Tirzepatide (LY3298176) е синтетичен пептид от 39 аминокиселини, действащ като двоен агонист, който активира едновременно рецептора на глюкозозависимия инсулинотропен полипептид (GIP-R) и рецептора на Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Този уникален двоен механизъм на действие разграничава фундаментално Tirzepatide от чистите GLP-1-рецепторни агонисти като Semaglutide, тъй като едновременното активиране на двата инкретинови рецептора поражда синергистични ефекти върху глюкозния метаболизъм и енергийната хомеостаза. Аминокиселинната последователност на Tirzepatide се основава на нативния GIP-пептид и е оптимизирана чрез целенасочени модификации, включително включването на аминоизобутирова киселина (Aib) на позиции 2 и 13 за повишаване на устойчивостта към протеазите, както и C20-мастнокиселинна ацилация на лизина на позиция 20 чрез гама-глутаминова киселина-AEEA-AEEA-линкер, осигуряваща силно свързване с албумина и по този начин удължен полуживот от около пет дни.

Клиничните данни за Tirzepatide произхождат от две обширни програми за фаза III проучвания. Програмата SURPASS изследва ефекта при захарен диабет тип 2 и показа в проучването SURPASS-2 (публикувано в The New England Journal of Medicine, 2021 г.) значително по-добро намаляване на HbA1c в сравнение със Semaglutide 1 mg. При най-висока доза до 92 процента от участниците постигнаха стойност на HbA1c под 7 процента. Програмата SURMOUNT изследва Tirzepatide при затлъстяване без диабет. Проучването SURMOUNT-1 (публикувано в The New England Journal of Medicine, 2022 г., PMID 35658024) документира средно намаляване на теглото с до 22,5 процента след 72 седмици при най-висока доза, резултат, който към момента на публикуването нямаше прецедент за нито едно отделно вещество.

В сравнение с по-новите тройни агонисти като Retatrutide, допълнително активиращ глюкагоновия рецептор, Tirzepatide представлява най-добре клинично валидирания двоен агонист с най-обширна база данни от рандомизирани контролирани проучвания. За изследователи, проучващи прехода от двойна към тройна рецепторна агонистична активност, Tirzepatide е основното референтно вещество.

Bergdorf Bioscience предлага Tirzepatide като лиофилизиран прах с 60 mg на флакон. Тази висока дозировка е специално предназначена за изследователски приложения, при които са необходими по-големи количества вещество за in vitro анализи, проучвания за свързване с рецептора или предклинични серии от експерименти. Чистотата е минимум 99 процента, верифицирана чрез HPLC-анализ. Certificate of Analysis, документиращ идентичността чрез масспектрометрия и чистотата, е наличен на нашия уебсайт. Лиофилизираният формат гарантира максимална стабилност при съхранение между минус 20 и минус 80 градуса Целзий.

Тези, които желаят да поръчат Tirzepatide, ще намерят в Bergdorf Bioscience продукт с изследователско качество, отговарящ на строгите изисквания на академичните и промишлените лаборатории. Цената на Tirzepatide отразява трудоемкия синтез чрез твърдофазна пептидна синтеза и многократните стъпки на пречистване, необходими за чистота над 99 процента. Този продукт е предназначен единствено за научни изследвания и не е одобрен за консумация от хора, медицинско приложение или диагностични цели. Изследователи, поръчващи Tirzepatide, получават напълно охарактеризиран референтен пептид за изследване на инкретин-базирани сигнални пътища и метаболитни регулаторни механизми.

Tirzepatide (LY3298176) е синтетичен пептид от 39 аминокиселини, действащ като двоен агонист, който активира едновременно рецептора на глюкозозависимия инсулинотропен полипептид (GIP-R) и рецептора на Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1-R). Този уникален двоен механизъм на действие разграничава фундаментално Tirzepatide от чистите GLP-1-рецепторни агонисти като Semaglutide, тъй като едновременното активиране на двата инкретинови рецептора поражда синергистични ефекти върху глюкозния метаболизъм и енергийната хомеостаза. Аминокиселинната последователност на Tirzepatide се основава на нативния GIP-пептид и е оптимизирана чрез целенасочени модификации, включително включването на аминоизобутирова киселина (Aib) на позиции 2 и 13 за повишаване на устойчивостта към протеазите, както и C20-мастнокиселинна ацилация на лизина на позиция 20 чрез гама-глутаминова киселина-AEEA-AEEA-линкер, осигуряваща силно свързване с албумина и по този начин удължен полуживот от около пет дни.

Клиничните данни за Tirzepatide произхождат от две обширни програми за фаза III проучвания. Програмата SURPASS изследва ефекта при захарен диабет тип 2 и показа в проучването SURPASS-2 (публикувано в The New England Journal of Medicine, 2021 г.) значително по-добро намаляване на HbA1c в сравнение със Semaglutide 1 mg. При най-висока доза до 92 процента от участниците постигнаха стойност на HbA1c под 7 процента. Програмата SURMOUNT изследва Tirzepatide при затлъстяване без диабет. Проучването SURMOUNT-1 (публикувано в The New England Journal of Medicine, 2022 г., PMID 35658024) документира средно намаляване на теглото с до 22,5 процента след 72 седмици при най-висока доза, резултат, който към момента на публикуването нямаше прецедент за нито едно отделно вещество.

В сравнение с по-новите тройни агонисти като Retatrutide, допълнително активиращ глюкагоновия рецептор, Tirzepatide представлява най-добре клинично валидирания двоен агонист с най-обширна база данни от рандомизирани контролирани проучвания. За изследователи, проучващи прехода от двойна към тройна рецепторна агонистична активност, Tirzepatide е основното референтно вещество.

Bergdorf Bioscience предлага Tirzepatide като лиофилизиран прах с 60 mg на флакон. Тази висока дозировка е специално предназначена за изследователски приложения, при които са необходими по-големи количества вещество за in vitro анализи, проучвания за свързване с рецептора или предклинични серии от експерименти. Чистотата е минимум 99 процента, верифицирана чрез HPLC-анализ. Certificate of Analysis, документиращ идентичността чрез масспектрометрия и чистотата, е наличен на нашия уебсайт. Лиофилизираният формат гарантира максимална стабилност при съхранение между минус 20 и минус 80 градуса Целзий.

Тези, които желаят да поръчат Tirzepatide, ще намерят в Bergdorf Bioscience продукт с изследователско качество, отговарящ на строгите изисквания на академичните и промишлените лаборатории. Цената на Tirzepatide отразява трудоемкия синтез чрез твърдофазна пептидна синтеза и многократните стъпки на пречистване, необходими за чистота над 99 процента. Този продукт е предназначен единствено за научни изследвания и не е одобрен за консумация от хора, медицинско приложение или диагностични цели. Изследователи, поръчващи Tirzepatide, получават напълно охарактеризиран референтен пептид за изследване на инкретин-базирани сигнални пътища и метаболитни регулаторни механизми.