Mechanizm działania
Heksarelinę badano jako bodziec uwalniania endogennego GH, nie jako dostarczenie samego hormonu. Imbimbo i współpracownicy mierzyli odpowiedź GH w doświadczeniu z placebo, a Ghigo i współpracownicy porównywali drogi podania oraz warunki odniesienia. Pomiary charakteryzują odpowiedź na badany preparat. Korbonits i współpracownicy sprawdzali wpływ blokady receptorów opioidowych naloksonem, która nie zablokowała pobudzania GH. Rejestrowano także wzrosty prolaktyny, kortyzolu i ACTH. Wzrost GH nie oznacza więc działania ograniczonego wyłącznie do tego hormonu.
Stan dowodów naukowych
Wybrane dowody kliniczne to małe doświadczenia fizjologiczne. Badanie Imbimbo z 1994 r. objęło 12 dorosłych mężczyzn w schemacie rosnącej ekspozycji, z podwójnym zaślepieniem i placebo. Badanie Ghigo obejmowało 12 zdrowych młodych ochotników, różne drogi eksperymentalne oraz odniesienia do soli fizjologicznej i GHRH. Randomizowana praca Korbonitsa z 1995 r. z podwójnym zaślepieniem dotyczyła 12 ochotników i odpowiedzi hormonalnych podczas blokady opioidowej. Wyniki wspierają mierzalne uwalnianie GH w tych warunkach. Nie dotyczą długoterminowej zmiany składu ciała, regeneracji lub funkcjonowania. Różnych dróg, populacji i ekspozycji nie należy łączyć w uniwersalną obietnicę poprawy sprawności. Żadna z prób nie ustala jakości innego preparatu ani schematu stosowania u ludzi.
Pytania dotyczące stanu badań
- Czy heksarelina jest hormonem wzrostu?
- Nie. Jest krótkim peptydem pobudzającym wydzielanie GH. Pełny hormon wzrostu jest innym białkiem. Bodziec uwalniający i hormon mierzony po jego działaniu to odrębne substancje.
- Czy wykazano poprawę siły lub regeneracji?
- Przytoczone próby mierzyły odpowiedzi hormonalne małych grup ochotników. Nie ustalają tych długoterminowych wyników. Zwiększone stężenie GH jest punktem fizjologicznym, nie zamiennikiem badania funkcji lub regeneracji.
- Czy czas odpowiedzi GH jest okresem półtrwania heksareliny?
- Nie. Spadek stężenia uwolnionego hormonu i eliminacja peptydu pobudzającego to różne pomiary. Twierdzenie farmakokinetyczne wymaga badania mierzącego właśnie heksarelinę w określonych warunkach.
Źródła
- Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994DOI: 10.1007/BF00191904PMID: 7957536
- Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab 1994DOI: 10.1210/jcem.78.3.8126144PMID: 8126144
- Korbonits et al., Clin Endocrinol 1995DOI: 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02045.xPMID: 7586608
- Roumi et al., Peptides 1995 (farmakokinetyka peptydu u psów)DOI: 10.1016/0196-9781(95)02022-oPMID: 8545255