От
150,44 щ.д.
Изследователски пептиди за проучване на соматотропната ос. Категорията обединява GHRH аналози като Tesamorelin и Sermorelin, които стимулират пулсиращото ендогенно освобождаване на растежен хормон от хипофизата, GHRP като Ipamorelin, Hexarelin, GHRP-2 и GHRP-6, които действат на грелиновия рецептор, GH фрагменти като HGH-Fragment 176-191 и AOD-9604 за изследване на липолизата без значимо повишаване на IGF-1, както и HGH 191AA (соматропин), пълната 191-аминокиселинна последователност на рекомбинантния растежен хормон, обхващаща цялата GH ос, включително анаболни и IGF-1-медиирани ефекти.
Пептидите за растежен хормон обединяват четири класа активни вещества на соматотропната ос: GHRH аналози, GHRP, GH фрагменти и пълен соматропин. Всички продукти са HPLC-тествани, маркирани като Research Use Only и предназначени изключително за in vitro и преклинични изследвания.
GHRH аналог, GHRP, GH фрагмент и пълен соматропин често се прилагат в изследванията в отделни експериментални групи, за да се разграничат ясно пулсиращото освобождаване на GH, синергичните секретагогни ефекти, преката липолиза и анаболните IGF-1-медиирани ефекти.
Tesamorelin е синтетичен GHRH аналог с допълнителна trans-3-hexenoyl група на N-терминуса, която повишава ензимната стабилност. В изследванията се използва за проучване на пулсиращото отделяне на ендогенен растежен хормон и последващата IGF-1 реакция. Типични области на приложение в проучванията са висцералната мастна тъкан и HIV-асоциираната липодистрофия (Falutz et al., NEJM 2007; Stanley et al., JCEM 2019). Плазменият полуживот е около 30 минути, но биологичната продължителност на действие е по-голяма, тъй като стимулираният GH пулс сам по себе си настъпва с известно закъснение.
В категорията растежен хормон обединяваме изследователски пептиди, които въздействат върху соматотропната ос, тоест върху хормоналната каскада между хипоталамуса, хипофизата и периферната целева тъкан. GHRH аналозите като Tesamorelin и Sermorelin имитират хипоталамичния освобождаващ хормон и стимулират ендогенното, пулсиращо отделяне на растежен хормон от хипофизата с последваща IGF-1 реакция. GHRP като Ipamorelin, Hexarelin, GHRP-2 и GHRP-6 действат чрез грелиновия рецептор (GHS-R) и задвижват секрецията на GH по втори, допълващ сигнален път. GH фрагментите като HGH-Fragment 176-191 и AOD-9604 съответстват на С-терминалния участък на растежния хормон и се изследват за липолитични механизми, които протичат независимо от IGF-1 сигналния път. HGH 191AA (соматропин) възпроизвежда пълната 191-аминокиселинна последователност и адресира цялата GH ос, включително JAK2/STAT5 сигнализация, индукция на IGF-1 в хепатоцитите и периферна липолиза. Категорията е предназначена за преклинични проучвания на GH пулсиращостта, мастната обмяна, висцералния адипозен модел, протеиновия синтез, костния и мускулния метаболизъм, както и за взаимодействия с други метаболитни пептиди.
Четирите класа въздействат на различни места от соматотропната ос и затова в изследванията се разделят или комбинират целенасочено. Следващият преглед свързва пептидите от тази категория с техните точки на действие и типичните изследователски крайни точки:
Пептидите от тази категория се характеризират чрез ясно дефинирани крайни точки. На ниво ос на преден план е пулсиращото освобождаване на GH: GHRH аналозите и GHRP предизвикват секретагогно-медиирани пулсове, чиято амплитуда и честота се количествено определят в модели на хипофизата и при животни. Последва IGF-1 реакцията, която служи като маркер за соматотропната активност и е измерима особено в хепатоцитите. На молекулно ниво пълният соматропин активира каскадата JAK2/STAT5 след димеризация на рецептора; фосфорилирането на STAT5 и експресията на чернодробна IGF-1 иРНК са установени отчитани величини. Липолитичният компонент се отразява чрез GH фрагментите: AOD-9604 и HGH-Fragment 176-191 повишават в преклинични модели окислението на мазнините и липолизата в адипоцита, без забележимо да активират IGF-1 сигналния път, което позволява ясно разграничаване на анаболната от метаболитната ос. Допълнителни типични крайни точки са маркерите за костен и мускулен метаболизъм, както и контраинсулиновите ефекти в животински модел.
Всеки пептид се проверява чрез HPLC за чистота от ≥99% и се потвърждава чрез масспектрометрия за идентичност и молекулно тегло. Сертификатите за анализ (CoA) предоставяме при поискване и документираме съответната партида. Всички продукти са маркирани като Research Use Only (RUO) и са предназначени изключително за in vitro експерименти, както и за преклинични изследователски цели; те не са одобрени за употреба при хора или животни и не отговарят на фармацевтичен режим на качество. Данните за последователност и молекулно тегло са посочени на съответната продуктова страница, така че навеската и работната концентрация да могат да се изчислят прецизно за собствения протокол.
Лиофилизираните пептиди са стабилни при минус 20 °C в продължение на 24 месеца и трябва да се съхраняват сухи и защитени от светлина до приготвянето. За експерименти типично се реконституира с бактериостатична вода; полученият разтвор е използваем при 2 до 8 °C в продължение на 28 дни. Действителната работна концентрация зависи от съответния изследователски протокол и използвания размер на флакона. Аликвотирайте рано, за да минимизирате циклите на замразяване и размразяване, и съхранявайте запасните разтвори защитени от светлина. Избягвайте енергично разклащане директно по стената на флакона и оставете лиофилизата да се уравновеси до стайна температура преди употреба.