte van endogeen groeihormoon. De klinisch best onderzochte context is de vermindering van visceraal vetweefsel bij HIV-geassocieerde lipodystrofie, de indicatie waarvoor de FDA de stof als Egrifta heeft toegelaten. Studies hebben daarnaast uitkomsten voor de lichaamssamenstelling onderzocht, zoals het vetgehalte in spieren bij volwassenen met HIV.

Wat is de stand van het bewijs voor tesamoreline?

Voor de toegelaten indicatie bestaan gerandomiseerde, placebogecontroleerde multicenterstudies, op basis waarvan de FDA in 2010 toelating heeft verleend. Buiten deze nauw omschreven indicatie blijven de gegevens beperkt en bestaat geen toelating voor andere toepassingsgebieden. Gegevens op lange termijn over harde klinische eindpunten ontbreken, zodat geen conclusies over werkzaamheid of veiligheid buiten gecontroleerde studies kunnen worden getrokken.